Les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 (COX-2) sont un type d’anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui bloque spécifiquement les enzymes de la COX-2. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (généralement abrégés en AINS) sont un groupe de médicaments qui soulagent la douleur et la fièvre et réduisent l’inflammation.
Il existe deux principaux types d’enzymes de COX: la COX-1 et la COX-2., Les deux types produisent des prostaglandines; cependant, la fonction principale des enzymes COX-1 est de produire des niveaux de base de prostaglandines qui activent les plaquettes et protègent la muqueuse du tractus gastro-intestinal, tandis que les enzymes COX-2 sont responsables de la libération des prostaglandines après une infection ou une blessure. Les prostaglandines ont plusieurs effets différents, dont l’un est de réguler l’inflammation.
en bloquant spécifiquement uniquement les enzymes de la COX-2, les inhibiteurs de la COX-2 soulagent l’inflammation et la douleur avec des effets gastro-intestinaux moins néfastes que les AINS qui inhibent les enzymes de la COX-1 et de la COX-2., Cependant, ils ne sont pas dépourvus d’effets gastro-intestinaux entièrement, et leur utilisation (comme tous les AINS) a été associée à un risque plus élevé d’accident vasculaire cérébral et de crise cardiaque.
dans quel cas les inhibiteurs de la COX-2 sont-ils utilisés?
Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent être utilisés pour traiter la douleur ou l’inflammation légère à modérée causée par un large éventail de conditions telles que:
- spondylarthrite ankylosante
- polypes héréditaires du côlon
- polyarthrite rhumatoïde juvénile chez les enfants âgés de deux ans
- menstruations
- arthrose.,
Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent également être utilisés pour traiter la douleur aiguë telle que celle ressentie lors de blessures sportives.
quelles sont les différences entre les inhibiteurs de la COX-2?
le célécoxib est actuellement le seul inhibiteur de la COX-2 disponible aux États-Unis, après le retrait du rofécoxib en 2004 et du valdécoxib en 2005 en raison d’une augmentation excessive du risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral. Le célécoxib a tendance à être plus cher que les AINS non sélectifs; cependant, il est disponible en tant que Générique.,
le célécoxib est considéré comme aussi efficace que d’autres AINS (tels que l’ibuprofène, le diclofénac et le naproxène) pour réduire la douleur et l’inflammation, mais le risque d’effets secondaires gastro-intestinaux est réduit. Il est associé à un risque plus élevé d’événements cardiovasculaires; cependant, ce risque est similaire à celui des AINS non sélectifs. À des doses plus élevées, le célécoxib supprime les enzymes COX-1 dans une certaine mesure.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent augmenter le risque de crise cardiaque ou d’accident vasculaire cérébral mortel. Le risque augmente plus la posologie est élevée et plus la durée du traitement est longue. Celebrex ne doit pas être utilisé chez les personnes souffrant de certaines affections cardiaques, ayant des antécédents d’accident vasculaire cérébral ou après un pontage cardiaque (pontage aorto-coronarien ou CABG).
bien que le célécoxib soit associé à un risque moindre d’effets secondaires gastro-intestinaux(IG), il doit être utilisé avec prudence chez les personnes présentant une ulcération gastro-intestinale active, des saignements ou une maladie inflammatoire de l’intestin., Les personnes âgées ou celles qui prennent d’autres médicaments qui irritent l’estomac sont plus susceptibles de ressentir des effets secondaires gastro-intestinaux potentiellement mortels, tels que des saignements gastriques ou intestinaux.
Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent également retarder la capacité du sang à coaguler, augmentant ainsi le risque d’hémorragie. L’utilisation des inhibiteurs de la COX-2 n’est pas approuvée chez les enfants de moins de deux ans.
la plupart des AINS, y compris le célécoxib, ne doivent pas être pris au cours des trois derniers mois de la grossesse ou pendant l’allaitement, sauf sur avis d’un médecin.,
Pour une liste complète des effets secondaires, veuillez consulter la monographie du célécoxib.
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la COX-2?
Les inhibiteurs de la COX-2 sont plus susceptibles de provoquer des effets secondaires lorsqu’ils sont utilisés à des doses plus élevées que celles recommandées pendant de longues périodes.
Les effets secondaires gastro-intestinaux qui peuvent survenir comprennent des ballonnements, de la diarrhée, de la constipation, une irritation de la muqueuse de l’estomac, des nausées ou des vomissements. Des maux de tête et des vertiges ont également été rapportés avec les inhibiteurs de la COX-2.,
Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent également affecter la fonction rénale et réduire la vitesse à laquelle le sang circule dans les reins. Ils peuvent provoquer une rétention de sodium et d’eau, ce qui peut entraîner un œdème et des niveaux élevés de potassium. Parfois, ils peuvent causer des dommages plus graves aux reins.
la prise d’inhibiteurs de la COX-2 augmente le risque d’événements thrombotiques cardiovasculaires tels qu’une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral. D’autres effets secondaires liés au cœur tels que l’hypertension artérielle, l’insuffisance cardiaque congestive et les palpitations ont également été rapportés.,
Pour une liste complète des effets secondaires, veuillez consulter la monographie du célécoxib.