farmakologisk klassificering: xantinderivat
terapeutisk klassificering: bronkodilator
Graviditetsriskkategori C
indikationer och doser
symtomatisk lindring av bronkospasm hos patienter som för närvarande inte får teofyllin som kräver snabb lindring av akuta symtom. Laddningsdos: 6 mg / kg vattenfri teofyllin, sedan:
vuxna (nonsmokers): 3 mg/kg P. O. q 6 timmar för två doser; sedan 3 mg/kg q 8 timmar.
Äldre vuxna med cor pulmonale: 2 mg/kg P. O. q 6 timmar för två doser, sedan 2 mg/kg q 8 timmar.,
för Vuxna med hjärtsvikt: 2 mg/kg P. O. q 8 timmar för två doser, sedan 1 till 2 mg/kg q 12 timmar.
Barn och ungdomar i åldrarna 9 till 16 och unga vuxna rökare: 3 mg/kg P. O. q 4 timmar för tre doser; sedan 3 mg/kg q-6 timmar.
nyfödda och barn i åldern 6 månader till 9 år: 4 mg/kg P. O. q 4 timmar i tre doser; därefter 4 mg/kg q 6 timmar.
nyfödda och spädbarn yngre än 6 månaders ålder: doseringen är mycket individualiserad. Serumteofyllinnivåer bör bibehållas vid mindre än 10 mcg / ml hos nyfödda och mindre än 20 mcg/ml hos äldre spädbarn. Efter lastning dos om 1 mg/kg P. O. eller I. V., för varje 2 mcg/ml ökning av teofyllinnivån får spädbarn i åldern 8 veckor till 6 månader 1 till 3 mg / kg q 6 timmar. Spädbarn i åldrarna 4 till 8 veckor får 1 till 2 mg/kg q 8 timmar. Nyfödda upp till ålder 4 veckor får 1 till 2 mg / kg q 12 timmar. Och för tidiga nyfödda (mindre än 40 veckors graviditetsålder) får 1 mg/kg q 12 timmar. Parenteral teofyllin för patienter som för närvarande inte får teofyllin. Laddningsdos: 4, 7 mg/kg (motsvarande 6 mg/kg vattenfri aminofyllin) I. V. långsamt; sedan underhållsinfusion.
vuxna (icke-rökare): 0, 55 mg/kg/timme (motsvarande 0.,7 mg/kg/timme vattenfri aminofyllin) i 12 timmar, därefter 0, 39 mg/kg/timme (motsvarande 0, 5 mg/kg/timme vattenfri aminofyllin).
äldre vuxna med cor pulmonale: 0, 47 mg/kg/timme (motsvarande 0, 6 mg/kg/timme vattenfri aminofyllin) i 12 timmar; därefter 0, 24 mg/kg/timme (motsvarande 0, 3 mg/kg/timme vattenfri aminofyllin).
vuxna med hjärtsvikt eller leversjukdom: 0, 39 mg/kg/timme (motsvarande 0, 5 mg/kg/ timme vattenfri aminofyllin) i 12 timmar; sedan 0, 08 till 0, 16 mg/kg/timme (motsvarande 0, 1 till 0, 2 mg/kg / timme vattenfri aminofyllin).
Barn i åldrarna 9 till 16: 0.,79 mg/kg/timme (motsvarande 1 mg/kg/timme vattenfri aminofyllin) i 12 timmar; därefter 0, 63 mg/kg/timme (motsvarande 0, 8 mg/kg/timme vattenfri aminofyllin).
spädbarn och barn i åldern 6 månader till 9 år: 0, 95 mg/kg/timme (motsvarande 1, 2 mg/kg/ timme vattenfri aminofyllin) i 12 timmar; därefter 0, 79 mg/kg/timme (motsvarande 1 mg/kg / timme vattenfri aminofyllin).
Byt till Oralt teofyllin så snart patienten uppvisar tillräcklig förbättring. symtomatisk lindring av bronkospasm hos patienter som för närvarande får teofyllin. Vuxna och barn: varje 0, 5 mg / kg I.,V. eller P. O. (laddningsdos) ökar plasmanivåerna med 1 mcg / ml. Helst är dosen baserad på nuvarande teofyllinnivå och mager kroppsvikt. I nödsituationer, använd en 2,5 mg/kg P. O. dos absorberas snabbt om inga uppenbara tecken på teofyllin toxicitet är närvarande. profylax av bronkial astma, bronkospasm av kronisk bronkit och emfysem. Vuxna och barn: med hjälp av snabbt absorberade doseringsformer är initialdosen 16 mg / kg eller 400 mg P. O., dosen kan ökas i ungefärliga steg om 25% med 2-till 3-dagars intervall. Med hjälp av doseringsformer med förlängd frisättning är initialdosen 12 mg/kg eller 400 mg P. O. dagligen (beroende på vilket som är mindre) uppdelat q 8 till 12 timmar; dosen kan ökas, om den tolereras, med 2 till 3 mg / kg dagligen med 3 dagars intervall. Oavsett vilken dosform som används kan dosen ökas, om den tolereras, upp till följande maximala dagliga doser, utan mätningar av serumteofyllinnivå.
Vuxna och ungdomar 16 år och äldre: 13 mg/kg P. O. eller 900 mg P. O. dagligen i uppdelade doser.,
Ungdomar i åldern 12 till 16: 18 mg/kg P. O. dagligen i uppdelade doser.
Barn i åldrarna 9 till 12: 20 mg/kg P. O. dagligen i uppdelade doser.
barn yngre än 9: 24 mg/kg P. O. dagligen i uppdelade doser.
Obs: dos individualisering krävs. Använd maximala plasmanivåer och dalvärden för att uppskatta dosen. Terapeutiskt intervall är 10 till 20 mcg / ml. Alla doser är baserade på teofyllin vattenfri och mager kroppsvikt. cystisk fibros. Spädbarn: 10 till 20 mg/kg I. V. dagligen., främjande av diures, behandling av Cheyne-Stokes respirations, paroxysmal nattlig dyspné. Vuxna: 200 till 400 mg I. V. bolus (engångsdos).
farmakodynamik
Bronkdilaterande verkan: läkemedel kan verka genom att hämma fosfodiesteras, höja cellulära cykliska AMP nivåer, eller antagoniserande adenosinreceptorer i bronkerna, vilket resulterar i avslappning av glatt muskulatur.
läkemedel ökar också känsligheten hos medullär andningscentrum till koldioxid, för att minska apneiska episoder. Det förhindrar muskeltrötthet, särskilt membranets., Det orsakar också diures och hjärt-och CNS-stimulering.
farmakokinetik
Absorption: absorberas väl. Hastigheten och effekten beror på doseringsformen. Föda kan ytterligare förändra absorptionen, särskilt av vissa depotpreparat.
fördelning: fördelad över de extracellulära vätskorna; jämvikt mellan vätska och vävnader sker inom en timme efter en I. V. laddningsdos. Terapeutiska plasmanivåer är 10 till 20 mikrogram/ml, men många patienter svarar på lägre nivåer.
Metabolism: metaboliseras i levern till inaktiva föreningar., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
använd försiktigt hos äldre patienter, nyfödda, spädbarn, småbarn och hos patienter med KOL, hjärtsvikt, cor pulmonale, njur-eller leversjukdom, magsår, hypertyreos, diabetes mellitus, glaukom, svår hypoxemi, hypertoni, nedsatt hjärt-eller cirkulationsfunktion, angina, akut hjärtinfarkt eller Sulfitkänslighet.
interaktioner
läkemedel. Aktivt kol, barbiturater, ketokonazol, fenytoin, rifampin: minskar teofyllinnivåerna. Övervaka patienten noggrant. Dosjustering kan bli nödvändig om användning tillsammans inte kan undvikas.,
Allopurinol (hög dos), kalciumantagonister, cimetidin, kortikosteroider, erytromycin, hormonella preventivmedel, interferon, mexiletin, propranolol, kinoloner, troleandomycin: kan öka teofyllinnivåerna. Övervaka patienten noggrant. Dosjustering kan bli nödvändig om användning tillsammans inte kan undvikas.
betablockerare: orsakar antagonistisk farmakologisk effekt. Undvik att använda tillsammans.
karbamazepin, isoniazid, loopdiuretika: kan ändra teofyllinnivåerna. Övervaka patienten noggrant. Dosjustering kan bli nödvändig om användning tillsammans inte kan undvikas.
litium: ökar utsöndringen av litium., Litiumdosen kan behöva justeras. Övervaka patienten noggrant.
drog-ört. Kakaoträd: kan hämma teofyllinmetabolism. Avskräcka från att ta stora mängder kakao när du tar teofyllin.
Koffein, guarana: Orsaker tillsats CNS och CV effekter. Avskräcka användning tillsammans.
Ephedra: ökar risken för biverkningar. Avskräcka användning tillsammans.
johannesört: minskar teofyllinnivåerna och effekten. Avskräcka användning tillsammans om möjligt. Om inte, övervaka teofyllinnivåerna och justera dosen efter behov.
drog-mat. All mat: accelererar absorptionen., Rådgör patienten att ta läkemedel på tom mage.
drog-livsstil. Rökning (cigaretter, marijuana): ökar eliminering av teofyllin. Kontroll av teofyllins respons och serumnivåer; dosjustering kan behövas. Avskräcka från att röka.
biverkningar
CNS: rastlöshet, yrsel, sömnlöshet, huvudvärk, irritabilitet, kramper, muskelryckningar.
CV: hjärtklappning, sinustakykardi, extrasystoler, rodnad, markant hypotension, arytmier.
GI: illamående, kräkningar, diarré, epigastrisk smärta.
respiratorisk: tachypnea, andningsstillestånd.,
effekter på laboratorietestresultat
det kan öka plasmafri fettsyrahalt.
överdosering och behandling
tecken och symtom på överdosering inkluderar illamående, kräkningar, sömnlöshet, irritabilitet, takykardi, extrasystoler, takypné eller tonisk-kloniska anfall. Uppkomsten av toxicitet kan vara plötslig och svår, med arytmier och anfall som de första tecknen.
inducera emesis utom hos patienter som upplever anfall, använd sedan aktivt kol och katartik. Behandla arytmier med lidokain och anfall med I. V. diazepam; stödja andnings-och CV-system.,
särskilda överväganden
teofyllin har ett lågt terapeutiskt index.
dosering bestäms genom övervakning av respons, tolerans, lungfunktion och serumteofyllinnivåer. Målområdet är 10 till 20 mcg / ml.
användning med försiktighet hos små barn, spädbarn, nyfödda och äldre patienter.
beroende på Använd analys kan teofyllinnivåerna vara falskt förhöjda i närvaro av furosemid, fenylbutazon, probenecid, teobromin, koffein, te, choklad, cola-drycker och acetaminofen., Falskely höjer urinsyra i serum mätt med Bittner eller kalorimetrisk metod.
övervaka vitala tecken och titta på tecken och symtom på toxicitet.
se serumteofyllinmätningar hos patienter som får långtidsbehandling. Idealiska nivåer är mellan 10 och 20 mcg / ml, även om vissa patienter kan svara adekvat med lägre serumnivåer. Kontrollera varje 6 månader. Om nivåerna är mindre än 10 mcg / ml, öka dosen med ca 25% varje dag. Om nivåerna är 20 till 25 mcg / ml, minska dosen med ca 10% varje dag. Om nivåerna är 25 till 30 mcg/ml, hoppa över nästa dos och minska med 25% varje dag., Om nivåerna är mer än 30 mcg/ml, hoppa över nästa två doser och minska med 50% varje dag. Upprepa serumnivåbestämningen.
ammande patienter
läkemedel visas i bröstmjölk och kan orsaka irritabilitet, sömnlöshet, eller fretfulness i det ammade barnet. Ett beslut måste fattas om att sluta antingen amma eller läkemedel.
pediatriska patienter
användning försiktigt hos nyfödda. Barn kräver vanligtvis högre doser (mg/kg) än vuxna., Maximala rekommenderade dagliga doser är 24 mg/kg hos barn yngre än 9 år; 20 mg/kg hos barn mellan 9 och 12 år; 18 mg/kg hos ungdomar mellan 12 och 16 år; 13 mg / kg eller 900 mg (beroende på vilket som är mindre) hos ungdomar och vuxna mellan 16 och äldre.
patientutbildning
berätta för patienten att ta läkemedel med mat om GI-upprörd uppstår med flytande preparat eller icke-fördröjd frisättning.
instruera patienten att fortsätta att använda samma märke av teofyllin., 
varning om patienten röker, säg till honom att ringa om han slutar eftersom teofyllindosen kan behöva minskas för att undvika toxicitet.
råd patienten att ta drogen med jämna mellanrum enligt instruktioner, dygnet runt.
om patienten missar en dos, tala om för honom att ta det så snart som möjligt, men inte att dubbla dosen.
informerar patienten om biverkningar och eventuella tecken på toxicitet.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning