cyklooxygenas-2 (COX-2)-hämmare är en typ av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) som specifikt blockerar COX-2-enzymer. Icke-steroida antiinflammatoriska medel (vanligtvis förkortat till NSAID) är en grupp läkemedel som lindrar smärta och feber och minskar inflammation.
det finns två huvudtyper av COX-enzymer: COX-1 och COX-2., Båda typerna producerar prostaglandiner; emellertid, den huvudsakliga funktionen av COX-1 enzymer är att producera baseline nivåer av prostaglandiner som aktiverar blodplättar och skyddar slemhinnan i mag-tarmkanalen, medan COX-2 enzymer är ansvariga för att frigöra prostaglandiner efter infektion eller skada. Prostaglandiner har flera olika effekter, varav en är att reglera inflammation.COX-2-hämmare lindrar inflammation och smärta med mindre negativa gastrointestinala effekter än NSAID som hämmar både COX-1-och COX-2-enzymer., De saknar emellertid inte gastrointestinala effekter helt och deras användning (som alla NSAID) har förknippats med en högre risk för stroke och hjärtinfarkt.
vad används COX-2-hämmare för?
COX-2-hämmare kan användas för att behandla mild till måttlig smärta eller inflammation orsakad av ett brett spektrum av tillstånd såsom:
- ankyloserande spondylit
- ärftliga polyper i tjocktarmen
- juvenil reumatoid artrit hos barn från två år
- Menstruation
- artros.,
COX-2-hämmare kan också användas för att behandla akut smärta såsom den som upplevs av idrottsskador.
vilka är skillnaderna mellan COX-2-hämmare?
Celecoxib är för närvarande den enda COX-2-hämmaren som finns tillgänglig i USA, efter utsättande av rofecoxib 2004 och valdecoxib 2005 på grund av en kraftig ökning av risken för hjärtinfarkt och stroke. Celecoxib tenderar att vara dyrare än icke-selektiva NSAID; det finns dock som generisk.,
Celecoxib anses vara effektivt som andra NSAID (såsom ibuprofen, diklofenak och naproxen) för att minska smärta och inflammation, men risken för gastrointestinala biverkningar minskar. Denna risk är likartad med icke-selektiva NSAID. Vid högre doser undertrycker celecoxib COX-1-enzymer i viss utsträckning.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
COX-2-hämmare kan öka risken för dödlig hjärtinfarkt eller stroke. Risken ökar ju högre dosen och ju längre behandlingstiden är. Celebrex ska inte användas till personer med vissa hjärtproblem, med tidigare strokehistoria eller efter hjärtbypassoperation (koronar bypass-transplantat eller CABG).
även om celecoxib är förknippat med en lägre risk för gastrointestinala(GI) biverkningar bör det användas med försiktighet hos personer med aktiv gi-sårbildning eller blödning eller inflammatorisk tarmsjukdom., Äldre eller de som tar andra läkemedel som irriterar magen är mer benägna att uppleva livshotande gi-biverkningar, såsom mag-eller tarmblödning.
COX-2-hämmare kan också fördröja blodets förmåga att koagulera, vilket ökar risken för blödning. COX-2-hämmare är inte godkända för användning hos barn yngre än två år.
de flesta NSAID, inklusive celecoxib, bör inte tas under de senaste tre månaderna av graviditeten eller under amning utom på läkares råd.,
för en komplett lista över biverkningar, se drogmonografi för celecoxib.
vilka är biverkningarna av COX-2-hämmare?
COX-2-hämmare är mer benägna att orsaka biverkningar när de används vid högre än rekommenderade doser under långa tidsperioder.
gastrointestinala biverkningar som kan uppstå är uppblåsthet, diarré, förstoppning, irritation i magen, illamående eller kräkningar. Huvudvärk och yrsel har också rapporterats med COX-2-hämmare.,
COX-2-hämmare kan också påverka njurfunktionen och minska hur snabbt blodet flyter genom njurarna. De kan orsaka retention av natrium och vatten som kan leda till ödem och höga kaliumnivåer. Ibland kan de orsaka allvarligare skador på njurarna.
intag av COX-2-hämmare ökar risken för kardiovaskulära trombotiska händelser såsom hjärtinfarkt eller stroke. Andra hjärtrelaterade biverkningar såsom högt blodtryck, hjärtsvikt och hjärtklappning har också rapporterats.,
för en komplett lista över biverkningar, se drogmonografi för celecoxib.