SICUREZZA

I problemi di sicurezza con liraglutide includono malattia acuta della cistifellea, pancreatite acuta e rischio di ipoglicemia grave.1-3 Malattia della colecisti e colecistite può verificarsi in pazienti rapidamente perdere peso con qualsiasi mezzo, ma i tassi sono più alti nei pazienti che utilizzano liraglutide (numero necessario per danneggiare = 100 e 250, rispettivamente) e aumentare con l’aumentare della perdita di peso.1,2 Il rischio di pancreatite è relativamente basso (0.,3%), ma possono verificarsi aumenti transitori degli enzimi pancreatici di incerta rilevanza clinica.1-3 Sebbene le sulfoniluree e altri secretagoghi insulinici non siano controindicati per l’uso con liraglutide, la loro dose deve essere ridotta di almeno il 50% se continuata durante il trattamento con liraglutide. Sia l’ipoglicemia grave (NNH = 143) che sintomatica (NNH = 10) si sono verificate in pazienti con diabete di tipo 2 che stanno assumendo sulfoniluree e liraglutide per la perdita di peso.1,2 Liraglutide non deve essere usato in pazienti che assumono insulina.,1,2 Danno renale può verificarsi in pazienti volume-depleti.1 Liraglutide è controindicato nei pazienti con anamnesi familiare o personale di tumori midollari della tiroide e sindrome da neoplasia endocrina multipla di tipo 2 a causa di segnalazioni di tumori della tiroide negli animali.1 Come con altri agonisti del recettore del GLP-1, sono stati riportati aumenti transitori del polso di incerta rilevanza clinica, con ritorno al basale dopo la cessazione della terapia con liraglutide.1-3 La sicurezza a lungo termine (superiore a due anni) non è stata studiata.

Liraglutide è un comune degli Stati Uniti d’America., Food and Drug Administration gravidanza categoria X farmaco. Poiché non è noto se il farmaco viene escreto nel latte materno, non deve essere assunto dalle donne che allattano. Liraglutide non è approvato per l’uso nei bambini.

TOLLERABILITÀ

I sintomi gastrointestinali sono comuni e circa il 10% dei pazienti interromperà il trattamento a causa di effetti avversi.2-4 Nausea (39%), diarrea o costipazione (20%) e vomito (15%) sono riportati con liraglutide. Circa un paziente su quattro con diabete di tipo 2 sperimenterà ipoglicemia sintomatica almeno una volta nel corso di un anno.,1-4

EFFICACIA

Liraglutide è stata valutata in due studi in doppio cieco su più di 3.000 pazienti obesi o sovrappeso con iperlipidemia, ipertensione o diabete. In entrambi gli studi, l’aggiunta di liraglutide alla consulenza sullo stile di vita per un anno ha comportato una perdita di peso media da 8,9 a 13,3 libbre (da 4 a 6 kg).2-4 Una perdita di peso clinicamente significativa del 5% del peso corporeo basale ad un anno è stata anche costantemente raggiunta da più della metà dei pazienti trattati con liraglutide (numero necessario per il trattamento = da 2 a 3).,2,3 Una perdita del 10% (circa 22 lb ) è stata raggiunta nel 25% al 33% dei pazienti (NNT = da 4 a 5).2,3 Perdita di peso sostenuta per un massimo di due anni è stata dimostrata con l’uso continuato di liraglutide, ma l’aumento di peso può verificarsi con l’interruzione del farmaco.2,5 Liraglutide ha dimostrato di essere superiore a orlistat (Xenical) per ottenere una perdita di peso clinicamente significativa a uno e due anni di utilizzo.5

Liraglutide migliora i marcatori cardiometabolici come pressione sanguigna, circonferenza della vita, indice di massa corporea e A1C, sebbene la rilevanza clinica di queste riduzioni rimanga incerta.,2,3 Pazienti possono anche segnalare un miglioramento della funzione fisica, come misurato da una misura convalidata auto-riportata della qualità della vita correlata all’obesità.2,3 Come con altri trattamenti farmacologici, liraglutide non è stato studiato per determinare il suo effetto sulla morbilità cardiovascolare o correlata al diabete, o sulla mortalità generale. Non è stato studiato se usato in combinazione con altri trattamenti per l’obesità.

PREZZO

Una fornitura di un mese di liraglutide al dosaggio target di 3 mg al giorno costa circa $1.194., In confronto, orlistat costa $580 per 120 mg tre volte al giorno per 30 giorni e zonisamide (Zonegran) costa $30 ($400) per 100 mg al giorno per 30 giorni.

SEMPLICITÀ

La dose iniziale di liraglutide è di 0,6 mg al giorno, iniettati per via sottocutanea in qualsiasi momento della giornata indipendentemente dai pasti. Il dosaggio deve essere aumentato settimanalmente di 0,6 mg fino al raggiungimento del dosaggio target di 3 mg al giorno. I pazienti che non sono in grado di tollerare la dose di 3 mg devono interrompere il trattamento, così come i pazienti che non perdono il 4% del loro peso corporeo basale dopo quattro mesi., Se i pazienti raggiungono una perdita di peso clinicamente significativa dopo un anno, liraglutide può continuare a mantenere la perdita di peso. Le siringhe devono essere conservate in frigorifero fino al primo utilizzo, ma successivamente possono essere conservate in frigorifero o a temperatura ambiente per un massimo di 30 giorni.1