塩酸メトホルミン
グルコファージ、グルコファージXR
薬理学的分類：ビグアナイド
治療分類：抗糖尿病
妊娠リスクカテゴリー B
利用可能な形態
処方箋のみで利用可能
錠剤：500mg、850mg、1,000mg
錠剤（延長放出）：500mg
適応症および投与量
2型糖尿病患者の血糖値を下げるための食事と運動の補助。 大人:規則的解放の形態を使用したら、最初に、500mg P.O.bを与えて下さい。,i.d.朝および夕方の食事または850mg P.O.朝の食事と一度毎日。 500mgの線量が使用されるとき、500mgによって線量を毎日2,500mgの最高の線量に週間増加させて下さい、p.r.n.または、500mg P.O.b.i.d.は850mg P.O.b.i.d.に2週 850-mgの用量が使用される場合,用量を増加させます850mgの最大一日用量に隔週2,550mg,p.r.n.患者がより多くを必要とする場合2g毎日,食事と三分割用
延長放出形態を使用する場合は、500mg P.O.q.dで治療を開始します。, 500mgの週間単位で用量を毎日一度2,000mgの最大用量まで増加させることができる。 より高い用量が必要な場合は、その最大用量まで定期的な放出形態を使用することを検討してください。 2型糖尿病患者の血糖値を下げるためにインスリンを補助します。 成人：現在のインスリン用量を継続する。 500mg P.o.でmetforminを一度毎日始めて下さい;最高2,500mgへの週間間隔の毎日500mgによって線量を高めて下さい。,
薬力学
抗糖尿病作用：薬物は、肝臓のグルコース産生およびグルコースの腸内吸収を減少させ、インスリン感受性を改善する（末梢のグルコース取り込みおよび利用を増加させる）。
薬物動態
吸収：絶対バイオアベイラビリティが約50％から60％である消化管から吸収される。 食物はその程度を減少させ、吸収をわずかに遅らせる。
分布：血漿タンパク質に無視できるほど結合している。 それは赤血球に分割され、おそらく時間の関数として分割される。
代謝：代謝されない。
排泄：90％が尿中に排泄される。, Elimination half-life in plasma is about 6 1/4 hours and 17 1/2 hours in blood.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug and in those with heart failure, renal disease, or metabolic acidosis., 薬剤はそのようなプロダクトの使用が激しい腎臓の機能障害で起因するかもしれないのでiodinated造影剤の非経口的な管理を含むradiologic調査を経ている患者で一時的に控えられるべきです。 低酸素状態が発症した場合は、薬物を中止する。 肝臓病の患者の使用を避けて下さい。
高齢者、衰弱した、または栄養不良の患者、および低血糖の発症に対する感受性の増加のために副腎または下垂体不全の患者には慎重に使用する。
相互作用
薬物-薬物。, Calcium channel blockers, corticosteroids, estrogens, hormonal contraceptives, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, thiazides or other diuretics, thyroid agents: May produce hyperglycemia. Monitor patient’s glycemic control. Metformin dosage may need to be increased.
Cationic drugs such as amiloride, cimetidine, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin: May compete for common renal tubular transport systems, which may increase metformin plasma levels. Monitor blood glucose level.,
ヨウ素化造影染料：乳酸アシドーシスおよび腎機能の変化のリスクを増加させる。 プロシージャの前のmetforminを48時間中止し、プロシージャの後の48時間まで再始動しないで下さい。
ニフェジピン：メトホルミン血漿レベルを増加させる。 患者を密接に監視して下さい。 Metforminの適量は減らされる必要がある場合もあります。
ドラッグ-ハーブ。 グアーガム：低血糖効果を減少させます。 血糖値をモニターする。
ドラッグ-ライフスタイル。 アルコールの使用:低血糖のリスクを増加させます. アルコール使用を阻止する。
副作用
CNS：頭痛。,
GI：不快または金属味、下痢、吐き気、嘔吐、腹部blo満感、鼓腸、食欲不振。
血液学的には巨赤芽球性貧血である。
メタボリック：乳酸アシドーシス。
皮膚：発疹、皮膚炎。
ラボテスト結果への影響
†ヘモグロビンを減少させる可能性があります。
過剰摂取と治療
低血糖は、乳酸アシドーシスが発生しているが、メトホルミンの85gまでの摂取で観察されていません。
血液透析は、メトホルミンの過剰摂取が疑われる患者から蓄積された薬物を除去するのに有用である可能性がある。,
特別な考慮事項
♥食事と一緒に薬を与える;朝食と一緒に一日一回の用量を与え、朝食と夕食と一緒に一日二回の用量を与える。 延長放出形態の場合は、夕食とともに毎日の用量を与える。
†クロルプロパミド以外の標準的な経口血糖降下剤からメトホルミンに患者を移す場合、移行期間は必要ありません。 クロルプロパミドから患者を移送するときは、体内のクロルプロパミドの長期保持のために最初の2週間に注意を払い、この間に低血糖のリスク,
①患者がメトホルミンの最大用量の4週間に応答しない場合は、最大用量でメトホルミンを継続しながら経口スルホニル尿素を追加します。 患者が最大用量で数ヶ月の併用療法を受けても反応しない場合は、両方の薬剤を中止し、インスリン療法を開始してください。
①薬物誘発性乳酸アシドーシスのリスクは非常に低い。 報告された症例は、主に重大な腎不全、複数の付随する医学的または外科的問題、および複数の付随する薬物を有する糖尿病患者において発生している。, 乳酸アシドーシスのリスクは、高齢および腎障害の程度とともに増加する。
①乳酸アシドーシスのリスクがこれらの状態に関連しているため、患者が低酸素血症または脱水によって引き起こされる状態を発症した場合は、直ち
①外科的処置（食物および体液の摂取が制限されていない軽微な処置を除く）またはヨード化造影の非経口投与を伴う放射線学的処置のために一時的,
†患者は、同じ総日用量、最大2,000mg/日でメトホルミンからメトホルミンERに切り替えることができる。 注視糖制御を切り替え容体生物学的製剤です。
①治療を開始する前に患者の腎機能を評価し、その後毎年評価する。 腎障害が検出された場合は、代替の抗糖尿病薬を処方する必要があります。
①患者の血糖値を定期的にモニターして有効性を評価します。
♦患者は、感染、発熱、手術、外傷などのストレスが増えている時には、注意深い監視が必要です。, インスリン治療を必要とすることがありられます。
①巨赤芽球性貧血に対する患者の血液学的状態をモニターする。 不十分なビタミンB12またはカルシウムの摂取または吸収を有する患者は、正常でないビタミンB12レベルを発症する傾向があるようである。 これらの患者は、血清ビタミンB12レベルを2-3年間隔で定期的にチェックする必要があります。
①グリコシル化ヘモグロビンを3ヶ月ごとにチェックし、継続的な反応を監視する。
母乳育児患者
①母乳中にメトホルミンが現れるかどうかは分かりません。, 母乳で育てられた幼児の深刻な悪影響のための潜在性のために、母乳で育てる女性に薬剤を与えてはいけない。
小児患者
①小児における安全性と有効性は確立されていません。 若者の成熟発症糖尿病の研究は行われていない。
老人患者
①老人患者は腎機能が低下している可能性があるため、慎重に投与する。,
患者教育
①すぐに薬を中止し、原因不明の過換気、筋肉痛、倦怠感、異常な傾眠、または早期乳酸アシドーシスの他の非特異的症状を報告するように患者
►メトホルミンを服用しながら、アルコールの過剰な量を消費しないように患者に警告します。
①糖尿病の性質と治療レジメンに従うことの重要性、特定の食事、体重減少、運動、個人衛生プログラムの遵守、感染の回避について患者に指示する。, 血糖値をいつどのように監視するかを説明し、低血糖と高血糖の認識を教える。
①医学的承認なしに薬の投与量を変更しないように患者に伝える。 異常な血糖レベルを報告するために彼を奨励します。
①医学的承認なしに、OTC薬を含む他の薬を服用しないように患者に助言する。
①糖尿病の状態に関する医療識別を運ぶように患者に指示します。
延長放出錠剤を潰したり噛んだりしないように患者に指示する。
反応は、一般的な、珍しい、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かすことがあります。,
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用