chlorhydrate de metformine
Glucophage, Glucophage XR

classification pharmacologique: biguanide
classification thérapeutique: antidiabétique
catégorie de risque de grossesse B

formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
comprimés: 500 mg, 850 mg, 1 000 mg
comprimés (à libération prolongée): 500 mg

indications et dosages
complément à L’alimentation et à l’exercice pour abaisser le taux de glucose sanguin chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Adultes: si vous utilisez une forme à libération régulière, donnez initialement 500 mg P. O. B.,I. D. avec les repas du matin et du soir ou 850 mg P. O. Une fois par jour avec le repas du matin. Lorsque la dose de 500 mg est utilisée, augmenter la dose de 500 mg par semaine à la dose maximale de 2 500 mg par jour, P. R. N. ou, 500 mg P. O. B. I. D. peut être augmentée à 850 mg P. O. B. I. D. après 2 semaines. Lorsque la dose de 850 mg est utilisée, augmenter la dose de 850 mg toutes les deux semaines à la dose quotidienne maximale de 2 550 mg, P. R. n. Si le patient a besoin de plus de 2 g par jour, administrer en trois doses fractionnées avec les repas.
Si vous utilisez une forme à libération prolongée, commencez le traitement à 500 mg P. O. Q. D. Avec le repas du soir., Peut augmenter la dose par tranches hebdomadaires de 500 mg jusqu’à une dose maximale de 2 000 mg une fois par jour. Si des doses plus élevées sont nécessaires, envisagez d’utiliser la forme à libération régulière jusqu’à sa dose maximale.
adjuvant à l’insuline pour abaisser la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Adultes: continuer la dose actuelle d’insuline. Commencez la metformine à 500 mg P. O. Une fois par jour; augmentez la dose de 500 mg par jour à intervalles hebdomadaires jusqu’à un maximum de 2 500 mg par jour.,

pharmacodynamique
action antidiabétique: le médicament diminue la production hépatique de glucose et l’absorption intestinale du glucose et améliore la sensibilité à l’insuline (augmente l’absorption et l’utilisation périphériques du glucose).

pharmacocinétique
Absorption: absorbé par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité absolue d’environ 50% à 60%. La nourriture diminue l’étendue et retarde légèrement l’absorption.
Distribution: liée de manière négligeable aux protéines plasmatiques. Il se divise en érythrocytes, très probablement en fonction du temps.
métabolisme: non métabolisé.
Excrétion: 90% est excrété dans l’urine., Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.

Route Onset Peak Duration
P.O., »>
Regular Unknown Unknown Unknown
Extended Unknown 4-8 hr Unknown

Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., Le médicament doit être temporairement interrompu chez les patients subissant des études radiologiques impliquant l’administration parentérale de produits de contraste iodés, car l’utilisation de ces produits peut entraîner une dysfonction rénale aiguë. Cesser le médicament si un État hypoxique se développe. Éviter l’utilisation chez les patients atteints d’une maladie hépatique.
Utiliser avec prudence chez les patients gériatriques, affaiblis ou malnutris et chez ceux présentant une insuffisance surrénalienne ou hypophysaire en raison d’une susceptibilité accrue à l’hypoglycémie.

Interactions
Médicamenteuses., Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,
colorants de contraste iodés: augmente le risque d’acidose lactique et d’altération de la fonction rénale. Arrêtez la metformine 48 heures avant l’intervention et ne recommencez pas avant 48 heures après l’intervention.
nifédipine: augmente les taux plasmatiques de metformine. Surveiller le patient de près. La posologie de la metformine peut devoir être diminuée.
drogue-herbe. Gomme de Guar: diminue l’effet hypoglycémiant. Surveiller le niveau de glucose sanguin.
drogue-mode de vie. Consommation d’alcool: augmente le risque d’hypoglycémie. Décourager la consommation d’alcool.

effets Indésirables
SNC: céphalées.,
GI: goût désagréable ou métallique, diarrhée, nausées, vomissements, ballonnements abdominaux, flatulences, anorexie.
hématologique: anémie mégaloblastique.
métabolique: acidose lactique.
peau: éruption cutanée, dermatite.

effets sur les résultats des tests de laboratoire
• peut diminuer l’hémoglobine.

surdosage et traitement
aucune hypoglycémie n’a été observée avec l’ingestion de jusqu’à 85 g de metformine, bien qu’une acidose lactique soit survenue.
L’hémodialyse peut être utile pour éliminer le médicament accumulé chez les patients chez qui un surdosage en metformine est suspecté.,

considérations spéciales
• donner du médicament pendant les repas; donner une dose quotidienne au petit-déjeuner, deux fois par jour au petit-déjeuner et au dîner. Pour la forme à libération prolongée, donner une dose quotidienne avec le dîner.
• lors du transfert de patients d’agents hypoglycémiants oraux standard autres que le chlorpropamide à la metformine, aucune période de transition n’est nécessaire. Lors du transfert de patients de chlorpropamide, utilisez des soins pendant les 2 premières semaines en raison de la rétention prolongée de chlorpropamide dans le corps, augmentant le risque d’hypoglycémie pendant cette période.,
• Si le patient ne répond pas à 4 semaines de dose maximale de metformine, ajouter une sulfonylurée orale tout en continuant la metformine à la dose maximale. Si le patient ne répond toujours pas après plusieurs mois de traitement concomitant aux doses maximales, interrompre les deux agents et commencer l’insulinothérapie.
• le risque d’acidose lactique induite par le médicament est très faible. Les cas signalés se sont produits principalement chez des patients diabétiques présentant une insuffisance rénale significative, de multiples problèmes médicaux ou chirurgicaux concomitants et de multiples médicaments concomitants., Le risque d’acidose lactique augmente avec l’âge avancé et le degré d’insuffisance rénale.
• cesser immédiatement le médicament si le patient développe des conditions causées par une hypoxémie ou une déshydratation, car le risque d’acidose lactique est lié à ces conditions.
• suspendre temporairement le traitement pour les interventions chirurgicales (sauf les interventions mineures non associées à un apport restreint d’aliments et de liquides) ou les interventions radiologiques impliquant l’administration parentérale de contraste iodé, et ne pas recommencer tant que la prise orale du patient n’a pas repris et que la fonction rénale est normale.,
• le Patient peut passer de la metformine à la metformine ER à la même dose quotidienne totale, jusqu’à 2 000 mg/jour. Surveiller de près le contrôle glycémique après le changement de formulations.
• évaluer la fonction rénale du patient avant de commencer le traitement, puis chaque année par la suite. Si une insuffisance rénale est détectée, un autre agent antidiabétique doit être prescrit.
• surveiller régulièrement la glycémie du patient pour évaluer son efficacité.
• Le Patient a besoin d’une surveillance étroite pendant les périodes de stress accru, telles que l’infection, la fièvre, la chirurgie ou un traumatisme., Une insulinothérapie peut être nécessaire dans ces situations.
• surveiller l’état hématologique du patient pour l’anémie mégaloblastique. Les Patients présentant un apport ou une absorption inadéquats en vitamine B12 ou en calcium semblent prédisposés à développer des niveaux de vitamine B12 inférieurs à la normale. Ces patients devraient avoir des taux sériques de vitamine B12 vérifiés régulièrement à des intervalles de 2 à 3 ans.
• Vérifiez l’hémoglobine glycosylée tous les 3 mois pour surveiller la réponse continue.
patientes allaitantes
• on ne sait pas si la metformine apparaît dans le lait maternel., En raison du potentiel d’effets indésirables graves chez les nourrissons allaités, ne donnez pas de médicament aux femmes qui allaitent.
patients pédiatriques
• L’innocuité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies. Des études sur le diabète de maturité chez les jeunes n’ont pas été menées.
patients gériatriques
• administrer avec prudence aux patients gériatriques car ils peuvent présenter une diminution de la fonction rénale.,

éducation du Patient
• demandez au patient d’arrêter immédiatement le médicament et de signaler une hyperventilation inexpliquée, une myalgie, un malaise, une somnolence inhabituelle ou d’autres symptômes non spécifiques d’acidose lactique précoce.
• avertir le patient de ne pas consommer de quantités excessives d’alcool pendant la prise de metformine.
• renseignez le patient sur la nature du diabète et l’importance de suivre un régime thérapeutique; adhérer à un régime alimentaire spécifique, à une réduction de poids, à des exercices physiques et à des programmes d’hygiène personnelle; et éviter l’infection., Expliquer comment et quand surveiller la glycémie et enseigner la reconnaissance de l’hypoglycémie et de l’hyperglycémie.
• dites au patient de ne pas changer la posologie du médicament sans l’approbation médicale. Encouragez-le à signaler une glycémie anormale.
• aviser le patient de ne pas prendre d’autres médicaments, y compris les médicaments en vente libre, sans approbation médicale.
• demandez au patient de porter une pièce d’identité médicale concernant son état diabétique.
• demandez au patient de ne pas écraser ou mâcher le comprimé à libération prolongée.

Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.,
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée