Farmacologica classificazione: xantina derivati
classificazione Terapeutica: broncodilatatore
rischio di Gravidanza categoria C
Indicazioni e dosaggi 
sollievo Sintomatico del broncospasmo in pazienti che non stanno ricevendo la teofillina che necessitano di un rapido sollievo dei sintomi acuti. Dose di carico: 6 mg/kg di teofillina anidra, poi:
Adulti (non fumatori): 3 mg/kg P. O. q 6 ore per due dosi; poi 3 mg/kg q 8 ore.
Adulti anziani con cor pulmonale: 2 mg/kg P. O. q 6 ore per due dosi; poi 2 mg / kg q 8 ore.,
Adulti con insufficienza cardiaca: 2 mg/kg P. O. q 8 ore per due dosi; poi da 1 a 2 mg / kg q 12 ore.
Bambini e adolescenti di età compresa tra 9 e 16 anni e giovani fumatori adulti: 3 mg/kg P. O. q 4 ore per tre dosi; poi 3 mg/kg q 6 ore.
Neonati e bambini dai 6 mesi ai 9 anni: 4 mg/kg P. O. q 4 ore per tre dosi; poi 4 mg/kg q 6 ore.
Neonati e neonati di età inferiore ai 6 mesi◇: Il dosaggio è altamente individualizzato. I livelli sierici di teofillina devono essere mantenuti a meno di 10 mcg/ml nei neonati e a meno di 20 mcg/ml nei neonati più grandi. Dopo dose di carico di 1 mg / kg P. O. o I., per ogni aumento di 2 mcg/ml del livello di teofillina, i neonati di età compresa tra 8 settimane e 6 mesi ricevono da 1 a 3 mg/kg q 6 ore. I neonati di età compresa tra 4 e 8 settimane ricevono da 1 a 2 mg / kg ogni 8 ore. I neonati fino a 4 settimane di età ricevono da 1 a 2 mg/kg q 12 ore. E i neonati prematuri (età gestazionale inferiore a 40 settimane) ricevono 1 mg/kg q 12 ore.
Teofillina parenterale per pazienti che attualmente non ricevono teofillina. Dose di carico: 4,7 mg/kg (equivalente a 6 mg/kg di aminofillina anidra) per via endovenosa lentamente; quindi infusione di mantenimento.
Adulti (non fumatori) : 0,55 mg/kg/ora (equivalente a 0.,7 mg/kg/ora aminofillina anidra) per 12 ore, quindi 0,39 mg / kg / ora (equivalente a 0,5 mg/kg/ora aminofillina anidra).
Anziani con cor pulmonale: 0,47 mg / kg / ora (equivalente a 0,6 mg/kg/ora aminofillina anidra) per 12 ore; poi 0,24 mg/kg/ora (equivalente a 0,3 mg/kg/ora aminofillina anidra).
Adulti con insufficienza cardiaca o malattia epatica: 0,39 mg / kg / ora (equivalente a 0,5 mg/kg/ora aminofillina anidra) per 12 ore; poi da 0,08 a 0,16 mg/ kg/ora (equivalente a 0,1 a 0,2 mg/kg/ora aminofillina anidra).
Bambini dai 9 ai 16: 0.,79 mg / kg / ora (equivalente a 1 mg/kg/ora aminofillina anidra) per 12 ore; poi 0,63 mg/kg/ora (equivalente a 0,8 mg/kg/ora aminofillina anidra).
Neonati e bambini dai 6 mesi ai 9 anni: 0,95 mg/kg/ora (equivalente a 1,2 mg/kg/ora aminofillina anidra) per 12 ore; poi 0,79 mg/ kg/ora (equivalente a 1 mg/kg/ora aminofillina anidra).
Passare alla teofillina orale non appena il paziente mostra un miglioramento adeguato.
Sollievo sintomatico del broncospasmo in pazienti attualmente in trattamento con teofillina. Adulti e bambini: Ogni 0,5 mg/kg I.,V. o P. O. (dose di carico) aumenta i livelli plasmatici di 1 mcg / ml. Idealmente, la dose si basa sull’attuale livello di teofillina e sul peso corporeo magro. In situazioni di emergenza, può utilizzare una dose di 2,5 mg/kg P. O. di forma rapidamente assorbita se non sono presenti segni evidenti di tossicità della teofillina.
Profilassi di asma bronchiale, broncospasmo di bronchite cronica ed enfisema. Adulti e bambini: Utilizzando forme di dose rapidamente assorbite, la dose iniziale è di 16 mg/kg o 400 mg P. O., q diviso giornalmente (a seconda di quale sia inferiore) da 6 a 8 ore; la dose può essere aumentata in incrementi approssimativi del 25% a intervalli di 2-3 giorni. Utilizzando forme di dose a rilascio prolungato, il dosaggio iniziale è di 12 mg/kg o 400 mg P. O. al giorno (a seconda di quale è inferiore) diviso q 8 a 12 ore; la dose può essere aumentata, se tollerata, da 2 a 3 mg/kg al giorno a intervalli di 3 giorni. Indipendentemente dalla forma di dose utilizzata, la dose può essere aumentata, se tollerata, fino alle seguenti dosi massime giornaliere, senza misurazione del livello sierico di teofillina.
Adulti e adolescenti dai 16 anni in su: 13 mg/kg P. O. o 900 mg P. O. al giorno in dosi divise.,
Adolescenti dai 12 ai 16 anni: 18 mg/kg P. O. al giorno in dosi divise.
Bambini dai 9 ai 12 anni: 20 mg/kg P. O. al giorno in dosi divise.
Bambini di età inferiore ai 9 anni: 24 mg/kg P. O. al giorno in dosi divise.
Nota: è necessaria l’individualizzazione della dose. Utilizzare i livelli plasmatici di picco e di valle per stimare la dose. La gamma terapeutica è 10-20 mcg / ml. Tutte le dosi sono basate sulla teofillina anidra e sul peso corporeo magro.
Fibrosi cistica ◇. Lattanti: da 10 a 20 mg/kg per via endovenosa al giorno.,
Promozione della diuresi◇, trattamento delle respirazioni di Cheyne-Stokes◇, dispnea notturna parossistica ◇. Adulti: da 200 a 400 mg per via endovenosa in bolo (dose singola).
Farmacodinamica
Azione broncodilatatrice: il farmaco può agire inibendo la fosfodiesterasi, elevando i livelli di AMP ciclico cellulare o antagonizzando i recettori dell’adenosina nei bronchi, con conseguente rilassamento della muscolatura liscia.
Farmaco aumenta anche la sensibilità del centro respiratorio midollare di anidride carbonica, per ridurre gli episodi apneici. Previene l’affaticamento muscolare, in particolare quello del diaframma., Provoca anche diuresi e stimolazione cardiaca e del SNC.
Farmacocinetica
Assorbimento: Ben assorbito. La velocità e l’inizio dell’azione dipendono dalla forma della dose. Il cibo può alterare ulteriormente l’assorbimento, specialmente di alcuni preparati a rilascio prolungato.
Distribuzione: Distribuito in tutti i fluidi extracellulari; equilibrio tra fluido e tessuti avviene entro un’ora di una dose di carico IV. I livelli plasmatici terapeutici sono da 10 a 20 mcg / ml, ma molti pazienti rispondono a livelli più bassi.
Metabolismo: metabolizzato nel fegato a composti inattivi., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Usare con cautela in pazienti anziani, neonati, neonati, bambini piccoli e in pazienti con BPCO, insufficienza cardiaca, cuore polmonare, malattia renale o epatica, ulcera peptica, ipertiroidismo, diabete mellito, glaucoma, ipossiemia grave, ipertensione, compromissione della funzione cardiaca o circolatoria, angina, infarto miocardico acuto o sensibilità al solfito.
Interazioni
Droga-droga. Carbone attivo, barbiturici, ketoconazolo, fenitoina, rifampicina: diminuisce i livelli di teofillina. Monitorare attentamente il paziente. Aggiustamento del dosaggio può essere necessario se l’uso insieme non può essere evitato.,
Allopurinolo (alte dosi), calcio-antagonisti, cimetidina, corticosteroidi, eritromicina, contraccettivi ormonali, interferone, mexiletina, propranololo, chinoloni, troleandomicina: Può aumentare i livelli di teofillina. Monitorare attentamente il paziente. Aggiustamento del dosaggio può essere necessario se l’uso insieme non può essere evitato.
Beta bloccanti: Provoca effetto farmacologico antagonista. Evitare l’uso insieme.
Carbamazepina, isoniazide, diuretici dell’ansa: possono alterare i livelli di teofillina. Monitorare attentamente il paziente. Aggiustamento del dosaggio può essere necessario se l’uso insieme non può essere evitato.
Litio: aumenta l’escrezione di litio., Il dosaggio del litio può richiedere un aggiustamento. Monitorare attentamente il paziente.
Droga-erba. Albero del cacao: Può inibire il metabolismo della teofillina. Scoraggiare l’ingestione di grandi quantità di cacao durante l’assunzione di teofillina.
Caffeina, guaranà: provoca effetti additivi sul SNC e sul CV. Scoraggiare l’uso insieme.
Efedra: Aumenta il rischio di reazioni avverse. Scoraggiare l’uso insieme.
Erba di San Giovanni: Diminuisce i livelli di teofillina e l’efficacia. Scoraggiare l’uso insieme, se possibile. In caso contrario, monitorare i livelli di teofillina e regolare il dosaggio secondo necessità.
Droga-cibo . Qualsiasi cibo: accelera l’assorbimento., Consigliare al paziente di assumere farmaci a stomaco vuoto.
Droga-stile di vita . Fumo (sigarette, marijuana): Aumenta l’eliminazione della teofillina. Monitorare la risposta alla teofillina e i livelli sierici; può essere necessario un aggiustamento del dosaggio. Scoraggia il fumo.
Reazioni avverse
CNS: irrequietezza, vertigini, insonnia, mal di testa, irritabilità, convulsioni, spasmi muscolari.
CV: palpitazioni, tachicardia sinusale, extrasistoli, vampate di calore, ipotensione marcata, aritmie.
GI: nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico.
Respiratorio: tachipnea, arresto respiratorio.,
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli plasmatici di acidi grassi liberi.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono nausea, vomito, insonnia, irritabilità, tachicardia, extrasistoli, tachipnea o convulsioni tonico-cloniche. L’insorgenza della tossicità può essere improvvisa e grave, con aritmie e convulsioni come primi segni.
Indurre emesi tranne nei pazienti che presentano convulsioni, quindi utilizzare carbone attivo e catartici. Trattare aritmie con lidocaina e convulsioni con diazepam per via endovenosa; sostenere i sistemi respiratori e CV.,
Considerazioni speciali
La teofillina ha un basso indice terapeutico.
Dosage Il dosaggio è determinato monitorando la risposta, la tolleranza, la funzione polmonare e i livelli sierici di teofillina. La gamma di obiettivo è 10-20 mcg / ml.
Use Usare con cautela nei bambini piccoli, neonati, neonati e pazienti anziani.
Depending A seconda del dosaggio utilizzato, i livelli di teofillina possono essere falsamente elevati in presenza di furosemide, fenilbutazone, probenecid, teobromina, caffeina, tè, cioccolato, bevande alla cola e paracetamolo., Aumenta falsamente l’acido urico sierico misurato con il metodo Bittner o calorimetrico.
Monitor Monitorare i segni vitali e guardare per segni e sintomi di tossicità.
Obtain Ottenere misurazioni della teofillina sierica in pazienti che ricevono una terapia a lungo termine. I livelli ideali sono fra 10 e 20 mcg / ml, sebbene alcuni pazienti possano rispondere adeguatamente con i livelli sierici più bassi. Controllare ogni 6 mesi. Se i livelli sono inferiori a 10 mcg / ml, aumentare la dose di circa il 25% ogni giorno. Se i livelli sono da 20 a 25 mcg / ml, diminuire la dose di circa il 10% ogni giorno. Se i livelli sono da 25 a 30 mcg / ml, saltare la dose successiva e diminuire del 25% ogni giorno., Se i livelli sono più di 30 mcg / ml, saltare due dosi successive e diminuire del 50% ogni giorno. Ripetere la determinazione del livello sierico.
Pazienti che allattano
Drug Il farmaco appare nel latte materno e può causare irritabilità, insonnia o ansia nel neonato allattato al seno. Deve essere presa la decisione di interrompere l’allattamento o il farmaco.
Pazienti pediatrici
Usare con cautela nei neonati. I bambini di solito richiedono dosi più elevate (su base mg / kg) rispetto agli adulti., Le dosi massime giornaliere raccomandate sono 24 mg / kg nei bambini di età inferiore ai 9 anni; 20 mg/kg nei bambini di età compresa tra 9 e 12 anni; 18 mg/kg negli adolescenti di età compresa tra 12 e 16 anni; 13 mg/kg o 900 mg (se inferiore) negli adolescenti e negli adulti di età pari o superiore ai 16 anni.
Educazione del paziente
Tell Dì al paziente di assumere farmaci con il cibo se il disturbo GI si verifica con preparati liquidi o forme a rilascio non prolungato.
Instruc Istruire il paziente a continuare ad utilizzare la stessa marca di teofillina.,
AVVISO Se il paziente fuma, digli di chiamare se smette perché potrebbe essere necessario ridurre la dose di teofillina per evitare la tossicità.
Advise Consigliare al paziente di assumere farmaci a intervalli regolari, secondo le istruzioni, tutto il giorno.
Se il paziente dimentica una dose, digli di prenderla il prima possibile ma di non raddoppiare la dose.
Inform Informare il paziente di effetti avversi e possibili segni di tossicità.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato