metforminhydroklorid
Glucophage, Glucophage XR
farmakologisk klassificering: biguanid
terapeutisk klassificering: antidiabetisk
graviditetsriskkategori b
Tillgängliga Former
finns endast på recept
tabletter: 500 mg, 850 mg, 1000 mg
tabletter (förlängd frisättning): 500 mg
indikationer och doser 
tillägg till kost och motion för att sänka blodsockernivån hos patienter med typ 2 diabetes mellitus. Vuxna: om du använder vanlig frisättning, ge initialt 500 mg P. O. b.,I. d. med morgon-och kvällsmåltider eller 850 mg P. O. en gång dagligen med morgonmåltid. När 500 mg dos används, öka dosen med 500 mg varje vecka till maximal dos av 2500 mg dagligen, p.r.n. eller, 500 mg P. O. B. I. d. kan ökas till 850 mg P. O. B. I. d. efter 2 veckor. När 850 mg dos används, öka dosen 850 mg varannan vecka till maximal daglig dos på 2,550 mg, p. r. n. om patienten behöver mer än 2 g dagligen, administrera i tre uppdelade doser med måltider.
om du använder förlängd frisättning, starta behandlingen vid 500 mg P. O. q.D. med kvällsmåltid., Kan öka dosen i vecko steg om 500 mg upp till en maximal dos på 2 000 mg en gång dagligen. Om högre doser krävs, överväg att använda den vanliga frisättningsformen upp till sin maximala dos. tillägg till insulin för att sänka blodsockernivån hos patienter med typ 2 diabetes mellitus. Vuxna: fortsätt den aktuella insulindosen. Starta metformin med 500 mg P. O. en gång dagligen; öka dosen med 500 mg dagligen med veckovisa intervall till maximalt 2 500 mg dagligen.,
farmakodynamik
antidiabetisk verkan: läkemedel minskar lever glukosproduktion och intestinal absorption av glukos och förbättrar insulinkänsligheten (ökar perifert glukosupptag och utnyttjande).
farmakokinetik
Absorption: absorberas från mag-tarmkanalen med absolut biotillgänglighet är cirka 50% till 60%. Mat minskar omfattningen och fördröjer absorptionen något.
Distribution: försumbart bunden till plasmaproteiner. Det partitionerar i erytrocyter, sannolikt som en funktion av tiden.
Metabolism: metaboliseras inte.
utsöndring: 90% utsöndras i urinen., Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., Läkemedlet bör tillfälligt hållas inne hos patienter som genomgår radiologiska studier som involverar parenteral administrering av joderade kontrastmaterial eftersom användning av sådana produkter kan leda till akut njurdysfunktion. Avbryt läkemedlet om ett hypoxiskt tillstånd utvecklas. Undvik användning hos patienter med leversjukdom.
använd försiktigt i geriatriska, försvagade eller undernärda patienter och hos dem med binjure-eller hypofysinsufficiens på grund av ökad mottaglighet för att utveckla hypoglykemi.
interaktioner
läkemedel., Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,
joderade kontrastfärger: ökar risken för laktacidos och förändring av njurfunktionen. Avbryt metformin 48 timmar före proceduren och starta inte om förrän 48 timmar efter proceduren.
Nifedipin: ökar plasmanivåerna av metformin. Övervaka patienten noggrant. Metformindosen kan behöva minskas.
drog-ört. Guargummi: minskar hypoglykemisk effekt. Övervaka blodsockernivån.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: ökar risken för hypoglykemi. Avskräcka alkoholanvändning.
biverkningar
CNS: huvudvärk.,
GI: obehaglig eller metallisk smak, diarré,illamående, kräkningar, uppblåsthet, flatulens, anorexi.
hematologisk: megaloblastisk anemi.
metabolisk: laktacidos.
hud: utslag, dermatit.
effekter på laboratorietestresultat
kan minska hemoglobin.
överdosering och behandling
hypoglykemi har inte observerats vid intag av upp till 85 g metformin, även om laktacidos har inträffat.
hemodialys kan vara användbart för att avlägsna ackumulerat läkemedel från patienter i vilka metforminöverdos misstänks.,
särskilda överväganden
ge läkemedel med måltider; ge en gång dagligen dos med frukost, två gånger dagligen dos med frukost och middag. För förlängd frisättning, ge daglig dos med middag.
vid överföring av patienter från vanliga orala hypoglykemiska medel andra än klorpropamid till metformin behövs ingen övergångsperiod. Vid överföring av patienter från klorpropamid, var försiktig under de första 2 veckorna på grund av långvarig retention av klorpropamid i kroppen, vilket ökar risken för hypoglykemi under denna tid.,
om patienten inte svarar på 4 veckors maximal dos av metformin, tillsätt en oral sulfonureid samtidigt som metformin fortsätter med maximal dos. Om patienten fortfarande inte svarar efter flera månaders samtidig behandling med maximala doser, Avbryt båda läkemedlen och starta insulinbehandlingen.
risken för läkemedelsinducerad laktacidos är mycket låg. Rapporterade fall har förekommit främst hos diabetespatienter med signifikant njurinsufficiens, flera samtidiga medicinska eller kirurgiska problem och flera samtidiga läkemedel., Risken för laktacidos ökar med hög ålder och grad av nedsatt njurfunktion.
avbryt omedelbart behandlingen om patienten utvecklar tillstånd orsakade av hypoxemi eller dehydrering eftersom risken för laktacidos är kopplad till dessa tillstånd.
tillfälligt avbryta behandlingen för kirurgiska ingrepp (med undantag för mindre procedurer som inte är förknippade med begränsat intag av mat och vätska) eller radiologiska förfaranden som involverar parenteral administrering av joderad kontrast och starta inte om förrän patientens orala intag har återupptagits och njurfunktionen är normal.,
patienten kan byta från metformin till metformin ER vid samma totala dagliga dos, upp till 2 000 mg/dag. Noggrant övervaka glykemisk kontroll efter byte av formuleringar.
utvärdera patientens njurfunktion innan behandlingen påbörjas och därefter årligen. Om nedsatt njurfunktion upptäcks ska ett alternativt antidiabetiskt medel förskrivas.
övervakning av patientens blodglukosnivå regelbundet för att utvärdera effektiviteten.
patienten behöver noggrann övervakning under tider av ökad stress, såsom infektion, feber, kirurgi eller trauma., Insulinbehandling kan krävas i dessa situationer.
övervakning av patientens hematologiska status för megaloblastisk anemi. Patienter med otillräckligt vitamin B12-eller kalciumintag eller kalciumabsorption verkar vara predisponerade för att utveckla subnormala vitamin B12-nivåer. Dessa patienter bör rutinmässigt kontrollera nivåerna av vitamin B12 i serum med 2 – till 3 års intervall.
kontrollera glykosylerat hemoglobin var tredje månad för att övervaka fortsatt respons. det är inte känt om metformin förekommer i bröstmjölk ., På grund av risken för allvarliga biverkningar hos ammande spädbarn, ge inte läkemedel till ammande kvinnor.
pediatriska patienter
säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts. Studier i mognad-debut diabetes av unga har inte genomförts.
geriatriska patienter
administrera försiktigt till geriatriska patienter eftersom de kan ha nedsatt njurfunktion.,
patientutbildning
instruera patienten att avbryta läkemedlet omedelbart och rapportera oförklarlig hyperventilation, myalgi, sjukdomskänsla, ovanlig somnolens eller andra icke-specifika symtom på tidig laktacidos.
försiktighet bör iakttas för att patienten inte ska konsumera för stora mängder alkohol under behandling med metformin.
instruera patienten om arten av diabetes och vikten av att följa terapeutisk behandling; följa specifika kost, viktminskning, motion och personliga hygienprogram; och undvika infektion., Förklara hur och när man ska övervaka blodsockernivån och lära sig erkännande av hypoglykemi och hyperglykemi.
berätta för patienten att inte ändra läkemedelsdosering utan medicinskt godkännande. Uppmuntra honom att rapportera onormal blodsockernivå.
råd patienten att inte ta andra mediciner, inklusive OTC-läkemedel, utan medicinskt godkännande.
instruera patienten att bära medicinsk identifiering om diabetisk status.
instruera patienten att inte krossa eller tugga Depottablett.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.,
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning