Gli inibitori della cicloossigenasi-2 (COX-2) sono un tipo di farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) che blocca specificamente gli enzimi COX-2. Gli agenti antinfiammatori non steroidei (solitamente abbreviati in FANS) sono un gruppo di farmaci che alleviano il dolore e la febbre e riducono l’infiammazione.

Esistono due tipi principali di enzimi COX: COX-1 e COX-2., Entrambi i tipi producono prostaglandine; tuttavia, la funzione principale degli enzimi COX-1 è quella di produrre livelli basali di prostaglandine che attivano le piastrine e proteggono il rivestimento del tratto gastrointestinale, mentre gli enzimi COX-2 sono responsabili del rilascio delle prostaglandine dopo l’infezione o la lesione. Le prostaglandine hanno diversi effetti, uno dei quali è quello di regolare l’infiammazione.

Bloccando specificamente solo gli enzimi COX-2, gli inibitori della COX-2 alleviano l’infiammazione e il dolore con effetti gastrointestinali meno avversi rispetto ai FANS che inibiscono sia gli enzimi COX-1 che COX-2., Tuttavia, non sono completamente privi di effetti gastrointestinali e il loro uso (come tutti i FANS) è stato associato a un rischio più elevato di ictus e infarto.

Per che cosa si usano gli inibitori della COX-2?

gli inibitori COX-2 può essere usato per trattare da lieve a moderata dolore o l’infiammazione causata da una vasta gamma di condizioni quali:

  • Spondilite anchilosante
  • Ereditaria polipi del colon
  • artrite reumatoide Giovanile nei bambini di età compresa tra due anni
  • le Mestruazioni
  • Osteoartrite.,

Gli inibitori della COX-2 possono anche essere usati per trattare il dolore acuto come quello sperimentato con lesioni sportive.

Quali sono le differenze tra gli inibitori della COX-2?

Celecoxib è attualmente l’unico inibitore della COX-2 disponibile negli Stati Uniti, dopo il ritiro di rofecoxib nel 2004 e valdecoxib nel 2005 a causa di un eccessivo aumento del rischio di infarto e ictus. Celecoxib tende ad essere più costoso dei FANS non selettivi; tuttavia, è disponibile come generico.,

Celecoxib è considerato efficace come altri FANS (come iprofene, diclofenac e naprossene) nel ridurre il dolore e l’infiammazione, ma il rischio di effetti collaterali gastrointestinali è ridotto. È associato ad un rischio più elevato di eventi cardiovascolari; tuttavia, questo rischio è simile a quello dei FANS non selettivi. A dosaggi più elevati, celecoxib sopprime gli enzimi COX-1 in una certa misura.,

Generic name Brand name examples
Celecoxib Celebrex
Etoricoxib Not approved in the U.S.
Lumiracoxib Not approved in the U.S.
Rofecoxib, Valdecoxib Withdrawn because of safety concerns

Are COX-2 inhibitors safe?,

Gli inibitori della COX-2 possono aumentare il rischio di infarto fatale o ictus. Il rischio aumenta maggiore è il dosaggio e maggiore è la durata del trattamento. Celebrex non deve essere usato in persone con determinate condizioni cardiache, con una precedente storia di ictus o dopo un intervento chirurgico di bypass cardiaco (innesto di bypass coronarico o CABG).

Sebbene celecoxib sia associato ad un minor rischio di effetti collaterali gastrointestinali(GI), deve essere usato con cautela nelle persone con ulcerazione GI attiva o sanguinamento o malattia infiammatoria intestinale., Le persone anziane o quelle che assumono altri medicinali che irritano lo stomaco hanno maggiori probabilità di manifestare effetti collaterali GI potenzialmente letali, come sanguinamento gastrico o intestinale.

Gli inibitori della COX-2 possono anche ritardare la capacità del sangue di coagulare, aumentando il rischio di emorragia. Gli inibitori della COX-2 non sono approvati per l’uso nei bambini di età inferiore ai due anni.

La maggior parte dei FANS, incluso celecoxib, non deve essere assunta durante gli ultimi tre mesi di gravidanza o durante l’allattamento, tranne su consiglio del medico.,

Per un elenco completo degli effetti collaterali, fare riferimento alla monografia sui farmaci per celecoxib.

Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori della COX-2?

Gli inibitori della COX-2 hanno maggiori probabilità di causare effetti collaterali se usati a dosaggi superiori a quelli raccomandati per lunghi periodi di tempo.

Gli effetti collaterali gastrointestinali che possono verificarsi includono gonfiore, diarrea, stitichezza, irritazione del rivestimento dello stomaco, nausea o vomito. Con gli inibitori della COX-2 sono stati riportati anche cefalea e capogiri.,

Gli inibitori della COX-2 possono anche influenzare la funzione renale e ridurre la velocità con cui il sangue scorre attraverso i reni. Possono causare ritenzione di sodio e acqua che può portare a edema e alti livelli di potassio. Occasionalmente, possono causare danni più gravi ai reni.

L’assunzione di inibitori della COX-2 aumenta il rischio di eventi trombotici cardiovascolari come infarto o ictus. Sono stati riportati anche altri effetti collaterali correlati al cuore come ipertensione, insufficienza cardiaca congestizia e palpitazioni.,

Per un elenco completo degli effetti collaterali, fare riferimento alla monografia sui farmaci per celecoxib.