metformin hydrochloride
Glucophage, Glucophage XR
Farmakologiske klassifisering: biguanide
Terapeutisk klassifisering: antidiabetic
Graviditet risiko kategori B
Tilgjengelig former
Tilgjengelig på resept bare
Tabletter: 500 mg, 850 mg og 1000 mg
Tabletter (extended-release): 500 mg
Indikasjoner og dosering 
Supplement til diett og trening for å senke blodsukkernivået hos pasienter med type 2 diabetes mellitus. Voksne: Hvis du bruker vanlig-release form, i utgangspunktet, gi 500 mg P. O. b.,jeg har.d. med morgen og kveld måltider eller 850 mg P. O. gang daglig med morgen måltid. Når 500 mg dose er nødvendig, øke dosen av 500 mg ukentlig til maksimal dose 2500 mg daglig, s.r.n. Eller, 500 mg P. O. b.jeg har.d. Kan økes til 850 mg P. O. b.jeg har.d. etter 2 uker. Når 850 mg dose er nødvendig, øke dosen 850 mg hver annen uke til maksimal daglig dose av 2,550 mg, s.r.n. Hvis pasienten har behov for mer enn 2 g daglig, forrette i tre doser med måltider.
Hvis du bruker utvidet-release form, start terapi på 500 mg P. O. sp.d. med kveldsmåltid., Kan øke dosen i ukentlige intervaller på 500 mg opp til en maksimal dose på 2000 mg en gang daglig. Hvis høyere doser er påkrevd, bør du vurdere å bruke den vanlige-release form opp til maksimal dose. Supplement til insulin for å senke blodsukkernivået hos pasienter med type 2 diabetes mellitus. Voksne: Fortsett gjeldende insulin dose. Start metformin på 500 mg P. O. gang daglig; øke dosen av 500 mg daglig i ukentlige intervaller til maks 2500 mg daglig.,
Pharmacodynamics
Antidiabetic tiltak: Legemiddel reduseres nedsatt glukose produksjon og intestinal absorpsjon av glukose og forbedrer insulinfølsomhet (øker perifer glukose opptak og utnyttelse).
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Absorberes fra mage-tarmkanalen med absolutt biotilgjengelighet blir ca 50% til 60%. Mat reduserer omfanget og litt forsinkelser absorpsjon.
Distribusjon: Neglisjerbart bundet til plasma proteiner. Det partisjoner i erytrocytter, mest sannsynlig som en funksjon av tiden.
Metabolisme: Ikke metaboliseres.
Utskillelse: 90% utskilles i urinen., Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., Stoffet bør være midlertidig seponert hos pasienter som gjennomgår radiologiske undersøkelser som involverer parenteral administrering av jodholdige kontrast materialer fordi bruk av slike produkter kan resultere i akutt nedsatt nyrefunksjon. Å slutte med stoff om en hypoksisk staten utvikler. Unngå bruk hos pasienter med nedsatt lever-sykdom.
Bruk forsiktig i eldres, svekket, eller underernærte pasienter og de med binyrene eller hypofysen insuffisiens på grunn av økt risiko for å utvikle hypoglykemi.
Vekselsvirkningene
Drug-drug., Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,
Jodholdige kontrast fargestoffer: Øker risikoen for melkesyreacidose og endring av nyrefunksjon. Avslutte metformin 48 timer før inngrepet, og ikke starte før 48 timer etter inngrepet.
Nifedipin: Øker metformin plasma nivåer. Overvåke pasienten nøye. Metformin dosering kan trenger å bli redusert.
Legemiddel-urt. Guar gum: Reduserer hypoglykemiske effekt. Skjermen blod glukose nivå.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Øker risikoen for hypoglykemi. Fraråder bruk av alkohol.
Bivirkninger
CNS: hodepine.,
GI: ubehagelig eller metallisk smak, diaré,kvalme, oppkast, magesmerter og oppblåsthet, flatulens, anoreksi.
Hematologisk: megaloblastisk anemi.
Metabolske: melkesyreacidose.
Hud: utslett, dermatitt.
Effekter på lab test resultater
Kan redusere hemoglobin.
Overdose og behandling
Hypoglykemi har ikke blitt observert med inntak på opp til 85 g av metformin, selv om melkesyreacidose har oppstått.
Hemodialyse kan være nyttig for å fjerne akkumulert stoffet fra pasienter som metformin overdose mistenkes.,
Spesielle hensyn
Gi stoffet med måltider, kan gi gang daglig dose med frokost, to ganger daglig dose med frokost og middag. For utvidet-release form, gi daglig dose med middag.
Ved overføring av pasienter fra standard perorale hypoglykemiske midler andre enn chlorpropamide til metformin, ingen overgangsperiode er nødvendig. Ved overføring av pasienter fra chlorpropamide, bruk omsorg i løpet av de første 2 uker på grunn av langvarig oppbevaring av chlorpropamide i kroppen, økt risiko for hypoglykemi i løpet av denne tiden.,
Hvis pasienten ikke reagerer på 4 uker med maksimal dose av metformin, legge til en muntlig sulfonylurea mens du fortsetter metformin ved maksimal dose. Hvis pasienten fortsatt ikke svarer etter flere måneder med samtidig behandling ved maks. doser, avvikle både agenter og start insulin terapi.
Risiko for narkotikaindusert melkesyreacidose er svært lav. Rapportert tilfeller har oppstått først og fremst i diabetiker pasienter med betydelig nedsatt nyrefunksjon, flere samtidig medisinske eller kirurgiske problemer, og flere andre legemidler., Risikoen for melkesyreacidose øker med høy alder og grad av nedsatt nyrefunksjon.
Slutte med stoffet umiddelbart hvis pasienten utvikler forhold forårsaket av hypoxemia eller dehydrering fordi risikoen for melkesyreacidose er knyttet til disse forholdene.
Suspendere terapi midlertidig for kirurgiske prosedyrer (bortsett fra mindre inngrep som ikke er knyttet til begrenset inntak av mat og væske) eller radiologiske prosedyrer som involverer parenteral administrering av jodholdige kontrast, og ikke starte før pasientens inntak har gjenopptatt og nyrefunksjon er normal.,
Pasienten kan bli slått fra metformin å metformin ER på samme totale daglige dose, opp til 2000 mg/dag. Nøye overvåke glykemisk kontroll etter bytte formuleringer.
Vurdere pasientens nyrefunksjon før du begynner behandlingen og deretter årlig deretter. Hvis nedsatt nyrefunksjon er oppdaget, vil en alternativ antidiabetic agent bør være foreskrevet.
Overvåke pasientens blod glukose nivå regelmessig for å evaluere effektiviteten.
Pasienten har behov for tett oppfølging i tider med økt stress, som for eksempel infeksjon, feber, kirurgi, eller traumer., Insulin behandling kan være nødvendig i disse situasjonene.
Overvåke pasientens hematologisk status for megaloblastisk anemi. Pasienter med utilstrekkelig vitamin B12 eller kalsium inntak eller absorpsjon synes å være disponert for å utvikle vernepleier vitamin B12-nivåer. Disse pasientene bør ha serum vitamin B12-nivåer sjekkes rutinemessig ved 2 – til 3-års intervaller.
Sjekk glycosylated hemoglobin hver 3. måned for å overvåke fortsatte respons.
Amming pasienter
Det er ikke kjent om metformin vises i morsmelk., På grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger i bryst-matet spedbarn, ikke gi stoff til ammende kvinner.
Pediatriske pasienter
Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt. Studier i maturity-onset diabetes of the young har ikke blitt gjennomført.
Eldres pasienter
Administrere forsiktig til geriatrisk pasienter fordi de kan ha redusert nyrefunksjon.,
Pasienten utdanning
Instruere pasienten om å slutte med stoffet umiddelbart og rapportere uforklarlige hyperventilering, myalgia, ubehag, uvanlig somnolens, eller andre uspesifikke symptomer i tidlig melkesyreacidose.
Advare pasienten ikke til å konsumere store mengder alkohol mens du tar metformin.
Instruere pasienten om arten av diabetes og viktigheten av å følge terapeutisk regime; det å forholde seg til spesifikke kosthold, vektreduksjon, trening og personlig hygiene programmer; og å unngå smitte., Forklare hvordan og når til å overvåke blodsukkernivået, og lære anerkjennelse av hypoglykemi og hyperglykemi.
Fortelle pasienten ikke endre stoffet dosering uten medisinsk godkjenning. Oppmuntre ham til å rapportere unormale blod glukose nivå.
Råde pasienten til ikke å ta andre medisiner, inkludert OTC narkotika, uten medisinsk godkjenning.
Instruere pasienten om å utføre medisinsk identifikasjon om diabetiker status.
Instruere pasienten ikke å knuse eller tygge utvidet-release nettbrett.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.,
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk