médicamente revisado por Drugs.com. última actualización el 21 de septiembre de 2020.
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nombre científico: Beta-sitosterol
Nombre común: fitosterol, esterol vegetal
descripción clínica
Use
El Beta-sitosterol se ha utilizado para reducir el colesterol de lipoproteínas de baja densidad(LDL) y mejorar los síntomas en la hipertrofia prostática benigna de leve a moderada (BPH)., El Beta-sitosterol también se ha investigado por sus efectos inmunomoduladores y anticancerosos.
dosificación
El Beta-sitosterol se incorpora en margarina, yogur u otros alimentos para proporcionar una ingesta diaria de 1,5 a 3 g.
contraindicaciones
Evite los esteroles vegetales como el beta-sitosterol en pacientes con sitosterolemia, una condición en la que las altas concentraciones plasmáticas de esteroles vegetales pueden conducir a xantomas de tendones, aterosclerosis prematura y anemia hemolítica.,
embarazo / lactancia
El Beta-sitosterol debe evitarse en mujeres embarazadas debido a los efectos estimulantes uterinos demostrados.
interacciones
los esteroles vegetales reducen la absorción de las vitaminas liposolubles beta-caroteno, alfa-caroteno y vitamina E. No se han observado efectos sobre las vitaminas A y K. Los niveles de Beta-sitosterol pueden disminuir en pacientes que reciben ezetimiba a través de su inhibición de la absorción intestinal de esteroles vegetales.
reacciones adversas
una revisión de la literatura sugiere que el beta-sitosterol puede causar efectos adversos gastrointestinales, así como impotencia., En 1 estudio, las reacciones adversas consideradas relacionadas con el uso de beta-sitosterol fueron flatulencia, decoloración de las heces, cambios en el apetito, dispepsia, calambres en las piernas, erupción cutánea y leucopenia. Un estudio de 1 año de duración en pacientes sanos que consumieron 1,6 g/día de esteroles vegetales contenidos en una extensión dietética demostró efectos reductores del colesterol, así como tolerabilidad general con el consumo a largo plazo.
Toxicología
se carece de Datos Clínicos.
fuente
El consumo dietético es la principal fuente de fitoesteroles plasmáticos, que no se sintetizan endógenamente., Las margarinas fortificadas utilizadas para reducir el colesterol contienen 2 g de esteroles vegetales por porción diaria.1 los sitosteroles se obtienen generalmente del aceite de soja, 2 del aceite de cacahuete (207 mg por 100 g de aceite sin refinar), 3 y del aceite de aguacate (76 mg por 100 g).4 para el tratamiento de la HPB se dispone de preparados que contienen beta-sitosterol derivados de la hierba estrella Sudafricana Hypoxis rooperi o de especies de Pinus y Picea.5 Las Bayas de Saw palmetto también contienen grandes cantidades de beta-sitosterol y otros esteroles vegetales.
historia
los esteroles vegetales fueron descritos químicamente en 1922.,6 en la década de 1950, se observó que estos esteroles reducen las concentraciones de colesterol sérico al reducir la absorción de colesterol del intestino. Sin embargo, en la década de 1980, las estatinas se introdujeron en el mercado, y el papel de los esteroles vegetales en la reducción de lípidos disminuyó. Posteriormente, se ha reconocido que, como sustancias naturales, los esteroles vegetales pueden añadirse a los alimentos. La margarina parece ser un vehículo ideal, aunque también se usa queso crema, aderezo para ensaladas y yogur.,1 en los últimos 15 años, también ha habido varios informes en la literatura que indican que los fitoesteroles tienen alguna actividad inmunológica.6
química
los esteroles son componentes esenciales de las membranas celulares, y tanto los animales como las plantas los producen. El sistema del anillo del esterol es común a todos los esteroles; las diferencias están en la cadena lateral. Los fitoesteroles son 28 o 29 alcoholes de carbono.7 El Beta-sitosterol es el esterol vegetal más común y es estructuralmente similar al colesterol.1 debido a esta similitud estructural, el beta-sitosterol puede reemplazar el colesterol en el cuerpo humano.,2 Beta-sitosterol es un esterol 4-desmetil (que carece de un grupo metilo en el átomo de carbono número 4).1, 2 tiene un doble enlace en la posición C-5 en el anillo,8 y generalmente se esterifica con ácidos grasos para su incorporación a la margarina.2
usos y Farmacología
efectos reductores del colesterol y otros efectos cardiovasculares
los esteroles vegetales en la margarina fortificada reducen la absorción del colesterol del intestino en aproximadamente la mitad., Esta absorción reducida disminuye las concentraciones de colesterol sérico a pesar del aumento compensatorio en la síntesis de colesterol que ocurre en el hígado y otros tejidos. Los esteroles vegetales son potencialmente aterogénicos, como el colesterol, pero la aterogénesis no ocurre porque se absorbe muy poco del esterol vegetal (aproximadamente el 5% del beta-sitosterol).,1
datos Animales/in vitro
en el factor de necrosis tumoral (TNF)-células endoteliales aórticas humanas estimuladas por Alfa, se encontró que el beta–sitosterol inhibe significativamente la molécula de adhesión vascular 1 y la expresión de la molécula de adhesión intracelular 1. También se sugirió un posible efecto cardioprotector.9
Datos Clínicos
un meta-análisis de 14 ensayos controlados aleatorios (N = 473) investigó los efectos de los esteroles y estanoles vegetales (cuando se agregan a la margarina) sobre el colesterol., El colesterol LDL varió de 116 a 174 mg/dL en los grupos de control en estos estudios, de acuerdo con los valores normales en la población general. La margarina fortificada redujo la concentración media de colesterol LDL, y el efecto aumentó con la edad. En cada grupo de edad, la relación dosis-respuesta fue lineal hasta una dosis de aproximadamente 2 g/día de esterol vegetal o estanol. A dosis de 2 g o más, la reducción promedio del colesterol LDL fue de 21 mg/dL para los participantes de 50 a 59 años de edad, 17 mg/dL para los participantes de 40 a 49 años de edad y 13 mg/dL para los de 30 a 39 años de edad., A dosis más altas, no se observó ninguna reducción adicional del colesterol LDL. Esta tendencia fue estadísticamente significativa (P = 0,005).1
Los datos sugieren que en personas de 50 a 59 años de edad, una reducción en la concentración de colesterol LDL de 20 mg / dL reduciría el riesgo de enfermedad cardíaca en aproximadamente 25% después de 2 años. Se calcula que el efecto es superior al esperado si las personas simplemente comían menos grasa animal. Para una persona que reemplaza la mantequilla con una margarina de esteroles vegetales, la reducción del colesterol sería aún mayor.,1
en un estudio paralelo, doble ciego, 164 pacientes finlandeses con hipercolesterolemia fueron aleatorizados para recibir esteroles vegetales dirigidos a 2 g/día o placebo durante 6 semanas. El tratamiento resultó en una disminución del 6,5% en el colesterol total y una disminución del 10,4% en el colesterol LDL en aquellos que recibieron fitoesteroles (P < 0,0005, p < 0,00005, respectivamente). Los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad no cambiaron.,10 en un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, la adición de fitosterol a la terapia de arroz de levadura roja y los cambios en el estilo de vida no resultaron en ninguna reducción adicional en los parámetros de lípidos en comparación con el placebo.,33
como componente de la terapia de nutrición médica para pacientes con diabetes tipo 1 o tipo 2, los estándares de cuidado de la Asociación Americana de Diabetes (2014) recomiendan un aumento en los alimentos que contienen ácidos grasos n-3 (ácido eicosapentaenoico y ácido docosahexaenoico; de pescado graso), fibra viscosa (por ejemplo, avena, legumbres, cítricos) y estanoles o esteroles a base de plantas para ayudar a tratar las dislipidemias en la mayoría de los pacientes diabéticos (es decir, aquellos que no tienen hipertrigliceridemia severa) (pruebas de alta calidad).,34
efectos inmunomoduladores
El Beta-sitosterol aumentó la proliferación de linfocitos de sangre periférica y aumentó el efecto citotóxico de las células asesinas naturales. Investigaciones posteriores revelaron propiedades antiinflamatorias y han llevado a sugerencias de un papel en el control de condiciones inflamatorias crónicas.6
el estrés físico excesivo, como el observado en los corredores de maratón, puede causar una inmunosupresión sutil. Esto puede deberse en parte a la alteración del equilibrio fisiológico normal o la homeostasis, incluida la del sistema inmunitario., La administración de beta-sitosterol previno la típica neutrofilia, linfopenia y leucocitosis total que ocurre en tiempos de estrés físico excesivo.11
datos en animales/in vitro
en un estudio de células mononucleares de sangre periférica de pacientes con esclerosis múltiple, el beta-sitosterol redujo la liberación de TNF-alfa en un 24% y redujo la liberación de interleucina (IL)-12 en un 27% a 30%, dependiendo de la concentración. La liberación de citoquinas antiinflamatorias IL-10 aumentó un 47% con la administración de beta-sitosterol en sujetos sanos.,12
Datos Clínicos
en un ensayo controlado aleatorizado de 47 pacientes con tuberculosis pulmonar se investigó la terapia adyuvante con beta-sitosterol frente a placebo. El grupo de tratamiento con beta-sitosterol (dosis promedio de 60 mg/día) demostró un aumento de peso, mayores recuentos de linfocitos y eosinófilos, y una recuperación clínica generalmente más rápida.13
propiedades anticancerígenas
los datos Animales/In vitro
El Beta-sitosterol ha demostrado efectos en líneas celulares tumorales in vitro., El crecimiento se inhibe en las líneas celulares humanas de cáncer de colon, estómago, próstata y mama, así como en el mieloma múltiple. Se ha postulado que la muerte celular (apoptosis) se inicia, probablemente por la activación de la vía de la proteína fosfatasa A2.14, 15, 16, 17, 18, 19 los estudios que utilizan modelos de ratas y ratones han demostrado que el beta-sitosterol reduce el número de tumores.,6
en las células PC-3, se creía que la combinación de beta-sitosterol y resveratrol era sinérgica contra el cáncer de próstata a través de la apoptosis y deteniendo el crecimiento celular en varios estados del ciclo celular para finalmente suprimir el crecimiento tumoral.18 Otro estudio mostró que el beta-sitosterol inhibió el crecimiento de las células de cáncer de próstata DU-145 a través del aumento de la expresión de la proteína p53 y la disminución de la expresión de las proteínas P21 y p27.19
El Beta-sitosterol inhibió el crecimiento celular de las líneas celulares de cáncer de mama MCF-7 (receptor de estrógeno positivo) y MDA–MB-231 (receptor de estrógeno negativo)., Además, se encontró que una combinación de beta-sitosterol y tamoxifeno inhibe el crecimiento de células de cáncer de mama.20
Datos Clínicos
en un estudio de cohortes realizado en los Países Bajos se encontró que los fitoesteroles no tenían efecto sobre el riesgo de cáncer de colon y recto. Durante 6,3 años, se realizó un seguimiento de 120.852 pacientes de 55 a 69 años, con un consumo promedio de 285 mg de esteroles vegetales al día.8
hiperplasia prostática benigna
Este agrandamiento No maligno de la próstata puede conducir a síntomas obstructivos e irritativos del tracto urinario inferior., Se considera que la mayoría de los hombres mayores de 60 años tienen síntomas urinarios atribuibles a la HPB. El uso farmacológico de plantas y hierbas para el tratamiento de los síntomas de la HPB ha estado creciendo constantemente en la mayoría de los países. Casi una cuarta parte de los hombres vistos con HPB previamente tratada en una clínica de Urología universitaria por síntomas urinarios indicaron que habían probado agentes fitoterapéuticos.5
El Beta-sitosterol puede tener un papel potencial en la inhibición de la 5-alfa-reductasa, así como en la reducción de la biosíntesis de la hormona esteroide, reduciendo así los niveles de testosterona.,21
datos en animales
en las prostatas de hámster gonadectomizadas, se encontró que el beta-sitosterol inhibía la enzima 5-alfa-reductasa tras la administración subcutánea.22
Datos Clínicos
Una revisión Cochrane de 4 ensayos aleatorizados y controlados que comparaban el beta-sitosterol con placebo (u otros medicamentos para la HPB) investigó los efectos del beta-sitosterol en los resultados de las puntuaciones de los síntomas urinarios y las medidas de flujo. La duración del tratamiento fue corta, ningún estudio duró más de 26 semanas y se evaluaron menos de 600 hombres., El Beta-sitosterol mejoró los síntomas urinarios y las medidas de flujo y fue generalmente bien tolerado. Los autores de esta revisión sugirieron que el beta-sitosterol puede ser una opción de tratamiento útil para los hombres con HPB leve a moderada, particularmente en aquellos que desean evitar o tienen un mayor riesgo de efectos adversos de los bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos.5 estos agentes (por ejemplo, prazosina) bloquean selectivamente los receptores alfa-1-adrenérgicos., El grado de tono muscular liso en la próstata y el cuello de la vejiga está mediado por el receptor alfa-1-adrenérgico, que está presente en alta densidad en el estroma prostático, la cápsula prostática y el cuello de la vejiga. El bloqueo del receptor alfa-1-adrenérgico disminuye la resistencia uretral y puede aliviar la obstrucción y mejorar el flujo de orina y los síntomas de HPB.
alopecia androgénica
El Beta-sitosterol puede ser útil en pacientes con alopecia androgénica debido a su capacidad de reducir la testosterona a través de la inhibición de la biosíntesis de la hormona esteroide.,21
datos en animales
no hay datos en animales con respecto al uso de beta-sitosterol para la alopecia androgénica.
Datos Clínicos
en un estudio de 19 hombres entre 23 y 64 años de edad con alopecia androgénica leve a moderada, el 60% de los participantes declararon que se había producido una «mejoría» desde el inicio (aproximadamente 5 meses de tratamiento) después de tomar un tratamiento que contenía 50 mg de beta-sitosterol y 200 mg de extracto de palma enana americana en comparación con el 11% de los participantes que habían recibido placebo., Esto sugiere un posible papel para el beta-sitosterol en pacientes con alopecia androgénica.21
efectos antimicrobianos
datos Animales / in vitro
Beta-sitosterol, junto con varios otros compuestos aislados de Ageratina pichinchensis var. bustamenta, se encontró que ejerce efectos antimicrobianos contra las especies de Trichophyton, que pueden causar infecciones por tiña pedis.23 otro estudio in vivo mostró que el beta-sitosterol derivado de las hojas de Ginkgo biloba ejercía efectos antibacterianos contra Salmonella enterica y Staphylococcus aureus.,24
Datos Clínicos
no existen datos clínicos sobre el uso del beta-sitosterol por sus efectos antimicrobianos.
dosificación
El Beta-sitosterol se incorpora en margarina, yogur u otros alimentos para proporcionar una ingesta diaria de 1,5 a 3 g.
embarazo/lactancia
El Beta-sitosterol debe evitarse en mujeres embarazadas debido a los efectos estimulantes uterinos demostrados., En un estudio de ratas, el beta-sitosterol derivado de semillas de Granada aumentó las contracciones uterinas espontáneas de una manera dependiente de la concentración a través de efectos sobre los canales K activados por el calcio. Específicamente, aumentó la fuerza y la duración de la contracción uterina, pero no la frecuencia. Se observaron efectos máximos con 1 mg por 100 mL.25
interacciones
los esteroles vegetales reducen la absorción de las vitaminas liposolubles beta-caroteno, alfa-caroteno y vitamina E. No se han observado efectos sobre las vitaminas A y K.,1 Los niveles de Beta-sitosterol pueden disminuir en pacientes que reciben ezetimiba a través de su inhibición de la absorción intestinal de esteroles vegetales.26
reacciones adversas
sobre la base de amplios estudios de evaluación de la seguridad, los esteroles vegetales se reconocen generalmente como seguros (GRAS) cuando se consumen en margarina a las dosis recomendadas. Sin embargo, una revisión de la literatura sugiere que el beta-sitosterol puede causar efectos adversos gastrointestinales, así como la impotencia.,En 1 estudio, las reacciones adversas consideradas relacionadas con el uso de beta-sitosterol fueron flatulencia, decoloración de las heces, cambios en el apetito, dispepsia, calambres en las piernas, erupción cutánea y leucopenia.7 en ratas, se produjo una disminución del peso testicular y de la concentración de espermatozoides con el tratamiento prolongado a una dosis baja (0,5 mg/kg) de beta-sitosterol. Se observaron efectos antifertilidad a dosis más altas (5 mg/kg).7 en un estudio de ratas, la administración de una dieta de fitosterol durante 5 semanas dio lugar a aumentos en los valores de presión arterial sistólica y diastólica.28, 29 un estudio de 1 año en pacientes sanos consumiendo 1.,6 g / día de esteroles vegetales contenidos en una extensión dietética demostraron efectos reductores del colesterol, así como tolerabilidad general con el consumo a largo plazo.30 el aumento de las concentraciones de fitosteroles en las membranas de los eritrocitos puede dar lugar a un aumento de la fragilidad; se han notificado episodios de hemólisis, pero estas reacciones adversas se produjeron en pacientes con sitosterolemia.31 A pesar de que no hay evidencia de daño con el uso de beta-sitosterol, la hidrogenación en ácidos transfatty ocurre con la ingestión de margarina., Por lo tanto, la margarina no puede recomendarse como única opción terapéutica en las enfermedades mencionadas en esta monografía.
Toxicología
en un estudio de hámsters, las dietas que contenían productos de oxidación de fitosteroles (es decir, beta-sitosterol, estigmasterol) resultaron en mayores pesos hepáticos en comparación con los controles. Además, los hámsters que recibieron los productos de oxidación perdieron la capacidad de reducir el colesterol total, LDL y triacilgliceroles.29, 32
Índice de Términos
- Hypoxis rooperi
- Picea
- Pinus
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