metformin hydrochloride
Glucophage Glucophage XR
Farmacológico classificação: biguanide
classificação Terapêutica: antidiabético
Gravidez categoria de risco B
formulários
Disponível somente sob prescrição médica
Comprimidos: 500 mg, 850 mg e 1.000 mg
Tablets (extended-release): 500 mg
Indicações e dosagens 
Adjuvante da dieta e exercício para baixar o nível de glicose no sangue em doentes com diabetes mellitus tipo 2. Adultos:se utilizar o formulário de libertação regular, inicialmente, dar 500 mg de P. O. B.,I. D. Com refeições matinais e nocturnas ou 850 mg de Op uma vez por dia com refeições matinais. Quando se administrar a dose de 500 mg uma vez por semana, pode aumentar-se a dose em 500 mg uma vez por semana até à dose máxima de 2.500 mg uma vez por dia, ou 500 mg uma vez por dia, pode aumentar-se para 850 mg uma vez por dia, após 2 semanas. Quando se utilizar uma dose de 850 mg, deve aumentar-se a dose de 850 mg em semanas alternadas até à dose diária máxima de 2, 550 mg, p.r.n. Se o doente necessitar de mais de 2 g por dia, administrar três tomas divididas com as refeições. se utilizar uma forma de libertação prolongada, inicie a terapêutica com 500 mg de pó por dia, com a refeição da noite., Pode aumentar a dose em incrementos semanais de 500 mg até uma dose máxima de 2.000 mg uma vez por dia. Se forem necessárias doses mais elevadas, deve considerar-se a utilização do formulário de libertação regular até à sua dose máxima. adjuvante da insulina para baixar o nível de Glicose no sangue em doentes com diabetes mellitus tipo 2. Adultos: Continue a dose actual de insulina. Iniciar a administração de metformina em 500 mg por dia uma vez por dia; aumentar a dose em 500 mg por dia em intervalos semanais até um máximo de 2.500 mg por dia.,
farmacodinâmica
acção antidiabética: o fármaco diminui a produção hepática de glucose e a absorção intestinal de glucose e melhora a sensibilidade à insulina (aumenta a captação e utilização da glucose periférica). absorção: absorvida do tracto GI com biodisponibilidade absoluta sendo de cerca de 50% a 60%. Os alimentos diminuem a extensão e atrasam ligeiramente a absorção. distribuição: ligação negligente às proteínas plasmáticas. Divide-se em eritrócitos, provavelmente em função do tempo. metabolismo: não metabolizado. excreção :90% é excretado na urina., Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., O fármaco deve ser temporariamente suspenso em doentes submetidos a estudos radiológicos envolvendo a administração parentérica de materiais de contraste iodados, uma vez que a utilização destes medicamentos pode resultar em disfunção renal aguda. Interromper o fármaco se se desenvolver um estado hipóxico. Evitar a utilização em doentes com doença hepática.
Use cautelosamente em pacientes geriátricos, debilitados ou malnutridos e em pacientes com insuficiência supra-renal ou pituitária por causa do aumento da susceptibilidade ao desenvolvimento de hipoglicemia.
interações
fármaco-fármaco., Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,corantes de contraste iodados: aumenta o risco de acidose láctica e alteração da função renal. Interromper a metformina 48 horas antes do procedimento e não reiniciar até 48 horas após o procedimento.nifedipina: aumenta os níveis plasmáticos de metformina. Vigie o paciente de perto. Poderá ser necessário diminuir a dose de metformina.= = Ligações externas = = Goma de Guar: diminui o efeito hipoglicêmico. Monitoriza o nível de glucose no sangue.Drug-lifestyle. Consumo de álcool: aumenta o risco de hipoglicemia. Desencorajar o consumo de álcool.
reacções adversas
SNC: cefaleias., GI: sabor desagradável ou metálico, diarreia, náuseas, vómitos, inchaço abdominal, flatulência, anorexia. Hematológico: anemia megaloblástica.
metabólico: acidose láctica. pele: erupção cutânea, dermatite.
efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode diminuir a hemoglobina.
sobredosagem e tratamento
a hipoglicemia não foi observada com a ingestão de até 85 g de metformina, embora tenha ocorrido acidose láctica. a hemodiálise pode ser útil para remover o fármaco acumulado de doentes em que se suspeita de sobredosagem com metformina.,
considerações especiais
dar o medicamento com as refeições; dar uma dose uma vez por dia com o pequeno-almoço, dose duas vezes por dia com o pequeno-almoço e o jantar. Para a forma de libertação prolongada, dê uma dose diária ao jantar. quando se transferem doentes de agentes hipoglicemiantes orais normais que não a clorpropamida para a metformina, não é necessário qualquer período de transição. Ao transferir os doentes da clorpropamida, tome cuidado durante as primeiras 2 semanas devido à retenção prolongada da clorpropamida no organismo, aumentando o risco de hipoglicemia durante este tempo., se o doente não responder a 4 semanas da dose máxima de metformina, adicione uma sulfonilureia oral enquanto prossegue a metformina na dose máxima. Se o doente ainda não responder após vários meses de terapêutica concomitante com doses máximas, descontinuar ambos os fármacos e iniciar a terapêutica com insulina. o risco de acidose láctica induzida por fármacos é muito baixo. Os casos notificados ocorreram principalmente em doentes diabéticos com insuficiência renal significativa, com múltiplos problemas médicos ou cirúrgicos concomitantes e com múltiplas medicações concomitantes., O risco de acidose láctica aumenta com a idade avançada e o grau de compromisso renal. interromper o fármaco imediatamente se o doente desenvolver condições causadas por hipoxemia ou desidratação porque o risco de acidose láctica está associado a estas condições. suspender temporariamente a terapia para procedimentos cirúrgicos (exceto procedimentos menores não associados a ingestão restrita de alimentos e fluidos) ou procedimentos radiológicos envolvendo administração parentérica de contraste iodado, e não reiniciar até que a ingestão oral do paciente tenha retomado e a função renal esteja normal., o doente pode passar de metformina para metformina na mesma dose diária total, até 2.000 mg/dia. Monitorizar cuidadosamente o controlo glicémico após a troca de formulações.
avaliar a função renal do doente antes de iniciar a terapêutica e, em seguida, anualmente. Se for detectada insuficiência renal, deve ser prescrito um antidiabético alternativo. monitorização regular do nível de glucose sanguínea do doente para avaliar a eficácia.
O paciente precisa de monitoramento próximo durante os tempos de estresse aumentado, tais como infecção, febre, cirurgia, ou trauma., Nestas situações pode ser necessária uma terapêutica com insulina. monitorar o estado hematológico do paciente para anemia megaloblástica. Os doentes com ingestão inadequada de vitamina B12 ou ingestão ou absorção de cálcio parecem estar predispostos a desenvolver níveis subnormais de vitamina B12. Estes doentes devem ter os níveis séricos de vitamina B12 verificados por rotina a intervalos de 2 a 3 anos. hemoglobina glicosilada a cada 3 meses para monitorizar a resposta contínua. não se sabe se a metformina aparece no leite materno., Devido ao potencial para efeitos adversos graves em crianças amamentadas, não dê medicamento a mulheres amamentadas. doentes pediátricos a segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas. Não foram realizados estudos sobre a diabetes de início de maturidade dos jovens. os doentes geriátricos devem ser cuidadosamente administrados a doentes geriátricos porque podem ter função renal diminuída.,
Educação do doente
instruir o doente a descontinuar imediatamente o medicamento e comunicar hiperventilação inexplicada, mialgia, mal-estar, sonolência invulgar ou outros sintomas não específicos de acidose láctica precoce. avisar o doente para não consumir quantidades excessivas de álcool durante o tratamento com metformina.
Instruct instruir o paciente sobre a natureza da diabetes e importância de seguir o regime terapêutico; aderir a dieta específica, redução de peso, exercício, e programas de higiene pessoal; e evitar a infecção., Explique como e quando monitorar o nível de Glicose no sangue, e ensine o reconhecimento de hipoglicemia e hiperglicemia. diga ao doente para não alterar a dosagem do fármaco sem aprovação médica. Encorajá-lo a comunicar níveis anormais de glucose no sangue.
aconselhar o paciente a não tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos OTC, sem aprovação médica.
Instruct dar instruções ao doente para levar a identificação médica em relação ao estado diabético. recomenda-se ao doente que não esmague ou mastigue o comprimido de libertação prolongada. as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, potencialmente fatais ou frequentes e potencialmente fatais.,
Canada Canada only
◇ Unlabeled clinical use