cyclo-oxygenase-2 (COX-2) – remmers zijn een type niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat COX-2-enzymen specifiek blokkeert. Niet-steroïdale anti-inflammatoire middelen (meestal afgekort tot NSAID ‘ s) zijn een groep geneesmiddelen die pijn en koorts verlichten en ontstekingen verminderen.
Er zijn twee belangrijke typen COX-enzymen: COX – 1 en COX-2., Beide typen produceren prostaglandinen; de belangrijkste functie van COX-1-enzymen is echter het produceren van baselinespiegels van prostaglandinen die bloedplaatjes activeren en het slijmvlies van het maagdarmkanaal beschermen, terwijl COX-2-enzymen verantwoordelijk zijn voor het vrijgeven van prostaglandinen na infectie of letsel. Prostaglandinen hebben verschillende effecten, waaronder het reguleren van ontstekingen.
doordat COX-2-enzymen specifiek worden geblokkeerd, verlichten COX-2-remmers ontstekingen en pijn met minder nadelige gastro-intestinale effecten dan NSAID ‘ s die zowel COX-1-als COX-2-enzymen remmen., Echter, ze zijn niet verstoken van gastro-intestinale effecten volledig, en hun gebruik (zoals alle NSAID ‘ s) is geassocieerd met een hoger risico op beroerte en hartaanval.
wanneer worden COX-2-remmers voorgeschreven?
COX – 2 remmers kunnen worden gebruikt voor de behandeling van lichte tot matige pijn of ontsteking veroorzaakt door een breed scala aan aandoeningen zoals:
- spondylitis ankylopoetica
- erfelijke poliepen van het colon
- juveniele reumatoïde artritis bij kinderen vanaf twee jaar
- menstruatie
- osteoartritis.,
COX – 2-remmers kunnen ook worden gebruikt voor de behandeling van acute pijn, zoals bij sportblessures.
Wat zijn de verschillen tussen COX-2 remmers?
Celecoxib is momenteel de enige COX-2-remmer die beschikbaar is in de VS, na de stopzetting van rofecoxib in 2004 en valdecoxib in 2005 vanwege een excessieve toename van het risico op een hartaanval en beroerte. Celecoxib is meestal duurder dan niet-selectieve NSAID ‘ s; Het is echter verkrijgbaar als generiek middel.,
Celecoxib wordt beschouwd als even werkzaam als andere NSAID ‘ s (zoals ibuprofen, diclofenac en naproxen) voor het verminderen van pijn en ontsteking, maar het risico op gastro-intestinale bijwerkingen is verminderd. Het gaat gepaard met een hoger risico op cardiovasculaire voorvallen; dit risico is echter vergelijkbaar met dat van niet-selectieve NSAID ‘ s. Bij hogere doseringen onderdrukt celecoxib COX-1-enzymen tot op zekere hoogte.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
COX – 2 remmers kunnen het risico op een fatale hartaanval of beroerte verhogen. Het risico neemt toe hoe hoger de dosering en hoe langer de duur van de behandeling. Celebrex mag niet worden gebruikt bij mensen met bepaalde hartaandoeningen, met een voorgeschiedenis van een beroerte, of na een hart-bypass operatie (coronaire arteriële bypass graft, of CABG).
hoewel celecoxib in verband wordt gebracht met een lager risico op gastro-intestinale(GI) bijwerkingen, dient het met voorzichtigheid te worden gebruikt bij mensen met actieve GI ulceratie of bloeding of inflammatoire darmziekte., Ouderen of mensen die andere geneesmiddelen gebruiken die de maag irriteren, hebben meer kans op levensbedreigende gastro-intestinale bijwerkingen, zoals maag-of darmbloedingen.
COX – 2 remmers kunnen ook het stollingsvermogen van het bloed vertragen, waardoor het risico op bloedingen toeneemt. COX – 2 remmers zijn niet goedgekeurd voor gebruik bij kinderen jonger dan twee jaar.de meeste NSAID ‘ s, waaronder celecoxib, mogen niet tijdens de laatste drie maanden van de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding worden ingenomen, behalve op advies van een arts.,
voor een volledige lijst van bijwerkingen, zie geneesmiddelmonografie voor celecoxib.
welke bijwerkingen heeft COX – 2-remmers?
COX-2 remmers veroorzaken vaker bijwerkingen wanneer ze gedurende langere tijd in hogere doseringen dan aanbevolen worden gebruikt.
gastro-intestinale bijwerkingen die kunnen optreden zijn een opgeblazen gevoel, diarree, constipatie, irritatie van het slijmvlies van de maag, misselijkheid of braken. Hoofdpijn en duizeligheid zijn ook gemeld met COX-2 remmers.,
COX – 2-remmers kunnen ook de nierfunctie beïnvloeden en de snelheid waarmee bloed door de nieren stroomt verminderen. Ze kunnen natrium-en waterretentie veroorzaken, wat kan leiden tot oedeem en hoge kaliumspiegels. Af en toe kunnen ze ernstige schade aan de nieren veroorzaken.
het gebruik van COX-2-remmers verhoogt uw risico op cardiovasculaire trombotische voorvallen zoals een hartaanval of beroerte. Andere hartgerelateerde bijwerkingen zoals hoge bloeddruk, congestief hartfalen en hartkloppingen zijn ook gemeld.,
voor een volledige lijst van bijwerkingen, zie geneesmiddelmonografie voor celecoxib.