metformina cloridrato
Glucophage, Glucophage XR
Farmacologica classificazione: biguanide
classificazione Terapeutica: antidiabetici
rischio di Gravidanza categoria B
Disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Compresse: 500 mg, 850 mg, 1000 mg
Compresse a rilascio prolungato): 500 mg
Indicazioni e dosaggi 
Aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico per abbassare il livello di glucosio nel sangue in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Adulti: Se si utilizza la forma a rilascio regolare, inizialmente, somministrare 500 mg P. O. b.,i. d. con i pasti del mattino e della sera o 850 mg P. O. una volta al giorno con il pasto del mattino. Quando si utilizza la dose di 500 mg, aumentare la dose di 500 mg alla settimana fino alla dose massima di 2.500 mg al giorno, p.r. n. o, 500 mg P. O. b.i. d. Può essere aumentata a 850 mg P. O. b.i.d. dopo 2 settimane. Quando viene utilizzata la dose di 850 mg, aumentare la dose di 850 mg a settimane alterne fino alla dose massima giornaliera di 2.550 mg, p.r. n.Se il paziente ha bisogno di più di 2 g al giorno, somministrare in tre dosi divise durante i pasti.
Se si utilizza la forma a rilascio prolungato, iniziare la terapia a 500 mg P. O. q.d. con il pasto serale., Può aumentare la dose con incrementi settimanali di 500 mg fino ad una dose massima di 2.000 mg una volta al giorno. Se sono necessarie dosi più elevate, considerare l’utilizzo del modulo a rilascio regolare fino alla dose massima.
In aggiunta all’insulina per abbassare il livello di glucosio nel sangue in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Adulti: Continuare la dose corrente di insulina. Iniziare con metformina a 500 mg P. O. una volta al giorno; aumentare la dose di 500 mg al giorno ad intervalli settimanali fino ad un massimo di 2.500 mg al giorno.,
Farmacodinamica
Azione antidiabetica: il farmaco diminuisce la produzione di glucosio epatico e l’assorbimento intestinale del glucosio e migliora la sensibilità all’insulina (aumenta l’assorbimento e l’utilizzo del glucosio periferico).
Farmacocinetica
Assorbimento: Assorbito dal tratto gastrointestinale con biodisponibilità assoluta del 50-60% circa. Il cibo diminuisce l’estensione e ritarda leggermente l’assorbimento.
Distribuzione: legata in modo negligente alle proteine plasmatiche. Si divide in eritrociti, molto probabilmente in funzione del tempo.
Metabolismo: Non metabolizzato.
Escrezione: il 90% viene escreto nelle urine., Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., Il farmaco deve essere temporaneamente sospeso nei pazienti sottoposti a studi radiologici che coinvolgono la somministrazione parenterale di materiali di contrasto iodati perché l’uso di tali prodotti può causare disfunzione renale acuta. Interrompere il farmaco se si sviluppa uno stato ipossico. Evitare l’uso in pazienti con malattia epatica.
Usare con cautela in pazienti geriatrici, debilitati o malnutriti e in quelli con insufficienza surrenalica o ipofisaria a causa di una maggiore suscettibilità allo sviluppo di ipoglicemia.
Interazioni
Droga-droga., Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,
Coloranti a contrasto iodati: aumenta il rischio di acidosi lattica e alterazione della funzionalità renale. Interrompere la metformina 48 ore prima della procedura e non riavviare fino a 48 ore dopo la procedura.
Nifedipina: aumenta i livelli plasmatici di metformina. Monitorare attentamente il paziente. Può essere necessario ridurre il dosaggio di metformina.
Droga-erba. Gomma di Guar: Diminuisce l’effetto ipoglicemico. Monitorare il livello di glucosio nel sangue.
Droga-stile di vita . Uso di alcol: aumenta il rischio di ipoglicemia. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
SNC: cefalea.,
GI: gusto sgradevole o metallico, diarrea,nausea, vomito, gonfiore addominale, flatulenza, anoressia.
Ematologico: anemia megaloblastica.
Metabolica: acidosi lattica.
Pelle: eruzione cutanea, dermatite.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può diminuire l’emoglobina.
Sovradosaggio e trattamento
Non è stata osservata ipoglicemia con ingestione fino a 85 g di metformina, sebbene si sia verificata acidosi lattica.
L’emodialisi può essere utile per rimuovere il farmaco accumulato da pazienti in cui si sospetta un sovradosaggio di metformina.,
Considerazioni speciali
Give Somministrare farmaci durante i pasti; somministrare una dose giornaliera a colazione, due volte al giorno a colazione e cena. Per la forma a rilascio prolungato, somministrare la dose giornaliera con la cena.
transferring Quando si trasferiscono pazienti da agenti ipoglicemizzanti orali standard diversi dalla clorpropamide alla metformina, non è necessario alcun periodo di transizione. Quando si trasferiscono pazienti da clorpropamide, usare cautela durante le prime 2 settimane a causa della prolungata ritenzione di clorpropamide nel corpo, aumentando il rischio di ipoglicemia durante questo periodo.,
Se il paziente non risponde a 4 settimane di dose massima di metformina, aggiungere una sulfonilurea orale continuando la metformina alla dose massima. Se il paziente continua a non rispondere dopo diversi mesi di terapia concomitante alle dosi massime, interrompere entrambi gli agenti e iniziare la terapia insulinica.
Risk Il rischio di acidosi lattica indotta da farmaci è molto basso. I casi segnalati si sono verificati principalmente in pazienti diabetici con insufficienza renale significativa, problemi medici o chirurgici concomitanti multipli e farmaci concomitanti multipli., Il rischio di acidosi lattica aumenta con l’età avanzata e il grado di compromissione renale.
Discontin Interrompere immediatamente il farmaco se il paziente sviluppa condizioni causate da ipossiemia o disidratazione perché il rischio di acidosi lattica è legato a queste condizioni.
Suspend Sospendere temporaneamente la terapia per procedure chirurgiche (ad eccezione di procedure minori non associate a un’assunzione limitata di cibo e liquidi) o procedure radiologiche che coinvolgono la somministrazione parenterale di contrasto iodato, e non riavviare fino a quando l’assunzione orale del paziente non ha ripreso e la funzionalità renale è normale.,
Patient Il paziente può passare da metformina a metformina ER alla stessa dose totale giornaliera, fino a 2.000 mg/die. Monitorare attentamente il controllo glicemico dopo la commutazione delle formulazioni.
Assess Valutare la funzionalità renale del paziente prima di iniziare la terapia e successivamente annualmente. Se viene rilevata una compromissione renale, deve essere prescritto un agente antidiabetico alternativo.
Monitor Monitorare regolarmente il livello di glucosio nel sangue del paziente per valutare l’efficacia.
Patient Il paziente ha bisogno di un attento monitoraggio durante i periodi di maggiore stress, come infezioni, febbre, interventi chirurgici o traumi., In queste situazioni può essere necessaria una terapia insulinica.
Monitor Monitorare lo stato ematologico del paziente per l’anemia megaloblastica. I pazienti con inadeguata assunzione o assorbimento di vitamina B12 o calcio sembrano predisposti allo sviluppo di livelli subnormali di vitamina B12. Questi pazienti devono avere livelli sierici di vitamina B12 controllati di routine a intervalli di 2-3 anni.
Check Controllare l’emoglobina glicosilata ogni 3 mesi per monitorare la risposta continua.
Pazienti che allattano
Non è noto se la metformina compare nel latte materno., A causa del potenziale di gravi effetti avversi nei neonati allattati al seno, non somministrare farmaci alle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite. Gli studi nel diabete di maturità-inizio dei giovani non sono stati condotti.
Pazienti geriatrici
Administer Somministrare con cautela ai pazienti geriatrici perché potrebbero avere una ridotta funzionalità renale.,
Educazione del paziente
Instruc Istruire il paziente a interrompere immediatamente il farmaco e segnalare iperventilazione inspiegabile, mialgia, malessere, sonnolenza insolita o altri sintomi non specifici di acidosi lattica precoce.
Warn Avvertire il paziente di non consumare quantità eccessive di alcol durante l’assunzione di metformina.
Instruc Istruire il paziente sulla natura del diabete e l’importanza di seguire regime terapeutico; aderendo alla dieta specifica, riduzione del peso, esercizio fisico, e programmi di igiene personale; ed evitando l’infezione., Spiegare come e quando monitorare il livello di glucosio nel sangue e insegnare il riconoscimento dell’ipoglicemia e dell’iperglicemia.
Tell Dire al paziente di non modificare il dosaggio del farmaco senza l’approvazione medica. Incoraggialo a segnalare livelli di glucosio nel sangue anormali.
Advise Consigliare al paziente di non assumere altri farmaci, compresi i farmaci OTC, senza l’approvazione medica.
Instruc Istruire il paziente a portare l’identificazione medica per quanto riguarda lo stato diabetico.
Instruc Istruire il paziente a non schiacciare o masticare la compressa a rilascio prolungato.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.,
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato