classification pharmacologique: dérivé de la xanthine
classification thérapeutique: bronchodilatateur
catégorie de risque de grossesse C
Indications et dosages
soulagement symptomatique du bronchospasme chez les patients ne recevant pas actuellement de théophylline qui nécessitent un soulagement rapide des symptômes aigus. Dose de charge: 6 mg/kg de théophylline anhydre, puis:
adultes (non fumeurs): 3 mg/kg P. O. Q 6 heures pour deux doses; puis 3 mg/kg q 8 heures.
personnes âgées avec cor pulmonaire: 2 mg / kg P. O. Q 6 heures pour deux doses; puis 2 mg / kg q 8 heures.,
adultes atteints d’insuffisance cardiaque: 2 mg/kg P. O. Q 8 heures pour deux doses; puis 1 à 2 mg/kg q 12 heures.
enfants et adolescents âgés de 9 à 16 ans et jeunes fumeurs adultes: 3 mg / kg P. O. q 4 heures pour trois doses; puis 3 mg / kg q 6 heures.
nouveau-nés et enfants âgés de 6 mois à 9 ans: 4 mg / kg P. O. q 4 heures pour trois doses; puis 4 mg / kg q 6 heures.
nouveau-nés et nourrissons de moins de 6 mois◇: le Dosage est fortement individualisé. Les taux sériques de théophylline doivent être maintenus à moins de 10 mcg/ml chez les nouveau-nés et à moins de 20 mcg/ml chez les nourrissons plus âgés. Après la dose de charge de 1 mg / kg P. O. ou I. V., pour chaque augmentation de 2 mcg/ml du taux de théophylline, les nourrissons âgés de 8 semaines à 6 mois reçoivent 1 à 3 mg/kg q 6 heures. Les nourrissons âgés de 4 à 8 semaines reçoivent 1 à 2 mg / kg q 8 heures. Les nouveau-nés jusqu’à l’âge de 4 semaines reçoivent 1 à 2 mg / kg q 12 heures. Et les nouveau-nés prématurés (moins de 40 semaines d’âge gestationnel) reçoivent 1 mg/kg q 12 heures. théophylline parentérale pour les patients ne recevant pas actuellement de théophylline. Dose de charge: 4,7 mg/kg (équivalent à 6 mg/kg d’aminophylline anhydre) I. V. lentement; puis perfusion d’entretien.
Adultes (non-fumeurs): 0.55 mg/kg/heure (équivalent à 0.,7 mg/kg/heure d’aminophylline anhydre) pendant 12 heures, puis 0,39 mg/kg/heure (équivalent à 0,5 mg/kg/heure d’aminophylline anhydre).
adultes Plus âgés atteints de cor pulmonaire: 0,47 mg/kg/heure (équivalent à 0,6 mg/kg/heure d’aminophylline anhydre) pendant 12 heures; puis 0,24 mg/kg/heure (équivalent à 0,3 mg/kg / heure d’aminophylline anhydre).
adultes atteints d’insuffisance cardiaque ou d’une maladie du foie: 0,39 mg/ kg/heure (équivalent à 0,5 mg/kg/heure d’aminophylline anhydre) pendant 12 heures; puis 0,08 à 0,16 mg/ kg/heure (équivalent à 0,1 à 0,2 mg/kg/heure d’aminophylline anhydre).
enfants de 9 à 16 ans: 0.,79 mg/kg/heure (équivalent à 1 mg/kg/heure anhydre de l’aminophylline) pendant 12 heures; puis 0,63 mg/kg/heure (soit l’équivalent de 0,8 mg/kg/heure anhydre de l’aminophylline).
nourrissons et enfants âgés de 6 mois à 9 ans: 0,95 mg/kg/heure (équivalent à 1,2 mg/kg/ heure d’aminophylline anhydre) pendant 12 heures; puis 0,79 mg/kg/heure (équivalent à 1 mg/kg / heure d’aminophylline anhydre).
passer à la théophylline orale dès que le patient montre une amélioration adéquate. soulagement symptomatique du bronchospasme chez les patients recevant actuellement de la théophylline. Adultes et enfants: chaque 0,5 mg / kg I.,V. ou P. O. (dose de charge) augmente les niveaux plasmatiques de 1 mcg / ml. Idéalement, la dose est basée sur le niveau actuel de théophylline et le poids corporel maigre. Dans les situations d’urgence, peut utiliser une dose de 2,5 mg/kg P. O. de forme rapidement absorbée si aucun signe évident de toxicité de la théophylline n’est présent. prophylaxie de l’asthme bronchique, du bronchospasme de la bronchite chronique et de l’emphysème. Adultes et enfants: en utilisant des formes de dose rapidement absorbée, la dose initiale est de 16 mg / kg ou 400 mg P. O., chaque jour (le moins élevé des deux) divisé q 6 à 8 heures; la dose peut être augmentée par incréments approximatifs de 25% à intervalles de 2 à 3 jours. En utilisant des formes de dose à libération prolongée, la posologie initiale est de 12 mg / kg ou de 400 mg P. O. par jour (la dose la moins élevée étant retenue) divisée en 8 à 12 heures; la dose peut être augmentée, si elle est tolérée, de 2 à 3 mg/kg par jour à des intervalles de 3 jours. Quelle que soit la forme de dose utilisée, la dose peut être augmentée, si elle est tolérée, jusqu’aux doses quotidiennes maximales suivantes, sans mesure du taux sérique de théophylline.
adultes et adolescents âgés de 16 ans et plus: 13 mg/kg P. O. ou 900 mg P. O. par jour en doses fractionnées.,
Adolescents âgés de 12 à 16 ans: 18 mg/kg P. O. par jour en doses fractionnées.
enfants âgés de 9 à 12 ans: 20 mg/kg P. O. par jour en doses fractionnées.
enfants de moins de 9 ans: 24 mg/kg P. O. par jour en doses fractionnées.
Remarque: l’individualisation de la Dose est nécessaire. Utiliser les concentrations plasmatiques maximales et minimales pour estimer la dose. La gamme thérapeutique est de 10 à 20 mcg / ml. Toutes les doses sont basées sur le poids corporel anhydre et maigre de théophylline. mucoviscidose ◇. Nourrissons: 10 à 20 mg/kg I. v. par jour., Promotion de la diurèse ◇, traitement des respirations de Cheyne-Stokes ◇, dyspnée nocturne paroxystique ◇. Adultes: bolus I. V. de 200 à 400 mg (dose unique).
pharmacodynamique
action bronchodilatatrice: le médicament peut agir en inhibant la phosphodiestérase, en élevant les niveaux d’AMP cyclique cellulaire ou en antagonisant les récepteurs de l’adénosine dans les bronches, entraînant une relaxation du muscle lisse.
médicament augmente également la sensibilité du centre respiratoire médullaire au dioxyde de carbone, pour réduire les épisodes apnéiques. Il prévient la fatigue musculaire, en particulier celle du diaphragme., Il provoque également une diurèse et une stimulation cardiaque et du SNC.
Pharmacocinétique
Absorption: Bien absorbé. Le taux et le début de l’action dépendent de la forme de dose. Les aliments peuvent modifier davantage l’absorption, en particulier de certaines préparations à libération prolongée.
Distribution: distribué dans tous les fluides extracellulaires; l’équilibre entre le liquide et les tissus se produit dans l’heure suivant une dose de charge I. V. Les niveaux plasmatiques thérapeutiques sont de 10 à 20 mcg / ml, mais de nombreux patients répondent à des niveaux inférieurs.
métabolisme: métabolisé dans le foie en composés inactifs., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Utiliser avec prudence chez les patients âgés, les nouveau-nés, les nourrissons, les jeunes enfants et chez les patients atteints de MPOC, d’insuffisance cardiaque, de cor pulmonaire, de maladie rénale ou hépatique, d’ulcère gastro-duodénal, d’hyperthyroïdie, de diabète sucré, de glaucome, d’hypoxémie sévère, d’hypertension, de fonction cardiaque ou circulatoire compromise, d’angine, D’im aigu ou de sensibilité au sulfite.
Interactions
Médicamenteuses. Charbon actif, barbituriques, kétoconazole, phénytoïne, rifampine: diminue les taux de théophylline. Surveiller le patient de près. Ajustement de la posologie peut être nécessaire si l’utilisation ne peut pas être évitée.,
Allopurinol (dose élevée), inhibiteurs calciques, cimétidine, corticostéroïdes, érythromycine, contraceptifs hormonaux, interféron, mexilétine, propranolol, quinolones, troléandomycine: peut augmenter les taux de théophylline. Surveiller le patient de près. Ajustement de la posologie peut être nécessaire si l’utilisation ne peut pas être évitée.
bêta-bloquants: provoque un effet pharmacologique antagoniste. Évitez d’utiliser ensemble.
carbamazépine, isoniazide, diurétiques de l’Anse: peut modifier les taux de théophylline. Surveiller le patient de près. Ajustement de la posologie peut être nécessaire si l’utilisation ne peut pas être évitée.
Lithium: augmente l’excrétion de lithium., La posologie du Lithium peut nécessiter un ajustement. Surveillez attentivement le patient.
drogue-herbe. Cacaoyer: Peut inhiber le métabolisme de la théophylline. Décourager l’ingestion de grandes quantités de cacao lors de la prise de théophylline.
caféine, guarana: provoque des effets additifs sur le SNC et le CV. Décourager l’Utilisation ensemble.
éphédra: augmente le risque d’effets indésirables. Décourager l’Utilisation ensemble.
millepertuis: diminue les niveaux de théophylline et l’efficacité. Décourager l’Utilisation ensemble si possible. Sinon, surveillez les niveaux de théophylline et ajustez la posologie au besoin.
drogue-nourriture. Tout aliment: accélère l’absorption., Conseiller au patient de prendre le médicament sur un estomac vide.
drogue-mode de vie. Fumer (cigarettes, marijuana): augmente l’élimination de la théophylline. Surveiller la réponse à la théophylline et les taux sériques; un ajustement posologique peut être nécessaire. Décourager le tabagisme.
effets indésirables
SNC: agitation, vertiges, insomnie, maux de tête, irritabilité, convulsions, contractions musculaires.
CV: palpitations, tachycardie sinusale, extrasystoles, bouffées vasomotrices, hypotension marquée, arythmies.
GI: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs épigastriques.
Respiratoire: tachypnée, arrêt respiratoire.,
effets sur les résultats des tests de laboratoire
peut augmenter les niveaux d’acides gras libres plasmatiques.
surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage comprennent des nausées, des vomissements, de l’insomnie, de l’irritabilité, de la tachycardie, des extrasystoles, de la tachypnée ou des crises tonico-cloniques. L’apparition de la toxicité peut être soudaine et sévère, avec des arythmies et des convulsions comme premiers signes.
induire des vomissements sauf chez les patients présentant des convulsions, puis utiliser du charbon activé et des cathartiques. Traiter les arythmies avec la lidocaïne et les convulsions avec I. V. diazépam; soutenir les systèmes respiratoires et CV.,
considérations spéciales
la théophylline a un faible indice thérapeutique.
La posologie est déterminée par la surveillance de la réponse, de la tolérance, de la fonction pulmonaire et des taux sériques de théophylline. La gamme cible est de 10 à 20 mcg / ml.
Utiliser avec prudence chez les jeunes enfants, les nourrissons, les nouveau-nés et les patients âgés.
selon le dosage utilisé, les taux de théophylline peuvent être faussement élevés en présence de furosémide, de phénylbutazone, de probénécide, de théobromine, de caféine, de thé, de chocolat, de boissons au cola et d’acétaminophène., Élève faussement l’acide urique sérique tel que mesuré par la méthode Bittner ou calorimétrique.
surveiller les signes vitaux et surveiller les signes et symptômes de toxicité.
obtenir des mesures sériques de théophylline chez les patients recevant un traitement à long terme. Les niveaux idéaux se situent entre 10 et 20 mcg / ml, bien que certains patients puissent répondre de manière adéquate avec des taux sériques inférieurs. Vérifiez tous les 6 mois. Si les niveaux sont inférieurs à 10 mcg / ml, augmenter la dose d’environ 25% chaque jour. Si les niveaux sont de 20 à 25 mcg / ml, diminuez la dose d’environ 10% chaque jour. Si les niveaux sont de 25 à 30 mcg / ml, sautez la dose suivante et diminuez de 25% chaque jour., Si les niveaux sont plus de 30 mcg / ml, sautez les deux doses suivantes et diminuez de 50% chaque jour. Répétez la détermination du taux sérique.
patientes allaitantes
Le médicament apparaît dans le lait maternel et peut causer de l’irritabilité, de l’insomnie ou de la fretness chez le nourrisson allaité. Une décision doit être prise d’arrêter l’allaitement ou la drogue.
patients pédiatriques
Utiliser avec prudence chez les nouveau-nés. Les enfants ont généralement besoin de doses plus élevées (en mg/kg) que les adultes., Les doses quotidiennes maximales recommandées sont de 24 mg/kg chez les enfants de moins de 9 ans; de 20 mg/kg chez les enfants de 9 à 12 ans; de 18 mg/kg chez les adolescents de 12 à 16 ans; de 13 mg / kg ou de 900 mg (Le moins élevé étant retenu) chez les adolescents et les adultes de 16 ans et plus.
éducation du Patient
dites au patient de prendre le médicament avec de la nourriture si des troubles gastro-intestinaux surviennent avec des préparations liquides ou des formes à libération non prolongée.
demandez au patient de continuer à utiliser la même marque de théophylline., 
alerte si le patient fume, dites-lui d’appeler s’il arrête parce que la dose de théophylline peut devoir être réduite pour éviter la toxicité.
conseillez au patient de prendre le médicament à intervalles réguliers, selon les instructions, 24 heures sur 24.
si le patient manque une dose, dites – lui de la prendre dès que possible mais de ne pas doubler la dose.
informer le patient des effets indésirables et des signes possibles de toxicité.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée