Drugs.com. última atualização em 21 de Setembro de 2020.

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Nome Científico(s): Beta-sitosterol
Nome Comum(s): Fitoesterol, esteróis Vegetais

Clínico Visão geral

Use

Beta-sitosterol tem sido utilizado para reduzir lipoproteína de baixa densidade (LDL) o colesterol e melhorar os sintomas de leve a moderada hipertrofia benigna da próstata (BPH)., O Beta-sitosterol foi também investigado relativamente aos seus efeitos imunomoduladores e anticancerígenos.

a Dosagem

Beta-sitosterol é incorporada na margarina, iogurte ou outros alimentos para fornecer uma ingestão diária de 1,5 a 3 g.

Contra-indicações

Evite esteróis vegetais, tais como beta-sitosterol em pacientes com sitosterolemia, uma condição em que altas concentrações plasmáticas de esteróis vegetais podem levar ao tendão de xantomas, a aterosclerose, e anemia hemolítica.,gravidez/aleitamento deve evitar-se o Beta-sitosterol em mulheres grávidas devido a efeitos estimulantes uterinos demonstrados.interacções esteróis vegetais reduzem a absorção das vitaminas lipossolúveis beta-caroteno, alfa-caroteno e vitamina E. não foram observados efeitos nas vitaminas A e K. Os níveis de Beta-sitosterol podem diminuir nos doentes a receber ezetimiba através da sua inibição da absorção intestinal de esteróis vegetais.

reacções adversas

uma revisão da literatura sugere que o beta-sitosterol pode causar efeitos adversos GI, bem como impotência., Num estudo, as reacções adversas consideradas relacionadas com o uso de beta-sitosterol foram flatulência, descoloração das fezes, alterações do apetite, dispepsia, cãibras nas pernas, erupção cutânea e leucopenia. Um estudo de 1 ano em doentes saudáveis que consumiram 1, 6 g/dia de esteróis vegetais contidos numa propagação alimentar demonstrou efeitos de redução do colesterol, bem como tolerabilidade geral com o consumo a longo prazo.não existem dados clínicos sobre Toxicologia

.

fonte

O consumo alimentar é a principal fonte de fitoesteróis no plasma, que não são sintetizados endogenicamente., Margarinas fortificadas usadas para baixar o colesterol contêm 2 g de esteróis vegetais por porção diária.1 os sitosteróis são geralmente obtidos a partir de óleo de soja,2 óleo de amendoim (207 mg por 100 g de óleo não refinado),3 e óleo de abacate (76 mg por 100 g).4 estão disponíveis para o tratamento do BPH preparações contendo beta-sitosterol derivado da erva estelar Sul-Africana Hypoxis rooperi ou de espécies de Pinus e Picea.5 bagos de Palmetto Saw também contêm grandes quantidades de beta-sitosterol e outros esteróis vegetais.os esteróis vegetais foram quimicamente descritos em 1922.,Na década de 1950, observou-se que estes esteróis diminuem as concentrações séricas de colesterol reduzindo a absorção do colesterol pelo intestino. No entanto, na década de 1980, estatinas foram introduzidas no mercado, e o papel dos esteróis vegetais na redução de lípidos foi diminuído. Posteriormente, reconheceu-se que, como substâncias naturais, os esteróis vegetais podem ser adicionados aos alimentos. Margarina parece ser um veículo ideal, embora queijo creme, molho de salada e iogurte também são usados.,Nos últimos 15 anos, houve também vários relatórios na literatura indicando que os fitoesteróis têm alguma actividade imunológica.6

a química

os esteróis são componentes essenciais das membranas celulares, e tanto os animais como as plantas os produzem. O sistema de anel de esterol é comum a todos os esteróis; as diferenças estão na cadeia lateral. Os fitoesteróis são 28 ou 29 álcoois de carbono.7 Beta-sitosterol é o esterol vegetal mais comum e é estruturalmente semelhante ao colesterol.Devido a esta semelhança estrutural, O beta-sitosterol pode substituir o colesterol no corpo humano.,2 Beta-sitosterol é um esterol de 4-desmetil (faltando um grupo metil no átomo de carbono número 4).1, 2 tem uma ligação dupla na posição C-5 no anel, 8 e é geralmente esterificado com ácidos gordos para incorporação na margarina.2

utilizações e Farmacologia

efeitos de redução do colesterol e outros efeitos cardiovasculares

esteróis vegetais na margarina fortificada reduzem a absorção do colesterol do intestino em cerca de metade., Esta redução da absorção reduz as concentrações de colesterol sérico, apesar do aumento compensatório da síntese de colesterol que ocorre no fígado e noutros tecidos. Os esteróis vegetais são potencialmente aterogénicos, como o colesterol, mas a aterogénese não ocorre porque muito pouco do esterol vegetal é absorvido (aproximadamente 5% do beta-sitosterol).,1

dados animais/In vitro

no factor de necrose tumoral (TNF)-células endoteliais aórticas humanas estimuladas por alfa, verificou–se que o beta-sitosterol inibe significativamente a molécula de adesão vascular 1 e a expressão da molécula de adesão intracelular 1. Um potencial efeito cardioprotetor também foi sugerido.Uma meta-análise de 14 ensaios controlados aleatorizados (N = 473) investigou os efeitos dos esteróis e estanóis vegetais (quando adicionados à margarina) no colesterol., Nestes estudos, o colesterol LDL variou entre 116 e 174 mg/dL nos grupos de controlo, consistente com os valores normais na população em geral. A margarina fortificada reduziu a concentração média de colesterol LDL e o efeito aumentou com a idade. Em cada grupo etário, a relação de resposta à dose foi linear até uma dose de cerca de 2 g/dia de esterol ou stanol vegetal. Com doses iguais ou superiores a 2 g, a redução média do colesterol LDL foi de 21 mg/dL para os participantes dos 50 aos 59 anos de idade, 17 mg/dL para os participantes dos 40 aos 49 anos de idade e 13 mg/dL para os participantes dos 30 aos 39 anos de idade., Com doses mais elevadas, não foi aparente qualquer redução adicional do colesterol LDL. Esta tendência foi estatisticamente significativa (P = 0, 005).Os dados de 1

sugerem que, em pessoas com idades compreendidas entre os 50 e os 59 anos, uma redução na concentração de colesterol LDL de 20 mg/dL reduziria o risco de doença cardíaca em aproximadamente 25% após 2 anos. O efeito é calculado para ser superior ao esperado se as pessoas meramente comeram menos gordura animal. Para uma pessoa que substitui a manteiga por uma margarina de esterol vegetal, a redução do colesterol seria ainda maior.,1

num estudo paralelo, em dupla ocultação, 164 doentes finlandeses com hipercolesterolemia foram aleatorizados para receber esteróis vegetais destinados a 2 g/dia ou placebo durante 6 semanas. O tratamento resultou em uma 6,5% de redução no colesterol total e de 10,4% de diminuição nos níveis de LDL colesterol em pessoas que recebem os esteróis vegetais (P < 0.0005, P < 0.00005, respectivamente). Os níveis de colesterol das lipoproteínas de alta densidade não se alteraram.,Num ensaio aleatorizado, em dupla ocultação, controlado com placebo, a adição de fitoesterol à terapêutica com arroz fermentado vermelho e às alterações do estilo de vida não resultaram em quaisquer reduções adicionais nos parâmetros lipídicos em comparação com o placebo.,33

Como um componente da medicina terapia nutricional para pacientes com tipo 1 ou tipo 2 diabetes, a Associação Americana de Diabetes Padrões de Cuidados (2014) recomenda um aumento em alimentos que contenham n-3 ácidos graxos (ácido eicosapentaenóico e ácido docosahexaenóico; de peixes gordos), viscoso de fibra (por exemplo, aveia, leguminosas, cítricos), de base vegetal e stanols ou esteróis para ajudar a tratar dyslipidemias na maioria dos pacientes diabéticos (ou seja, aqueles que não têm hipertrigliceridemia grave) (alta qualidade de provas).,Os efeitos Imunomodulatórios de Beta-sitosterol aumentaram a proliferação de linfócitos periféricos e aumentaram o efeito citotóxico das células assassinas naturais. Uma investigação mais aprofundada revelou propriedades anti-inflamatórias e levou a sugestões de um papel no controlo das condições inflamatórias crónicas.6 stress físico excessivo, como o observado nos corredores de maratona, pode causar imunossupressão sutil. Isto pode ser devido em parte à ruptura do equilíbrio fisiológico normal ou homeostase, incluindo o do sistema imunológico., A administração de beta-sitosterol preveniu os neutrófilos típicos, a linfopenia e a leucocitose total que ocorrem em tempos de stress físico excessivo.11 dados animais / In vitro

num estudo de células mononucleares do sangue periférico de doentes com esclerose múltipla, beta-sitosterol reduziu a libertação de TNF-alfa em 24% e reduziu a libertação de interleucina (IL) – 12 em 27% a 30%, dependendo da concentração. A libertação de citoquinas Anti-inflamatórias IL-10 aumentou 47% com a administração de beta-sitosterol em indivíduos saudáveis.,12 dados clínicos

dados clínicos

um ensaio controlado aleatorizado de 47 doentes com tuberculose pulmonar investigado terapêutica adjuvante beta-sitosterol versus placebo. O grupo de tratamento com beta-sitosterol (dose média de 60 mg/dia) demonstrou aumento de peso, contagens mais elevadas de linfócitos e eosinófilos e uma recuperação clínica geralmente mais rápida.13

propriedades anticancerosas

dados Animais/in vitro

Beta-sitosterol demonstrou efeitos in vitro nas linhas celulares tumorais., O crescimento é inibido no cólon humano, estômago, próstata e linhas celulares de câncer de mama, bem como no mieloma múltiplo. Tem sido postulado que a morte celular (apoptose) é iniciada, provavelmente pela ativação da via proteína fosfatase A2.14, 15, 16, 17, 18, 19 estudos utilizando modelos em ratos e ratinhos demonstraram que o beta-sitosterol reduz o número de tumores.,6

nas células PC-3, acreditava-se que a combinação de beta-sitosterol e resveratrol era sinérgica contra o cancro da próstata através da apoptose e da prisão do crescimento celular em vários estados do ciclo celular para, em última análise, suprimir o crescimento do tumor.Outro estudo demonstrou que o beta-sitosterol inibiu o crescimento das células do carcinoma da próstata DU-145 através do aumento da expressão proteica p53 e diminuição da expressão proteica p21 e p27.19

Beta-sitosterol inibiu o crescimento celular das linhagens celulares MCF-7 (positivo para o receptor do estrogénio) e MDA–MB-231 (negativo para o receptor do estrogénio) do cancro da mama., Adicionalmente, verificou-se que uma combinação de beta-sitosterol e tamoxifeno inibe o crescimento das células cancerígenas da mama.Um estudo de coorte efectuado nos Países Baixos concluiu que os esteróis vegetais não tinham qualquer efeito sobre o risco de cancro do cólon e do recto. Durante 6, 3 anos, foram seguidos 120.852 doentes com idades compreendidas entre os 55 e os 69 anos, com um consumo médio de 285 mg de esteróis vegetais por dia.8

hiperplasia benigna da próstata

Este aumento não maligno da próstata pode levar a sintomas obstrutivos e irritativos do tracto urinário inferior., A maioria dos homens com mais de 60 anos de idade é considerada como tendo sintomas urinários atribuíveis ao BPH. O uso farmacológico de plantas e ervas para o tratamento dos sintomas BPH tem vindo a crescer constantemente na maioria dos países. Quase um quarto dos homens vistos com BPH previamente tratado em uma clínica de Urologia da Universidade Para sintomas urinários indicou que eles tinham tentado agentes fitoterapêuticos.5

Beta-sitosterol pode ter um papel potencial na inibição da 5-alfa-redutase, bem como na redução da biossíntese da hormona esteróide, reduzindo assim os níveis de testosterona.,Dados animais

em prostatos de hamster gonadectomizados, verificou-se que o beta-sitosterol inibe a enzima 5-alfa-redutase após administração subcutânea.Uma revisão Cochrane de 4 ensaios aleatórios controlados que compararam o beta-sitosterol com placebo (ou outros medicamentos BPH) investigou os efeitos do beta-sitosterol nos resultados das pontuações dos sintomas urinários e das medidas de fluxo. A duração do tratamento foi curta, sem estudo com duração superior a 26 semanas, e menos de 600 homens foram avaliados., O Beta-sitosterol melhorou os sintomas urinários e as medidas de fluxo e foi geralmente bem tolerado. Os autores desta revisão sugeriram que o beta-sitosterol pode ser uma opção de tratamento útil para homens com BPH ligeiro a moderado, particularmente naqueles que gostariam de evitar ou estão em maior risco de efeitos adversos dos bloqueadores dos receptores alfa-adrenérgicos.Estes agentes (por exemplo, prazosina) bloqueiam selectivamente os receptores alfa-1-adrenérgicos., O grau de tónus muscular liso na próstata e no pescoço da bexiga é mediado pelo receptor alfa-1-adrenérgico, que está presente em alta densidade no estroma prostático, na cápsula prostática e no pescoço da bexiga. O bloqueio do receptor alfa-1-adrenérgico diminui a resistência uretral e pode aliviar a obstrução e melhorar o fluxo urinário e os sintomas do BPH.O Beta-sitosterol pode ser útil em doentes com alopecia androgénica devido à sua capacidade de reduzir a testosterona através da inibição da biossíntese da hormona esteróide.,21 dados animais

não existem dados animais relativos à utilização de beta-sitosterol na alopécia androgénica.

dados Clínicos

Em um estudo com 19 homens entre 23 e 64 anos de idade com o suave para moderar a alopecia androgenética, 60% dos participantes declararam uma “melhoria” ocorreram a partir de linha de base (cerca de 5 meses de tratamento) após fazer um tratamento com 50 mg de beta-sitosterol e 200 mg de extrato de saw palmetto, em comparação com 11% dos participantes que receberam placebo., Isto sugere um possível papel para o beta-sitosterol em doentes com alopecia androgénica.21

efeitos Antimicrobianos

Animais/In vitro de dados

Beta-sitosterol, juntamente com vários outros compostos isolados a partir de Ageratina pichinchensis var. bustamenta, foi encontrado para exercer efeitos antimicrobianos contra espécies Trichophyton,que pode causar infecções tinea pedis.Outro estudo in vivo demonstrou que o beta-sitosterol derivado das folhas de Ginkgo biloba exerceu efeitos antibacterianos contra Salmonella enterica e Staphylococcus aureus.,24 Dados clínicos

dados clínicos

não existem dados clínicos relativos à utilização de beta-sitosterol nos seus efeitos antimicrobianos.O Beta-sitosterol é incorporado na margarina, iogurte ou outros alimentos para proporcionar uma dose diária de 1, 5 a 3 g. A gravidez/aleitamento deve ser evitada em mulheres grávidas devido a efeitos estimulantes uterinos demonstrados., Num estudo realizado em ratos, o beta-sitosterol derivado de sementes de romã aumentou as contracções uterinas espontâneas de forma dependente da concentração através de efeitos nos canais K activados pelo cálcio. Especificamente, aumentou a força e a duração da contração uterina, mas não a frequência. Foram observados efeitos máximos com 1 mg por 100 mL.Interacções esteróis vegetais reduzem a absorção das vitaminas lipossolúveis beta-caroteno, alfa-caroteno e vitamina E. não foram observados efeitos nas vitaminas A e K.,Os níveis de Beta-sitosterol podem diminuir em doentes a tomar ezetimiba através da sua inibição da absorção intestinal de esteróis vegetais.As reacções adversas

com base em estudos extensos de avaliação da segurança, os esteróis vegetais são geralmente reconhecidos como seguros (GRAS) quando consumidos na margarina nas doses recomendadas. No entanto, uma revisão da literatura sugere que beta-sitosterol pode causar efeitos adversos GI, bem como impotência.,Num estudo, as reacções adversas consideradas relacionadas com o uso de beta-sitosterol foram flatulência, descoloração das fezes, alterações do apetite, dispepsia, cãibras nas pernas, erupção cutânea e leucopenia.Em ratos, ocorreu uma diminuição no peso testicular e na concentração do esperma com o tratamento prolongado com uma dose baixa (0, 5 mg/kg) de beta-sitosterol. Observaram-se efeitos anti-esterilidade numa dose mais elevada (5 mg/kg).Num estudo realizado em ratos, a administração de uma dieta com fitoesterol durante 5 semanas resultou num aumento dos valores da pressão arterial sistólica e diastólica.Um estudo de 1 ano em doentes saudáveis a consumir 1.,6 g / dia de esteróis vegetais contidos numa propagação alimentar demonstraram efeitos de redução do colesterol, bem como tolerabilidade geral com o consumo a longo prazo.O aumento das concentrações de fitoesteróis nas membranas eritrocitárias pode resultar num aumento da fragilidade; foram notificados episódios de hemólise, mas estas reacções adversas ocorreram em doentes com sitosterolemia.Apesar de não haver evidência de Danos com o uso de beta-sitosterol, a hidrogenação em ácidos transfatty ocorre com a ingestão de margarina., Portanto, a margarina não pode ser recomendada como única opção terapêutica nas doenças mencionadas nesta monografia.

Toxicologia

num estudo de hamsters, dietas contendo produtos de oxidação de fitoesteróis (ou seja, beta-sitosterol, estigmasterol) resultaram em maiores pesos hepáticos em comparação com os controlos. Além disso, os hamsters que receberam os produtos de oxidação perderam a capacidade de baixar o colesterol total, LDL e triacilgliceróis.29, 32

Termos de Índice

  • Hypoxis rooperi
  • Picea
  • Pinus

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