Pharmakologische Klassifikation: Xanthinderivat
Therapeutische Klassifikation: Bronchodilatator
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Indikationen und Dosierungen 
Symptomatische Linderung von Bronchospasmus bei Patienten, die derzeit kein Theophyllin erhalten und eine schnelle Linderung akuter Symptome benötigen. Loading-Dosis: 6 mg/kg wasserfreiem Theophyllin, dann:
Erwachsene (Nichtraucher): 3 mg/kg P. O. q 6 Stunden für zwei Dosen; dann 3 mg/kg q 8 Stunden.
Ältere Erwachsene mit cor pulmonale: 2 mg/kg P. O. q 6 Stunden für zwei Dosen; dann 2 mg/kg q 8 Stunden.,
Erwachsene mit Herzinsuffizienz: 2 mg/kg P. O. q 8 Stunden für zwei Dosen; dann 1 bis 2 mg/kg q 12 Stunden.
Kinder und Jugendlichen im Alter von 9 bis 16 und junge Erwachsene Raucher: 3 mg/kg P. O. q 4 Stunden für drei Dosen; dann 3 mg/kg q 6 Stunden.
Neugeborene und Kinder im Alter von 6 Monaten bis 9 Jahren: 4 mg/kg P. O. q 4 Stunden für drei Dosen; dann 4 mg/kg q 6 Stunden.
Neugeborene und Kleinkinder jünger als 6 Monate ◇: Dosierung ist sehr individuell. Die Serum-Theophyllinspiegel sollten bei Neugeborenen unter 10 µg/ml und bei älteren Säuglingen unter 20 µg/ml gehalten werden. Nach der initialdosis von 1 mg/kg P. O. oder I. V., für jeden Anstieg des Theophyllinspiegels um 2 µg/ml erhalten Säuglinge im Alter von 8 Wochen bis 6 Monaten 1 bis 3 mg/kg nach 6 Stunden. Säuglinge im Alter von 4 bis 8 Wochen erhalten 1 bis 2 mg / kg nach 8 Stunden. Neugeborene bis zum Alter von 4 Wochen erhalten 1 bis 2 mg / kg für 12 Stunden. Und Frühgeborene (weniger als 40 Wochen Schwangerschaftsalter) erhalten 1 mg/kg in 12 Stunden. Parenterales Theophyllin für Patienten, die derzeit kein Theophyllin erhalten. Beladungsdosis: 4,7 mg/kg (entspricht 6 mg / kg wasserfreiem Aminophyllin) I. V. langsam; dann Erhaltungsinfusion.
Erwachsene (Nichtraucher): 0.55 mg/kg/Stunde (entspricht 0.,7 mg/kg/Stunde wasserfreies Aminophyllin) für 12 Stunden, dann 0,39 mg/kg/Stunde (entsprechend 0,5 mg/kg / Stunde wasserfreies Aminophyllin).
Ältere Erwachsene mit cor pulmonale: 0,47 mg/kg/Stunde (entspricht 0,6 mg/kg/Stunde wasserfreies Aminophyllin) für 12 Stunden; dann 0,24 mg/kg/Stunde (entspricht 0,3 mg/kg / Stunde wasserfreies Aminophyllin).
Erwachsene mit Herzinsuffizienz oder Lebererkrankung: 0,39 mg/kg/Stunde (entspricht 0,5 mg/kg/ Stunde wasserfreies Aminophyllin) für 12 Stunden; dann 0,08 bis 0,16 mg/kg/Stunde (entspricht 0,1 bis 0,2 mg/kg / Stunde wasserfreies Aminophyllin).
Kinder im Alter von 9 bis 16: 0.,79 mg / kg/Stunde (entspricht 1 mg/kg/Stunde wasserfreiem Aminophyllin) für 12 Stunden; dann 0,63 mg/kg/Stunde (entspricht 0,8 mg/kg / Stunde wasserfreiem Aminophyllin).
Säuglinge und Kinder im Alter von 6 Monaten bis 9 Jahren: 0,95 mg/kg/Stunde (entspricht 1,2 mg/kg/ Stunde wasserfreies Aminophyllin) für 12 Stunden; dann 0,79 mg/kg/Stunde (entspricht 1 mg/kg / Stunde wasserfreies Aminophyllin).
Wechseln Sie zu oralem Theophyllin, sobald der Patient eine adäquate Verbesserung zeigt. Symptomatische Linderung von Bronchospasmus bei Patienten, die derzeit Theophyllin erhalten. Erwachsene und Kinder: Jede 0,5 mg/kg I.,V. oder P. O. (Beladungsdosis) erhöht den Plasmaspiegel um 1 mcg/ml. Idealerweise basiert die Dosis auf dem aktuellen Theophyllinspiegel und dem mageren Körpergewicht. In Notsituationen kann eine 2,5 mg/kg P. O.-Dosis von schnell resorbierter Form verwendet werden, wenn keine offensichtlichen Anzeichen einer Theophyllintoxizität vorliegen. Prophylaxe von Bronchialasthma, Bronchospasmus chronischer Bronchitis und Emphysem. Erwachsene und Kinder: Bei Verwendung schnell resorbierter Dosisformen beträgt die Anfangsdosis 16 mg / kg oder 400 mg P. O., täglich (je nachdem, was weniger ist) aufgeteilt in 6 bis 8 Stunden; Dosis kann in ungefähren Schritten von 25% in 2 – bis 3-Tage-Intervallen erhöht werden. Bei Verwendung von Dosisformen mit verlängerter Freisetzung beträgt die Anfangsdosis 12 mg/kg oder 400 mg P. O. täglich (je nachdem, welcher Wert geringer ist), aufgeteilt in 8 bis 12 Stunden; Die Dosis kann bei Verträglichkeit um 2 bis 3 mg / kg täglich im Abstand von 3 Tagen erhöht werden. Unabhängig von der verwendeten Dosisform kann die Dosis bei Verträglichkeit bis zu den folgenden maximalen Tagesdosen ohne Messung des Serum-Theophyllinspiegels erhöht werden.
Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren: 13 mg / kg P. O. oder 900 mg P. O. täglich in geteilten Dosen.,
Jugendliche im Alter von 12 bis 16: 18 mg / kg P. O. täglich in geteilten Dosen.
Kinder im Alter von 9 bis 12: 20 mg/kg P. O. täglich verabreicht in aufgeteilten Dosen.
Kinder jünger als 9: 24 mg / kg P. O. täglich in geteilten Dosen.
Hinweis: Dosis Individualisierung ist erforderlich. Verwenden Sie Spitzenplasma – und Trogspiegel, um die Dosis zu schätzen. Therapeutischen Bereich ist 10 bis 20 mcg/ml. Alle Dosen basieren auf wasserfreiem Theophyllin und magerem Körpergewicht. Zystische Fibrose ◇. Kleinkinder: 10 bis 20 mg/kg I. V. täglich., Förderung der Diurese ◇, Behandlung von Cheyne-Stokes-Atemwegserkrankungen ◇, paroxysmale nächtliche Dyspnoe ◇. Erwachsene: 200 bis 400 mg I. V. bolus (Einzeldosis).
Pharmakodynamik
Bronchodilatatorische Wirkung: Das Arzneimittel kann durch Hemmung der Phosphodiesterase, Erhöhung der zellulären zyklischen AMP-Spiegel oder Antagonisierung von Adenosinrezeptoren in den Bronchien wirken, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur führt.
Medikament erhöht auch die Empfindlichkeit des medullären Atemzentrum zu Kohlendioxid, apneic Episoden zu reduzieren. Es verhindert Muskelermüdung, insbesondere die des Zwerchfells., Es verursacht auch Diurese und Herz-und ZNS-Stimulation.
Pharmakokinetik
Absorption: Gut absorbiert. Rate und Wirkbeginn hängen von der Dosisform ab. Lebensmittel können die Absorption, insbesondere einiger Präparate mit verlängerter Freisetzung, weiter verändern.
Verteilung: Verteilt über die extrazellulären Flüssigkeiten; Gleichgewicht zwischen Flüssigkeit und Geweben erfolgt innerhalb einer Stunde nach einer I. V. Ladedosis. Therapeutische Plasmaspiegel sind 10 bis 20 mcg / ml, aber viele Patienten reagieren auf niedrigere Werte.
Metabolismus: Metabolisiert in der Leber zu inaktiven Verbindungen., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Verwenden Sie vorsichtig bei älteren Patienten, Neugeborenen, Säuglingen, Kleinkindern und bei Patienten mit COPD, Herzinsuffizienz, cor pulmonale, Nieren-oder Lebererkrankungen, Magengeschwüren, Hyperthyreose, Diabetes mellitus, Glaukom, schwerer Hypoxämie, Bluthochdruck, eingeschränkter Herz-oder Kreislauffunktion, Angina pectoris, akutem MI oder Sulfitempfindlichkeit.
Wechselwirkungen
Drogen-Droge. Aktivkohle, Barbiturate, Ketoconazol, Phenytoin, Rifampin: Verringert Theophyllinspiegel. Überwachen Sie den Patienten genau. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein, wenn die gemeinsame Anwendung nicht vermieden werden kann.,
Allopurinol (hohe Dosis), Kalziumkanalblocker, Cimetidin, Kortikosteroide, Erythromycin, hormonelle Kontrazeptiva, Interferon, Mexiletin, Propranolol, Chinolone, Trolandomycin: Kann Theophyllinspiegel erhöhen. Überwachen Sie den Patienten genau. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein, wenn die gemeinsame Anwendung nicht vermieden werden kann.
Beta-Blocker: Verursacht antagonistische pharmakologische Wirkung. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Carbamazepin, Isoniazid, Schleifendiuretika: Kann Theophyllinspiegel verändern. Überwachen Sie den Patienten genau. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein, wenn die gemeinsame Anwendung nicht vermieden werden kann.
Lithium: Erhöht die Lithiumausscheidung., Die Lithiumdosis kann eine Anpassung erfordern. Überwachen Sie den Patienten sorgfältig.
Droge-Kraut. Kakaobaum: Kann den Theophyllinstoffwechsel hemmen. Entmutigen Sie die Einnahme großer Mengen Kakao bei der Einnahme von Theophyllin.
Koffein, Guarana: Verursacht additive ZNS-und CV-Effekte. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Ephedra: Erhöht das Risiko von Nebenwirkungen. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Johanniskraut: Verringert Theophyllinspiegel und Wirksamkeit. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen, wenn möglich. Wenn nicht, überwachen Sie die Theophyllinspiegel und passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Drogen-Essen. Jedes Essen: Beschleunigt die Absorption., Raten Sie dem Patienten, das Medikament auf nüchternen Magen einzunehmen.
Drogen-Lebensstil. Rauchen (Zigaretten, Marihuana): Erhöht die Elimination von Theophyllin. Überwachen Sie Theophyllinreaktion und Serumspiegel; Dosisanpassung kann erforderlich sein. Entmutigen Sie das Rauchen.
Nebenwirkungen
ZNS: Unruhe, Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Krampfanfälle, Muskelzucken.
CV: Herzklopfen, Sinustachykardie, Extrasystolen, Spülung, ausgeprägte Hypotonie, Arrhythmien.
GI: übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenschmerzen.
Respiratory: Tachypnoe, Atemstillstand.,
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den plasmafreien Fettsäurespiegel erhöhen.
Überdosierung und Behandlung
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Tachykardie, Extrasystolen, Tachypnoe oder tonisch-klonische Anfälle. Der Beginn der Toxizität kann plötzlich und schwerwiegend sein, mit Arrhythmien und Anfällen als ersten Anzeichen.
Induzieren emesis außer bei Patienten mit Anfällen, dann verwenden Aktivkohle und Kathartika. Behandeln Sie Arrhythmien mit Lidocain und Krampfanfällen mit I. V. Diazepam; Unterstützung des Atmungs-und Atmungssystems.,
Besondere Überlegungen
Theophyllin hat einen niedrigen therapeutischen Index.
Dosage Dosierung wird durch Überwachung der Reaktion, Toleranz, Lungenfunktion und Serum Theophyllinspiegel bestimmt. Zielbereich ist 10 bis 20 mcg / ml.
Verwenden Sie vorsichtig bei kleinen Kindern, Säuglingen, Neugeborenen und älteren Patienten.
Abhängig vom verwendeten Assay können Theophyllinspiegel in Gegenwart von Furosemid, Phenylbutazon, Probenecid, Theobromin, Koffein, Tee, Schokolade, Cola-Getränken und Paracetamol falsch erhöht sein., Erhöht fälschlicherweise die Serumharnsäure, gemessen nach der Bittner-oder kalorimetrischen Methode.
Monitor Überwachen Vitalzeichen und achten Sie auf Anzeichen und Symptome der Toxizität.
Erhalten Sie Serum-Theophyllin-Messungen bei Patienten, die eine Langzeittherapie erhalten. Die idealen Spiegel liegen zwischen 10 und 20 µg / ml, obwohl einige Patienten mit niedrigeren Serumspiegeln angemessen ansprechen können. Überprüfen Sie alle 6 Monate. Wenn der Spiegel weniger als 10 mcg/ml beträgt, erhöhen Sie die Dosis um etwa 25% pro Tag. Wenn die Werte 20 bis 25 mcg/ml betragen, verringern Sie die Dosis um etwa 10% pro Tag. Wenn die Spiegel 25 bis 30 µg/ml betragen, überspringen Sie die nächste Dosis und verringern Sie sie jeden Tag um 25%., Wenn der Spiegel mehr als 30 µg/ml beträgt, überspringen Sie die nächsten zwei Dosen und senken Sie sie jeden Tag um 50%. Serumspiegelbestimmung wiederholen.
Stillende Patienten
Drug Medikament erscheint in der Muttermilch und kann Reizbarkeit, Schlaflosigkeit oder Ärgerlichkeit in der gestillten Säugling verursachen. Es muss eine Entscheidung getroffen werden, entweder das Stillen oder das Medikament abzubrechen.
Pädiatrische Patienten
Verwenden Sie vorsichtig bei Neugeborenen. Kinder benötigen normalerweise höhere Dosen (auf mg/kg-Basis) als Erwachsene., Die empfohlenen maximalen Tagesdosen betragen 24 mg/kg bei Kindern unter 9 Jahren; 20 mg/kg bei Kindern im Alter von 9 bis 12 Jahren; 18 mg/kg bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 16 Jahren; 13 mg / kg oder 900 mg (je nachdem, welcher Wert geringer ist) bei Jugendlichen und Erwachsenen ab 16 Jahren.
Patientenbildung
Sagen Sie dem Patienten, dass er das Medikament mit der Nahrung einnehmen soll, wenn eine GI-Störung bei flüssigen Präparaten oder Nicht-Retardformen auftritt.
Weisen Sie den Patienten an, weiterhin die gleiche Marke von Theophyllin zu verwenden., 
WARNUNG Wenn der Patient raucht, rufen Sie ihn an, wenn er aufhört, da die Theophyllindosis möglicherweise reduziert werden muss, um Toxizität zu vermeiden.
Beraten patienten zu nehmen medikament in regelmäßigen abständen wie angewiesen, rund um die uhr.
Wenn der Patient eine Dosis verpasst, sagen Sie ihm, es so schnell wie möglich zu nehmen, aber nicht die Dosis zu verdoppeln.
Inform Informieren Patienten über Nebenwirkungen und mögliche Anzeichen von Toxizität.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch