Farmacológico classificação: xantina derivativos
classificação Terapêutica: broncodilatador
Gravidez categoria de risco C
Indicações e dosagens 
alívio Sintomático de broncoespasmo em pacientes que não recebem a teofilina, que requerem um rápido alívio dos sintomas agudos. Dose de carga: 6 mg/kg de teofilina anidra, em seguida:
adultos (não fumantes): 3 mg/kg de P. O. q 6 horas para duas doses; em seguida, 3 mg / kg de 8 horas. adultos mais velhos com cor pulmonale: 2 mg/kg P. O. q 6 horas para duas doses; depois 2 mg / kg q 8 horas., adultos com insuficiência cardíaca: 2 mg / kg de peso corporal q 8 horas para duas doses; depois 1 a 2 mg / kg q 12 horas. crianças e adolescentes entre os 9 e os 16 anos de idade e fumadores adultos jovens: 3 mg/kg de P.O q 4 horas para três doses; depois 3 mg/kg q 6 horas.
recém-nascidos e crianças com idades entre os 6 meses e os 9 anos: 4 mg/kg de peso corporal q 4 horas para três doses; depois 4 mg/kg q 6 horas. neonatos e bebês menores de 6 meses: a dosagem é altamente individualizada. Os níveis séricos de teofilina devem ser mantidos a menos de 10 mcg/ml em recém-nascidos e a menos de 20 mcg/ml em lactentes mais velhos. Após a dose de carga de 1 mg / kg de peso vivo Ou I. V., para cada aumento de 2 mcg / ml no nível de teofilina, os lactentes de 8 semanas a 6 meses recebem 1 a 3 mg/kg cada 6 horas. Os lactentes de 4 a 8 semanas recebem 1 a 2 mg/kg cada 8 horas. Os recém-nascidos até às 4 semanas de idade recebem 1 a 2 mg/kg cada 12 horas. Os recém-nascidos prematuros (com menos de 40 semanas de idade gestacional) recebem 1 mg/kg cada 12 horas. teofilina parentérica para doentes que actualmente não recebem teofilina. Dose de carga: 4, 7 mg/kg (equivalente a 6 mg/kg de aminofilina anidra) I. V. lentamente; depois perfusão de manutenção. adultos (não fumantes): 0, 55 mg/kg/hora (equivalente a 0.,7 mg/kg/hora de aminofilina anidra) durante 12 horas, seguida de 0, 39 mg/kg/hora (equivalente a 0, 5 mg/kg / hora de aminofilina anidra).
adultos mais Velhos com cor pulmonale: de 0,47 mg/kg/hora (o equivalente a 0,6 mg/kg/hora anidro aminofilina) por 12 horas; em seguida, de 0,24 mg/kg/hora (o equivalente a 0,3 mg/kg/hora anidro aminofilina).
Adultos com insuficiência cardíaca ou doença do fígado: de 0,39 mg/ kg/hora (equivalente a 0,5 mg/kg/hora anidro aminofilina) por 12 horas; em seguida, de 0,08 para a 0,16 mg/ kg/hora (equivalente a 0,1 a 0,2 mg/kg/hora anidro aminofilina). crianças de 9 a 16 anos: 0.,79 mg/kg/hora (equivalente a 1 mg/kg/hora anidro aminofilina) por 12 horas; em seguida, de 0,63 mg/kg/hora (equivalente a 0,8 mg/kg/hora anidro aminofilina).
Lactentes e crianças de 6 meses a 9 anos: de 0,95 mg/kg/hora (equivalente a 1,2 mg/kg/hora anidro aminofilina) por 12 horas; em seguida, 0.79 mg/ kg/hora (equivalente a 1 mg/kg/hora anidro aminofilina). mudar para teofilina oral assim que o doente apresentar uma melhoria adequada. alívio sintomático do broncospasmo em doentes actualmente a receber teofilina. Adultos e crianças: Cada 0, 5 mg/kg I.,V. ou P. O. (dose de carga) aumenta os níveis plasmáticos em 1 mcg/ml. Idealmente, a dose baseia-se no nível actual de teofilina e no peso corporal magro. Em situações de emergência, pode utilizar uma dose de 2, 5 mg/kg de peso corporal, de forma rapidamente absorvida, se não estiverem presentes sinais óbvios de toxicidade teofilina. profilaxia da asma brônquica, broncospasmo de bronquite crónica e enfisema. Adultos e crianças: utilizando formas de dose rapidamente absorvidas, a dose inicial é de 16 mg / kg ou 400 mg P. O., cada 6 a 8 horas; a dose pode ser aumentada em incrementos aproximados de 25% em intervalos de 2 a 3 dias. Utilizando doses de libertação prolongada, a dose inicial é de 12 mg/kg ou 400 mg por dia (consoante o que for menor) dividida cada 8 a 12 horas; a dose pode ser aumentada, se tolerada, em 2 a 3 mg/kg por dia, em intervalos de 3 dias. Independentemente da forma de administração, a dose pode ser aumentada, se tolerada, até às seguintes doses diárias máximas, sem medições do nível sérico de teofilina. adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 16 anos: 13 mg/kg de peso corporal ou 900 mg de peso corporal por dia em doses divididas., adolescentes com idades compreendidas entre os 12 e os 16 anos: 18 mg/kg de peso corporal por dia divididos em doses. crianças dos 9 aos 12 anos de idade: 20 mg/kg de peso corporal por dia divididos em doses. crianças com menos de 9 anos de idade: 24 mg/kg de peso corporal por dia divididos em doses. nota: a individualização da Dose é necessária. Utilize o pico plasmático e os níveis mínimos para estimar a dose. O intervalo terapêutico é de 10 a 20 mcg / ml. Todas as doses são baseadas na teofilina anidra e no peso corporal magro.
fibrose cística fibrosis. Lactentes: 10 a 20 mg / kg de soro por dia., promoção de diurese ◇, tratamento da respiração Cheyne-Stokes Respir, dispneia noturna paroxística dysp. Adultos: 200 a 400 mg de bólus intravenoso (dose única).
farmacodinâmica
acção broncodilatadora: a droga pode actuar inibindo a fosfodiesterase, elevando os níveis de AMP cíclico celular, ou antagonizando os receptores de adenosina nos brônquios, resultando no relaxamento do músculo liso. a droga também aumenta a sensibilidade do centro respiratório medular ao dióxido de carbono, para reduzir os episódios apneicos. Previne a fadiga muscular, especialmente a do diafragma., Também causa diurese e estimulação cardíaca e do SNC.
farmacocinética
absorção: bem absorvida. A taxa e o início da acção dependem da forma da dose. Os alimentos podem alterar ainda mais a absorção, especialmente de algumas preparações de libertação prolongada. distribuição: distribuído através dos fluidos extracelulares; o equilíbrio entre o fluido e os tecidos ocorre dentro de uma hora após uma dose de carga I. V. Os níveis plasmáticos terapêuticos são de 10 a 20 mcg / ml, mas muitos doentes respondem a níveis mais baixos. metabolismo: metabolizado no fígado a compostos inactivos., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Usar com cautela em pacientes idosos, recém-nascidos, lactentes, crianças jovens, e em pacientes com DPOC, insuficiência cardíaca, cor pulmonale, renal ou doença hepática, úlcera péptica, hipertireoidismo, diabetes mellitus, glaucoma, grave hipoxemia, hipertensão, comprometida cardíacos ou circulatórios função, angina aguda, MI, ou sulfito de sensibilidade.
interações
fármaco-fármaco. Carvão activado, barbitúricos, cetoconazol, fenitoína, rifampina: diminui os níveis de teofilina. Vigie o paciente de perto. Pode ser necessário um ajuste posológico se a utilização em conjunto não puder ser evitada.,alopurinol( dose elevada), bloqueadores dos canais de cálcio, cimetidina, corticosteróides, eritromicina, contraceptivos hormonais, interferão, mexiletina, propranolol, quinolonas, troleandomicina: podem aumentar os níveis de teofilina. Vigie o paciente de perto. Pode ser necessário um ajuste posológico se a utilização em conjunto não puder ser evitada.beta bloqueadores: causa efeito farmacológico antagonista. Evitar a utilização em conjunto.carbamazepina, isoniazida, diuréticos de ansa: podem alterar os níveis de teofilina. Vigie o paciente de perto. Pode ser necessário um ajuste posológico se a utilização em conjunto não puder ser evitada.lítio: aumenta a excreção do lítio., A dose de lítio pode necessitar de ajuste. Monitorize cuidadosamente o doente.= = Ligações externas = = Cacao: pode inibir o metabolismo da teofilina. Desencorajar a ingestão de grandes quantidades de cacau ao tomar teofilina.cafeína, guarana: causa efeitos aditivos no SNC e CV. Desencorajar o uso em conjunto.Ephedra: aumenta o risco de reacções adversas. Desencorajar o uso em conjunto.hipericão: diminui os níveis de teofilina e a eficácia. Desencorajar o uso em conjunto, se possível. Caso contrário, monitorize os níveis de teofilina e ajuste a dose, se necessário.Drug-food. Qualquer alimento: acelera a absorção., Aconselhe o doente a tomar o medicamento com o estômago vazio.Drug-lifestyle. Fumar (cigarros, maconha): aumenta a eliminação da teofilina. Monitorize a resposta da teofilina e os níveis séricos; poderá ser necessário um ajuste posológico. Desencorajar fumar.reacções adversas SNC: agitação, tonturas, insónia, cefaleias, irritabilidade, convulsões, contracções musculares. palpitações, taquicardia sinusal, extra-sístoles, rubor, hipotensão marcada, arritmias. náuseas, vómitos, diarreia, dor epigástrica. respiratório: taquipneia, paragem respiratória., os efeitos nos resultados dos testes laboratoriais podem aumentar os níveis plasmáticos de ácido gordo livre. os sinais e sintomas de sobredosagem incluem náuseas, vómitos, insónia, irritabilidade, taquicardia, extrassístoles, taquipneia ou convulsões tónico-clónicas. O início da toxicidade pode ser repentino e grave, com arritmias e convulsões como os primeiros sinais. induzir emese, excepto em doentes com crises convulsivas, depois utilizar Carvão activado e catárticos. Tratar arritmias com lidocaína e convulsões com diazepam intravenoso; suportar sistemas respiratórios e CV., a teofilina tem um baixo índice terapêutico. a posologia é determinada pela monitorização da resposta, tolerância, função pulmonar e níveis séricos de teofilina. O intervalo alvo é de 10 a 20 mcg / ml. utilizar cuidadosamente em crianças, lactentes, recém-nascidos e doentes idosos. dependendo do doseamento utilizado, os níveis de teofilina podem ser falsamente elevados na presença de furosemida, fenilbutazona, probenecide, teobromina, cafeína, chá, chocolate, bebidas de cola e acetaminofeno., Aumenta falsamente o ácido úrico sérico medido pelo método Bittner ou calorimétrico. monitore os sinais vitais e observe os sinais e sintomas de toxicidade. obtém-se medições da teofilina sérica em doentes a receber terapêutica a longo prazo. Os níveis ideais situam-se entre 10 e 20 mcg/ml, embora alguns doentes possam responder adequadamente com níveis séricos mais baixos. Verifica de 6 em 6 meses. Se os níveis forem inferiores a 10 mcg / ml, aumente a dose em cerca de 25% por dia. Se os níveis forem de 20 a 25 mcg / ml, diminua a dose em cerca de 10% por dia. Se os níveis forem de 25 a 30 mcg/ml, ignore a dose seguinte e diminua 25% por dia., Se os níveis forem superiores a 30 mcg/ml, ignore duas doses seguintes e diminua 50% por dia. Repetir a determinação dos níveis séricos. o fármaco aparece no leite materno e pode causar irritabilidade, insónia ou fretfulness no lactente. Deve tomar-se a decisão de parar a amamentação ou o medicamento. doentes pediátricos utilizar com precaução em recém-nascidos. As crianças necessitam geralmente de doses mais elevadas (numa base de mg/kg) do que os adultos., O máximo recomendado são as doses diárias de 24 mg/kg em crianças com menos de 9 anos; 20 mg/kg em crianças de 9 a 12; 18 mg/kg de peso em adolescentes de 12 a 16; 13 mg/kg ou 900 mg (o que for menor), em adolescentes e adultos de 16 anos de idade e mais velhos.
Educação do doente
diga ao doente para tomar medicamentos com alimentos se ocorrer perturbação GI com preparações líquidas ou formas de libertação não sustentada. dar instruções ao doente para continuar a utilizar a mesma marca de teofilina.,
alerta se o doente fuma, diga-lhe para ligar se desistir porque a dose de teofilina pode ter de ser reduzida para evitar a toxicidade.
aconselhe o doente a tomar o medicamento a intervalos regulares, de acordo com as instruções, 24 horas por dia. se o doente falhar uma dose, diga-lhe para a tomar o mais rapidamente possível, mas não para duplicar a dose. informe o paciente sobre os efeitos adversos e possíveis sinais de toxicidade. as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, potencialmente fatais ou frequentes e potencialmente fatais.
Canada Canada only
◇ Unlabeled clinical use