임상 약리학
작용 메커니즘
의 작용 메커니즘을 metaxalone 인간에는 않았으므로 설립될 수도 있지만 때문에 일반적으로 중추 신경계 시스템을 우울증이 있습니다.
Metaxalone 는 직접적인 활동에 contractilemechanism 의 횡문근,모 엔드 플레이트,또는 신경 섬유입니다.,
Pharmacokinetics
의 약동학 metaxalone 평가되었습 inhealthy 성인 자원봉사 후 단일 용량 투여의 SKELAXIN 에서 fastedand 공급 조건에 복용량에 이르기까지 400mg800mg.
흡수
Metaxalone 의 피크 혈장 농도는 금식 조건에서 400mg 경구 투여 후 약 3 시간 후에 발생합니다.그 후,metaxalone 농도는 9.0±4.8 시간의 말단 반수명으로 로그 선형으로 감소한다., 의 용량을 두 배로 SKELAXIN400mg800mg 결과에 비례의 증가 metaxalone 노출 asindicated 의 피크 플라즈마의 농도(Cmax)및 아래의 영역 curve(AUC).800mg 이상의 용량에서의 용량 비례는 연구되지 않았다. Metaxalone 의 절대 생체 이용률은 알려져 있지 않습니다.
건강한 지원자의 두 그룹의 metaxalonein 의 단일 용량 약동학 파라미터는 표 1 에 나와있다.,
테이블 1:평균(%CV)Metaxalone PharmacokineticParameters
음식의 효과
무작위배정,양방향,로 연구가 수행되었 in42 건강한 지원자(31 남성,11 여성)투여 하나 400mg SKELAXINtablet 아래 조건에 금식하며 다음과 같은 표준 높은 지방 아침 식사도 있습니다.피험자는 18 세에서 48 세 사이의 연령대였다(평균 연령=23.5±5.7 세).에 비해 금식하는 조건의 존재 고지방 식사 시간에 ofdrug 관리 증가하는 C 의 177.5%증가 AUC(AUC0-t,AUC∞)의건 123.5 절%고 115.4%,각각합니다., Time-to-peak 농도(Tmax)는 또한(4.3h 대 3.3h)감소되었고,fasted 와 비교하여 fed 조건 하에서 말단 반감기가 감소되었다(2.4h versus9.0h).
에서 두 번째 음식의 효과 연구의 유사한 디자인,두 400mg SKELAXIN 태블릿(800mg)을 투여하는 건강한 지원자(N=59,37males,22 여성),나이에 이르기까지 18-50 년(mean age=25.6±8.7 년). 에 비해 금식하 조건에서,존재감의 높은 지방에서 식사를 thetime 의 약물 투여 증가했 C193.6%증가 AUC(AUC0-t,AUC∞)의 146.4%고 142.2%,각각합니다., Time-to-peak 농도(tmax)도 지연되었고(4.9h 대 3.0h),fasted 조건에 비해 fed 조건에서 말단 반감기가 감소했다(4.2h 대 8.0h). 유사한 foodeffect 결과는 하나의 SKELAXIN800mg tabletwas 가 두 개의 SKELAXIN400mg 정제 대신에 투여되었을 때 상기 연구에서 관찰되었다. 의 증가 inmetaxalone 노출과 일치에서 감소를 반 생활을 할 수 있 attributedto 더 완벽한 흡수 metaxalone 의 존재에 고지방 식사는(그림 1).,
림 1:평균(SD)농도의 Metaxalonefollowing 는 800mg 용량에서 금식 공급 조건에
보급,대사, 와 배설
지만 단백질 결합 플라즈마 및 absolutebioavailability 의 metaxalone 알려지지 않은 명백한 볼륨 ofdistribution(V/F~800L)및 lipophilicity(로그 P=2.42)의 metaxalonesuggest 는 약물은 광범위하게 분산된 조직에서., Metaxalone ismetabolized by the liver and excreted in the urine as unidentified metabolites.Hepatic Cytochrome P450 enzymes play a role in the metabolism of metaxalone.Specifically, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, and CYP3A4 and, to a lesser extent,CYP2C8, CYP2C9, and CYP2C19 appear to metabolize metaxalone.
Metaxalone does not significantly inhibit major CYPenzymes such as CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6,CYP2E1, and CYP3A4. Metaxalone does not significantly induce major CYP enzymessuch as CYP1A2, CYP2B6, and CYP3A4 in vitro.,
Pharmacokinetics 특별 모집단에서의
나
의 효과는 시대에서의 약동학 metaxalonewere 결정되는 다음과 같은 단 하나의 관리는 두 400mg 정제(800mg)underfasted 및 공급 조건입니다. 결과는 별도로 분석되었을뿐만 아니라다른 세 가지 연구에서 얻은 결과와의 결합. 결합하여 사용하는 데이터는 결과를 나타내는 pharmacokinetics metaxalone 는 significantlymore 에 의해 영향을 받는 시대에 금식하는 조건보다 아래에서 먹 조건 withbioavailability 에 금식하는 조건에 나이가 증가.,
다양한 연령의 건강한 지원자의 세 그룹에서 금식 및 공급 조건 하에서 metaxalone 의 생체 이용률은 inTable2 로 표시됩니다.
Table2:평균(%CV)Pharmacokinetic ParametersFollowing 단일의 관리를 두 400mg SKELAXIN 태블릿(800mg)underFasted 및 공급 조건에
성별
의 효과는 성별에 pharmacokinetics ofmetaxalone 평가에서 열리는 레이블을 연구에서는 48 건강 adultvolunteers(24 남성,24 여성)관리 두 SKELAXIN400mg 정제(800mg)에서 금식을 조건입니다., 의 생체 이용률 metaxalone wassignificantly 에서 높은 여성에 비해를 남성에 의해 입증 Cmax(2115ng/mL 대 1335ng/mL)AUC∞(17884ng·h/mL 대 10328ng·h/mL).평균 반감기는 여성에서 11.1 시간,남성에서 7.6 시간이었다. 메탁 살론의 분포는 암컷보다 수컷에서 약 22%높았지만 체중에 맞게 조정했을 때 크게 다르지 않았다.이전에 설명한 결합 된 데이터가분석에 사용 된 경우에도 유사한 결과가 나타났습니다.,
간/신장 기능 부전
metaxalone 의 thepharmacokinetics 에 대한 간 및 신장 질환의 영향은 결정되지 않았습니다. 이러한 정보가없는 경우,skelaxin 은 간장 및/또는 신장 장애가있는 환자에게주의해서 사용해야합니다.