Klasyfikacja farmakologiczna: pochodna ksantyny
Klasyfikacja terapeutyczna: lek rozszerzający oskrzela
kategoria ryzyka ciąży C
wskazania i dawki 
objawowe złagodzenie skurczu oskrzeli u pacjentów, którzy obecnie nie otrzymują teofiliny, wymagających szybkiego złagodzenia ostrych objawów. Dawka nasycająca: 6 mg/kg bezwodnej teofiliny, następnie:
Dorośli (Niepalący): 3 mg/kg P. O. co 6 godzin dla dwóch dawek; następnie 3 mg/kg p. o. co 8 godzin.
osoby starsze stosujące Corinthians: 2 mg/kg P. O. co 6 godzin dla dwóch dawek; następnie 2 mg/kg P. O. co 8 godzin.,
dorośli z niewydolnością serca: 2 mg/kg mc. P. O. co 8 godzin dla dwóch dawek; następnie 1 do 2 mg/kg mc. co 12 godzin.
Dzieci i młodzież w wieku od 9 do 16 lat oraz dorośli palacze: 3 mg/kg mc. co 4 godziny dla trzech dawek; następnie 3 mg/kg mc. co 6 godzin.
noworodki i dzieci w wieku od 6 miesięcy do 9 lat: 4 mg/kg P. O. co 4 godziny dla trzech dawek; następnie 4 mg/kg P. O. co 6 godzin.
noworodki i niemowlęta w wieku poniżej 6 miesięcy ◇: dawkowanie jest wysoce zindywidualizowane. Stężenie teofiliny w surowicy należy utrzymywać na poziomie poniżej 10 µg/ml u noworodków i poniżej 20 µg / ml u starszych niemowląt. Po podaniu dawki nasycającej 1 mg/kg P. O. lub dożylnie., za każde zwiększenie stężenia teofiliny o 2 µg/ml, niemowlęta w wieku od 8 tygodni do 6 miesięcy otrzymują od 1 do 3 mg/kg mc.co 6 godzin. Niemowlęta w wieku od 4 do 8 tygodni otrzymują od 1 do 2 mg/kg mc.co 8 godzin. Noworodki w wieku do 4 tygodni otrzymują od 1 do 2 mg/kg mc.co 12 godzin. Noworodki przedwcześnie urodzone (w wieku poniżej 40 tygodni ciąży) otrzymują 1 mg / kg mc. co 12 godzin. teofilina podawana pozajelitowo u pacjentów, którzy obecnie nie otrzymują teofiliny. Dawka nasycająca: 4,7 mg/kg (co odpowiada 6 mg/kg bezwodnej aminofiliny) dożylnie powoli; następnie infuzja podtrzymująca.
Dorośli (Niepalący): 0,55 mg / kg mc. / godzinę( co odpowiada 0.,7 mg/kg mc./godz. bezwodnej aminofiliny) przez 12 godzin, następnie 0,39 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 0,5 mg/kg mc. / godz. bezwodnej aminofiliny).
osoby starsze stosujące corp pulmonale: 0,47 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 0,6 mg/kg mc./godz. bezwodnej aminofiliny) przez 12 godzin; następnie 0,24 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 0,3 mg/kg mc./godz. bezwodnej aminofiliny).
dorośli z niewydolnością serca lub chorobami wątroby: 0, 39 mg/ kg mc./godz. (co odpowiada 0, 5 mg/kg mc./godz. bezwodnej aminofiliny) przez 12 godzin; następnie 0, 08 do 0, 16 mg/ kg mc./godz. (co odpowiada 0, 1 do 0, 2 mg/kg mc./godz. bezwodnej aminofiliny).
dzieci w wieku od 9 do 16 lat: 0.,79 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 1 mg/kg mc./godz. bezwodnej aminofiliny) przez 12 godzin; następnie 0, 63 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 0, 8 mg/kg mc. / godz. bezwodnej aminofiliny).
Niemowlęta i dzieci w wieku od 6 miesięcy do 9 lat: 0,95 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 1,2 mg/kg mc./ godz. bezwodnej aminofiliny) przez 12 godzin; następnie 0,79 mg/kg mc./godz. (co odpowiada 1 mg/kg mc. / godz. bezwodnej aminofiliny).
zmiana na doustną teofilinę, gdy tylko pacjent wykaże odpowiednią poprawę. objawowe złagodzenie skurczu oskrzeli u pacjentów otrzymujących obecnie teofilinę. Dorośli i dzieci: po 0,5 mg / kg mc.,V. lub P. O. (dawka nasycająca) zwiększa stężenie w osoczu o 1 µg / ml. Idealnie, dawka opiera się na aktualnym poziomie teofiliny i beztłuszczowej masie ciała. W sytuacjach awaryjnych można zastosować dawkę 2,5 mg/kg mc. szybko wchłoniętej postaci, jeśli nie występują wyraźne oznaki toksyczności teofiliny. profilaktyka astmy oskrzelowej, skurczu oskrzeli przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy płuc. Dorośli i dzieci: stosując szybko wchłaniane formy dawki, dawka początkowa wynosi 16 mg/kg mc. lub 400 mg P. O., dawka może być zwiększana w przybliżeniu o 25% w odstępach 2-3-dniowych. W przypadku stosowania postaci o przedłużonym uwalnianiu dawka początkowa wynosi 12 mg / kg mc. lub 400 mg P. O. na dobę (w zależności od tego, która z tych wartości jest mniejsza), dzielona co 8 do 12 godzin; dawka może być zwiększona, jeśli jest tolerowana, o 2 do 3 mg/kg mc.na dobę w odstępach 3-dniowych. Niezależnie od stosowanej postaci dawki, dawka może być zwiększona, jeśli jest tolerowana, do następujących maksymalnych dawek dobowych, bez pomiaru stężenia teofiliny w surowicy.
dorośli i młodzież w wieku 16 lat i starsi: 13 mg/kg mc. lub 900 mg / kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.,
Młodzież w wieku od 12 do 16 lat: 18 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
dzieci w wieku od 9 do 12 lat: 20 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
dzieci w wieku poniżej 9 lat: 24 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
Uwaga: wymagana jest indywidualizacja dawki. W celu oszacowania dawki należy zastosować maksymalne stężenie w osoczu i minimalne stężenie w osoczu. Zakres terapeutyczny wynosi od 10 do 20 µg / ml. Wszystkie dawki są oparte na bezwodnej teofilinie i beztłuszczowej masie ciała. mukowiscydoza. Niemowlęta: 10 do 20 mg/kg mc.dożylnie na dobę., Promocja diurez ◇, leczenie respiracji Cheyne ' a-Stokesa ◇, napadowa duszność nocna ◇. Dorośli: 200 do 400 mg dożylnie w bolusie (pojedyncza dawka).
Farmakodynamika
działanie rozszerzające oskrzela: lek może działać poprzez hamowanie fosfodiesterazy, podnoszenie cyklicznego poziomu AMP w komórkach lub antagonizowanie receptorów adenozyny w oskrzelach, powodując rozluźnienie mięśni gładkich.
lek zwiększa również wrażliwość ośrodka oddechowego rdzenia na dwutlenek węgla, w celu zmniejszenia epizodów bezdechowych. Zapobiega zmęczeniu mięśni, zwłaszcza przepony., Powoduje również diurezę oraz stymulację serca i OUN.
farmakokinetyka
wchłanianie: dobrze wchłaniane. Szybkość i początek działania zależą od postaci dawki. Pokarm może dodatkowo zmieniać wchłanianie, zwłaszcza niektórych preparatów o przedłużonym uwalnianiu.
Dystrybucja: rozprowadzana w płynach pozakomórkowych; równowaga między płynem a tkankami następuje w ciągu godziny od podania dawki nasycającej dożylnie. Terapeutyczne stężenia w osoczu wynoszą od 10 do 20 µg / ml, ale wielu pacjentów reaguje na niższe poziomy.
metabolizm: metabolizowany w wątrobie do związków nieaktywnych., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, noworodków, niemowląt, małych dzieci oraz u pacjentów z POChP, niewydolnością serca, cor pulmonale, chorobami nerek lub wątroby, wrzodami trawiennymi, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, jaskrą, ciężką hipoksemią, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami czynności serca lub układu krążenia, dusznicą bolesną, ostrym zawałem mięśnia sercowego lub wrażliwością na siarczany.
interakcje
Lek-lek. Węgiel aktywowany, barbiturany, ketokonazol, fenytoina, ryfampicyna: zmniejsza stężenie teofiliny. Uważnie monitoruj pacjenta. W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, może być konieczne dostosowanie dawki.,
allopurynol (duża dawka), blokery kanału wapniowego, cymetydyna, kortykosteroidy, erytromycyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, interferon, meksyletyna, propranolol, chinolony, troleandomycyna: mogą zwiększać stężenie teofiliny. Uważnie monitoruj pacjenta. W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, może być konieczne dostosowanie dawki.
Beta-adrenolityki: powoduje antagonistyczne działanie farmakologiczne. Unikać stosowania razem.
Karbamazepina, izoniazyd, leki moczopędne pętlowe: mogą zmieniać stężenie teofiliny. Uważnie monitoruj pacjenta. W przypadku, gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, może być konieczne dostosowanie dawki.
lit: zwiększa wydalanie litu., Dawka litu może wymagać dostosowania. Uważnie monitoruj pacjenta.
Lek-zioło. Drzewo kakaowe: może hamować metabolizm teofiliny. Zniechęcaj do spożywania dużych ilości kakao podczas przyjmowania teofiliny.
kofeina, guarana: powoduje addytywne działanie OUN i CV. Zniechęcać do używania razem.
Efedryna: zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zniechęcać do używania razem.
dziurawiec: zmniejsza stężenie i skuteczność teofiliny. Zniechęcać do stosowania razem, jeśli to możliwe. Jeśli nie, należy monitorować stężenie teofiliny i w razie potrzeby dostosować dawkę.
Lek-żywność. Każdy pokarm: przyspiesza wchłanianie., Doradzić pacjentowi, aby zażywał lek na pusty żołądek.
Lek-styl życia. Palenie (Papierosy, marihuana): zwiększa eliminację teofiliny. Należy monitorować odpowiedź teofiliny i stężenie teofiliny w surowicy; może być konieczna modyfikacja dawki. Zniechęcaj do palenia.
działania niepożądane
OUN: niepokój, zawroty głowy, bezsenność, ból głowy, drażliwość, drgawki, drgawki mięśni.
CV: kołatanie serca, tachykardia zatokowa, dodatkowe skurcze, zaczerwienienie twarzy, znaczne niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca.
GI: nudności, wymioty, biegunka, ból nadbrzusza.
oddech: tachypnea, zatrzymanie oddechu.,
wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
może zwiększać stężenie wolnych kwasów tłuszczowych w osoczu.
przedawkowanie i leczenie
objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania obejmują nudności, wymioty, bezsenność, drażliwość, tachykardię, dodatkowe skurcze, tachypneę lub napady toniczno-kloniczne. Początek toksyczności może być nagły i ciężki, z arytmiami i drgawkami jako pierwszymi objawami.
wywoływać wymioty z wyjątkiem pacjentów, u których występują napady padaczkowe, następnie stosować węgiel aktywowany i oczyszczać. Leczyć arytmie lidokainą i drgawki dożylnym diazepamem; wspomagać układ oddechowy i układ sercowo-naczyniowy.,
uwagi specjalne
The teofilina ma niski indeks terapeutyczny.
Dosage dawkowanie określa się na podstawie odpowiedzi kontrolnej, tolerancji, czynności płuc i stężenia teofiliny w surowicy. Zakres docelowy wynosi od 10 do 20 µg / ml.
Use stosować ostrożnie u małych dzieci, niemowląt, noworodków i pacjentów w podeszłym wieku.
w zależności od zastosowanego testu poziom teofiliny może być fałszywie podwyższony w obecności furosemidu, fenylobutazonu, probenecydu, teobrominy, kofeiny, herbaty, czekolady, napojów typu cola i paracetamolu., Fałszywie podnosi stężenie kwasu moczowego w surowicy, mierzonego metodą Bittnera lub kalorymetryczną.
Monitor Monitoruj czynności życiowe i uważaj na oznaki i objawy toksyczności.
Idealne stężenia wynoszą od 10 do 20 µg/ml, chociaż niektórzy pacjenci mogą odpowiednio reagować na niższe stężenia w surowicy. Sprawdź co 6 miesięcy. Jeśli stężenie jest mniejsze niż 10 µg/ml, zwiększyć dawkę o około 25% każdego dnia. Jeśli stężenie wynosi 20 do 25 µg / ml, zmniejszyć dawkę o około 10% każdego dnia. Jeśli stężenie wynosi 25 do 30 µg / ml, należy pominąć następną dawkę i zmniejszyć o 25% każdego dnia., Jeśli poziom jest większy niż 30 µg/ml, pominąć kolejne dwie dawki i zmniejszyć o 50% każdego dnia. Powtórzyć oznaczanie stężenia w surowicy.
pacjentki karmiące piersią
Drug lek pojawia się w mleku matki i może powodować drażliwość, bezsenność lub niepokój u karmionego piersią niemowlęcia. Należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub stosowania leku.
pacjenci pediatryczni
Use stosować ostrożnie u noworodków. Dzieci zwykle wymagają większych dawek (w przeliczeniu na mg/kg mc.) niż dorośli., Maksymalne zalecane dawki dobowe to 24 mg/kg mc.u dzieci w wieku poniżej 9 lat; 20 mg/kg mc. u dzieci w wieku od 9 do 12 lat; 18 mg/kg mc. u młodzieży w wieku od 12 do 16 lat; 13 mg / kg mc. lub 900 mg (w zależności od tego, która z tych wartości jest mniejsza) u młodzieży i dorosłych w wieku 16 lat i starszych.
edukacja pacjenta
Tell powiedz pacjentowi, aby przyjmował lek z jedzeniem, jeśli wystąpi zaburzenia żołądkowo-jelitowe z płynnymi preparatami lub postaciami o nie przedłużonym uwalnianiu.
, 
w przypadku palenia należy powiadomić lekarza, aby zadzwonił, jeśli przestanie palić, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny w celu uniknięcia toksyczności.
Advise zaleca pacjentowi przyjmowanie leku w regularnych odstępach czasu, zgodnie z instrukcją, przez całą dobę.
jeśli pacjent pominie dawkę, powiedz mu, aby przyjął ją tak szybko, jak to możliwe, ale nie podwoił dawki.
Inform poinformowanie pacjenta o niekorzystnych skutkach i możliwych objawach toksyczności.
reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu.
◆ Canadian only
◇ Unlabeled clinical use