Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Inhibitoren sind eine Art nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das spezifisch COX-2-Enzyme blockiert. Nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel (normalerweise abgekürzt als NSAIDs) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die Schmerzen und Fieber lindern und Entzündungen lindern.
Es gibt zwei Haupttypen von COX-Enzymen: COX-1 und COX-2., Beide Arten produzieren Prostaglandine; Die Hauptfunktion von COX-1-Enzymen besteht jedoch darin, Ausgangswerte von Prostaglandinen zu produzieren, die Blutplättchen aktivieren und die Auskleidung des Gastrointestinaltrakts schützen, während COX-2-Enzyme für die Freisetzung von Prostaglandinen nach einer Infektion oder Verletzung verantwortlich sind. Prostaglandine haben verschiedene Wirkungen, von denen eine darin besteht, Entzündungen zu regulieren.
Indem COX-2-Enzyme spezifisch nur blockiert werden, lindern COX-2-Inhibitoren Entzündungen und Schmerzen mit weniger nachteiligen gastrointestinalen Wirkungen als NSAIDs, die sowohl COX-1-als auch COX-2-Enzyme hemmen., Sie sind jedoch nicht frei von gastrointestinalen Wirkungen, und ihre Verwendung (wie alle NSAIDs) wurde mit einem höheren Risiko für Schlaganfall und Herzinfarkt in Verbindung gebracht.
Wofür werden COX-2-Inhibitoren eingesetzt?
COX-2-Inhibitoren können zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen oder Entzündungen eingesetzt werden, die durch eine Vielzahl von Erkrankungen verursacht werden, wie:
- Ankylosierende Spondylitis
- Erbliche Polypen des Dickdarms
- Juvenile rheumatoide Arthritis bei Kindern ab zwei Jahren
- Menstruation
- Arthrose.,
COX-2-Inhibitoren können auch zur Behandlung akuter Schmerzen wie bei Sportverletzungen eingesetzt werden.
Was sind die Unterschiede zwischen COX-2-Hemmer?
Celecoxib ist derzeit der einzige in den USA verfügbare COX-2-Inhibitor, nachdem Rofecoxib 2004 und Valdecoxib 2005 aufgrund eines übermäßigen Anstiegs des Herzinfarkt-und Schlaganfallrisikos abgesetzt wurden. Celecoxib ist tendenziell teurer als nicht selektive NSAIDs; Es ist jedoch als Generikum erhältlich.,
Celecoxib gilt als ebenso wirksam wie andere NSAIDs (wie Ibuprofen, Diclofenac und Naproxen) bei der Verringerung von Schmerzen und Entzündungen, aber das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen ist reduziert. Es ist mit einem höheren Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verbunden; Dieses Risiko ähnelt jedoch dem von nicht selektiven NSAIDs. Bei höheren Dosierungen unterdrückt Celecoxib COX-1-Enzyme in gewissem Maße.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
COX-2-Hemmer können das Risiko eines tödlichen Herzinfarkts oder Schlaganfalls erhöhen. Das Risiko steigt, je höher die Dosierung und desto länger die Behandlungsdauer. Celebrex sollte nicht bei Menschen mit bestimmten Herzerkrankungen, mit Schlaganfall in der Vorgeschichte oder nach einer Herzbypass-Operation (Bypass-Transplantat für Koronararterien oder CABG) angewendet werden.
Obwohl Celecoxib mit einem geringeren Risiko für gastrointestinale(GI) Nebenwirkungen verbunden ist, sollte es bei Menschen mit aktiven GI-Ulzerationen oder Blutungen oder entzündlichen Darmerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden., Ältere Menschen oder Personen, die andere Arzneimittel einnehmen, die den Magen reizen, haben mit größerer Wahrscheinlichkeit lebensbedrohliche GI-Nebenwirkungen wie Magen-oder Darmblutungen.
COX-2-Hemmer können auch die Gerinnungsfähigkeit des Blutes verzögern und das Blutungsrisiko erhöhen. COX-2-Hemmer sind nicht für die Anwendung bei Kindern unter zwei Jahren zugelassen.
Die meisten NSAIDs, einschließlich Celecoxib, sollten nur auf ärztlichen Rat während der letzten drei Monate der Schwangerschaft oder während der Stillzeit eingenommen werden.,
Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie in der Arzneimittelmonographie für Celecoxib.
Was sind die Nebenwirkungen von COX-2-Hemmer?
COX-2-Inhibitoren verursachen eher Nebenwirkungen, wenn sie über einen längeren Zeitraum in höheren Dosierungen als den empfohlenen Dosierungen angewendet werden.
Gastrointestinale Nebenwirkungen, die auftreten können, sind Blähungen, Durchfall, Verstopfung, Reizung der Magenschleimhaut, Übelkeit oder Erbrechen. Kopfschmerzen und Schwindel wurden auch mit COX-2-Hemmern berichtet.,
COX-2-Hemmer können auch die Nierenfunktion beeinflussen und reduzieren, wie schnell Blut durch die Nieren fließt. Sie können eine Retention von Natrium und Wasser verursachen, was zu Ödemen und hohen Kaliumspiegeln führen kann. Gelegentlich können sie schwerwiegendere Schäden an den Nieren verursachen.
Die Einnahme von COX-2-Hemmern erhöht das Risiko kardiovaskulärer thrombotischer Ereignisse wie Herzinfarkt oder Schlaganfall. Andere herzbedingte Nebenwirkungen wie Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und Herzklopfen wurden ebenfalls berichtet.,
Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie in der Arzneimittelmonographie für Celecoxib.