metformin hydrochlorid
Glucophage Glucophage XR

Farmakologické klasifikace: biguanid
Terapeutické klasifikace: antidiabetikum
Těhotenství rizikové kategorie B

k Dispozici formuláře
je k Dispozici pouze na lékařský předpis
Tablety: 500 mg, 850 mg, 1000 mg,
Tablet (s prodlouženým uvolňováním): 500 mg

Indikace a dávkování
Doplněk k dietním opatřením a cvičení s cílem snížit hladinu glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Dospělí: pokud používáte formu pravidelného uvolňování, zpočátku podávejte 500 mg P. O. b.,jsem.d. s ranním a večerním jídlem nebo 850 mg P. O. jednou denně ráno s jídlem. Když dávka 500 mg se používá, zvýšit dávku na 500 mg týdně na maximální dávku 2500 mg jednou denně, p.r.n. Nebo, 500 mg P. O. b.jsem.d. Může být zvýšena na 850 mg P. O. b.jsem.d. po 2 týdnech. Když 850 mg dávka se používá, zvýšení dávky 850 mg každý druhý týden, aby maximální denní dávka 2,550 mg, p.r.n. Pokud pacient potřebuje více než 2 g denně, podávat ve třech rozdělených dávkách s jídlem.
Pokud používáte formu s prodlouženým uvolňováním, zahajte léčbu 500 mg p.o. q. d. večerním jídlem., Může zvýšit dávku v týdenních přírůstcích o 500 mg až na maximální dávku 2000 mg jednou denně. Pokud jsou vyžadovány vyšší dávky, zvažte použití formy s pravidelným uvolňováním až do maximální dávky.
doplněk k inzulínu ke snížení hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus 2.typu. Dospělí: pokračujte v současné dávce inzulínu. Začněte metformin v dávce 500 mg P. O. jednou denně; zvyšte dávku o 500 mg denně v týdenních intervalech na maximálně 2500 mg denně.,

Farmakodynamika
Antidiabetické působení: Droga snižuje produkci glukózy v játrech a střevní absorpci glukózy v krvi a zlepšuje citlivost na inzulín (zvyšuje periferní vychytávání glukózy a využití).

farmakokinetika
absorpce: absorbována z GI traktu s absolutní biologickou dostupností přibližně 50% až 60%. Jídlo snižuje rozsah a mírně zpomaluje vstřebávání.
distribuce: nedbale vázána na plazmatické proteiny. Rozděluje se na erytrocyty, s největší pravděpodobností jako funkce času.
metabolismus: není metabolizován.
vylučování: 90% se vylučuje močí., Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.

Route Onset Peak Duration
P.O.,“>
Regular Unknown Unknown Unknown
Extended Unknown 4-8 hr Unknown

Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., Droga by měla být dočasně vysazena u pacientů po radiologické studie zahrnující parenterální podání jodovaných kontrastních materiálů, protože použití těchto výrobků může mít za následek akutní renální dysfunkce. Přerušte léčbu, pokud se vyvine hypoxický stav. Vyhněte se použití u pacientů s onemocněním jater.
používejte opatrně u geriatrických, oslabených nebo podvyživených pacientů a u pacientů s nedostatečností nadledvin nebo hypofýzy kvůli zvýšené náchylnosti k rozvoji hypoglykémie.

interakce
lék-lék., Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,
jodovaná kontrastní barviva: zvyšuje riziko laktátové acidózy a změny funkce ledvin. Metformin přerušte 48 hodin před zákrokem a restartujte jej až 48 hodin po zákroku.
Nifedipin: zvyšuje plazmatické hladiny metforminu. Pečlivě sledujte pacienta. Dávkování metforminu může být nutné snížit.
lék-bylina. Guarová guma: snižuje hypoglykemický účinek. Sledujte hladinu glukózy v krvi.
drogy-životní styl. Užívání alkoholu: zvyšuje riziko hypoglykémie. Odradit užívání alkoholu.

nežádoucí účinky
CNS: bolest hlavy.,
GI: nepříjemná nebo kovová chuť,průjem, nevolnost, zvracení, nadýmání břicha, plynatost, anorexie.
Hematologická: megaloblastická anémie.
metabolická: laktátová acidóza.
kůže: vyrážka, dermatitida.

účinky na výsledky laboratorních testů
• mohou snížit hemoglobin.

předávkování a léčba
hypoglykémie nebyla pozorována při požití až 85 g metforminu, i když došlo k laktátové acidóze.
hemodialýza může být užitečná pro odstranění nahromaděného léčiva u pacientů, u kterých je podezření na předávkování metforminem.,

Speciální úvahy
• Dát lék s jídlem; dát jednou denně se snídaní, dvakrát denně se snídaní a večeří. Pro formu s prodlouženým uvolňováním podávejte denní dávku s večeří.
• Při přenosu pacientů ze standardních perorálních hypoglykemických látek jiných než chlorpropamidu na metformin není nutné žádné přechodné období. Při převodu pacientů z chlorpropamid, použijte péči během prvních 2 týdnů, protože při delším zadržení chlorpropamid v těle, zvyšuje riziko hypoglykémie během této doby.,
• Pokud pacient nereaguje na 4 týdny na maximální dávku metforminu, přidat ústní sulfonylmočoviny zatímco pokračuje metformin v maximální dávce. Pokud pacient po několika měsících souběžné léčby v maximálních dávkách stále nereaguje, přerušte oba přípravky a zahajte inzulinovou terapii.
• riziko laktátové acidózy vyvolané léky je velmi nízké. Hlášeny případy se vyskytly primárně u diabetických pacientů s významnou renální insuficience, současné podávání několika lékařské nebo chirurgické problémy, a současné podávání několika léků., Riziko laktátové acidózy se zvyšuje s pokročilým věkem a stupněm poškození ledvin.
• okamžitě přerušte léčbu, pokud se u pacienta objeví stavy způsobené hypoxémií nebo dehydratací, protože riziko laktátové acidózy je spojeno s těmito stavy.
• Pozastavit léčbu dočasně pro chirurgické postupy (s výjimkou menších zákroků není spojena s omezený příjem potravy a tekutin) nebo radiologických postupech, které zahrnují parenterální podání jodovaných kontrastních, a ne restartovat, dokud pacient je perorální příjem obnovila a funkce ledvin je normální.,
• pacient může být převeden z metforminu na metformin ER ve stejné celkové denní dávce až do 2 000 mg/den. Pečlivě sledujte kontrolu glykémie po přepínání formulací.
• posoudit renální funkci pacienta před zahájením léčby a poté každoročně poté. Pokud je zjištěno poškození ledvin, je třeba předepsat alternativní antidiabetikum.
• pravidelně monitorujte hladinu glukózy v krvi pacienta, abyste zhodnotili účinnost.
• pacient potřebuje pečlivé sledování v době zvýšeného stresu, jako je infekce, horečka, chirurgický zákrok nebo trauma., V těchto situacích může být nutná inzulinová terapie.
• monitorujte hematologický stav pacienta pro megaloblastickou anémii. Zdá se, že pacienti s nedostatečným příjmem vitaminu B12 nebo příjmem vápníku nebo absorpcí jsou náchylní k rozvoji subnormálních hladin vitaminu B12. Tito pacienti by měli mít hladiny vitaminu B12 v séru pravidelně kontrolovány ve 2-až 3letých intervalech.
• kontrolujte glykosylovaný hemoglobin každé 3 měsíce, abyste sledovali pokračující odpověď.
kojící pacienti
• není známo, zda se metformin objevuje v mateřském mléce., Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků u kojených kojenců nedávejte lék kojícím ženám.
Pediatričtí pacienti
• bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena. Studie diabetu u mladých lidí se zralostí nebyly provedeny.
Geriatričtí pacienti
• podávají opatrně geriatrickým pacientům, protože mohou mít sníženou funkci ledvin.,

vzdělávání Pacientů
• Poučit pacienta, aby přestaňte lék okamžitě a zprávu nevysvětlitelné hyperventilace, bolest svalů, malátnost, neobvyklá ospalost nebo jiné nespecifické příznaky předčasného laktátové acidózy.
• varujte pacienta, aby při užívání metforminu nekonzumoval nadměrné množství alkoholu.
• Poučit pacienta o povaze diabetu a význam následující léčebný režim; dodržování specifické diety, snížení tělesné hmotnosti, cvičení a osobní hygienu programy; a vyhnout se infekce., Vysvětlete, jak a kdy sledovat hladinu glukózy v krvi a učit rozpoznání hypoglykémie a hyperglykémie.
• řekněte pacientovi, aby neměnil dávkování léku bez lékařského souhlasu. Povzbuzujte ho, aby hlásil abnormální hladinu glukózy v krvi.
• doporučuje pacientovi, aby bez lékařského souhlasu neužíval jiné léky, včetně OTC léků.
• Poučte pacienta, aby provedl lékařskou identifikaci týkající se diabetického stavu.
• instruujte pacienta, aby tabletu s prodlouženým uvolňováním nerozdrcoval ani nežvýkal.

reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.,
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití