inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2) są rodzajem niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ), który blokuje enzymy COX-2. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (zwykle w skrócie NLPZ) to grupa leków łagodzących ból i gorączkę oraz zmniejszających stan zapalny.

istnieją dwa główne typy enzymów COX: COX-1 i COX-2., Oba typy wytwarzają prostaglandyny; jednak główną funkcją enzymów COX-1 jest wytwarzanie wyjściowych poziomów prostaglandyn, które aktywują płytki krwi i chronią wyściółkę przewodu pokarmowego, podczas gdy enzymy COX-2 są odpowiedzialne za uwalnianie prostaglandyn po zakażeniu lub urazie. Prostaglandyny mają kilka różnych efektów, z których jednym jest regulacja stanu zapalnego.

blokując tylko enzymy COX-2, inhibitory COX-2 łagodzą stan zapalny i ból, powodując mniej niekorzystnych skutków dla przewodu pokarmowego niż NLPZ, które hamują zarówno enzymy COX-1, jak i COX-2., Nie są one jednak całkowicie pozbawione działania żołądkowo-jelitowego, a ich stosowanie (jak wszystkie NLPZ) wiązało się z większym ryzykiem udaru mózgu i zawału serca.

w jakim celu stosuje się inhibitory COX-2?

inhibitory COX-2 mogą być stosowane w leczeniu łagodnego do umiarkowanego bólu lub stanu zapalnego wywołanego przez szeroki zakres schorzeń, takich jak:

  • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
  • dziedziczne polipy jelita grubego
  • Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów u dzieci w wieku od dwóch lat
  • miesiączka
  • choroba zwyrodnieniowa stawów.,

inhibitory COX-2 mogą być również stosowane w leczeniu ostrego bólu, takiego jak w przypadku urazów sportowych.

jakie są różnice między inhibitorami COX-2?

celekoksyb jest obecnie jedynym inhibitorem COX-2 dostępnym w USA, po odstawieniu rofekoksybu w 2004 r.i waldekoksybu w 2005 r. z powodu nadmiernego wzrostu ryzyka zawału serca i udaru mózgu. Celekoksyb wydaje się być droższy niż nieselektywne NLPZ; jednak jest on dostępny jako lek generyczny.,

celekoksyb jest uważany za skuteczny jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (takie jak ibuprofen, diklofenak i naproksen) w zmniejszaniu bólu i stanu zapalnego, ale ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego jest zmniejszone. Jest to związane z większym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych, jednak ryzyko to jest podobne do ryzyka nieselektywnych NLPZ. W większych dawkach celekoksyb w pewnym stopniu hamuje enzymy COX-1.,

Generic name Brand name examples
Celecoxib Celebrex
Etoricoxib Not approved in the U.S.
Lumiracoxib Not approved in the U.S.
Rofecoxib, Valdecoxib Withdrawn because of safety concerns

Are COX-2 inhibitors safe?,

inhibitory COX-2 mogą zwiększać ryzyko śmiertelnego zawału serca lub udaru mózgu. Ryzyko wzrasta im większa dawka i im dłuższy czas leczenia. Leku Celebrex nie należy stosować u osób z pewnymi chorobami serca, z przebytym udarem lub po operacji pomostowania serca (pomostowanie tętnic wieńcowych lub CABG).

chociaż celekoksyb jest związany z mniejszym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego(IG), należy go stosować ostrożnie u osób z czynną owrzodzeniem przewodu pokarmowego, krwawieniem lub chorobą zapalną jelit., Osoby w podeszłym wieku lub przyjmujące inne leki drażniące żołądek są bardziej narażone na wystąpienie zagrażających życiu działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak krwawienie z żołądka lub jelit.

inhibitory COX-2 mogą również opóźniać zdolność krzepnięcia krwi, zwiększając ryzyko krwotoku. Inhibitory COX – 2 nie są dopuszczone do stosowania u dzieci w wieku poniżej dwóch lat.

Większość NLPZ, w tym celekoksyb, nie powinna być przyjmowana w ciągu ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas karmienia piersią, z wyjątkiem zaleceń lekarza.,

pełna lista działań niepożądanych znajduje się w monografii leku celekoksyb.

jakie są skutki uboczne inhibitorów COX-2?

inhibitory COX-2 częściej powodują działania niepożądane, gdy są stosowane w większych dawkach niż zalecane przez dłuższy czas.

działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, które mogą wystąpić, to wzdęcia, biegunka, zaparcia, podrażnienie błony śluzowej żołądka, nudności lub wymioty. Podczas stosowania inhibitorów COX-2 zgłaszano również bóle głowy i zawroty głowy.,

inhibitory COX-2 mogą również wpływać na czynność nerek i zmniejszać szybkość przepływu krwi przez nerki. Mogą powodować zatrzymanie sodu i wody, co może prowadzić do obrzęków i wysokiego poziomu potasu. Czasami mogą powodować poważniejsze uszkodzenia nerek.

przyjmowanie inhibitorów COX-2 zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepowych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca lub udar. Odnotowano również inne działania niepożądane związane z sercem, takie jak wysokie ciśnienie krwi, zastoinowa niewydolność serca i kołatanie serca.,

pełna lista działań niepożądanych znajduje się w monografii leku celekoksyb.