Farmakológiai besorolás: xantin-származékos
Terápiás besorolás: hörgőtágító
a Terhesség kockázati kategória C
Jelzések, valamint adagokat 
Tüneti bronchospasmus a betegek jelenleg nem fogadó teofillin, akik igénylik a gyors megkönnyebbülés, az akut tünetek. Telítő adag: 6 mg/ttkg vízmentes teofillin, majd:
felnőttek (nemdokerek): 3 mg/ttkg P. O. q 6 óra két adag; majd 3 mg/ttkg 8 óra.
idősebb felnőttek cor pulmonale: 2 mg/ttkg P. O. q 6 óra két adag; majd 2 mg / ttkg q 8 óra.,
szívelégtelenségben szenvedő felnőttek: 2 mg / ttkg 8 óra két adagban; majd 1-2 mg/ttkg 12 óra alatt.
9-16 éves gyermekek és serdülők és fiatal felnőtt dohányosok: 3 mg/ttkg 4 órán át három adagban, majd 3 mg/ttkg 6 óránként.
újszülöttek és 6 hónap és 9 év közötti gyermekek: 4 mg/ttkg 4 óra három adagban; majd 4 mg/ttkg 6 óra alatt.
újszülöttek és 6 hónaposnál fiatalabb csecsemők ◇: az adagolás erősen egyénre szabott. A szérum teofillin szintet újszülötteknél kevesebb mint 10 mcg/ml-nél, idősebb csecsemőknél pedig kevesebb mint 20 mcg/ml-nél kell tartani. 1 mg/ttkg adag betöltése után P. O. vagy I. V., a teofillin szintjének minden 2 mcg/ml-es emelkedése esetén a 8 hetes-6 hónapos csecsemők 1-3 mg/kg-ot kapnak 6 óránként. A 4-8 hetes csecsemők 8 óránként 1-2 mg/kg-ot kapnak. A 4 hetes kor alatti újszülöttek 1-2 mg/kg-ot kapnak 12 óránként. A koraszülöttek (kevesebb, mint 40 hetes terhességi kor) 1 mg/kg-ot kapnak 12 óránként.
parenterális teofillin azoknál a betegeknél, akik jelenleg nem kapnak teofillint. Telítő adag: 4,7 mg/kg (egyenértékű 6 mg/kg vízmentes aminofillin) I. V. lassan; majd fenntartó infúzió.
felnőttek (nemdohányzók): 0,55 mg/kg/óra (0-nak felel meg.,7 mg/kg/óra vízmentes aminofillin) 12 órán keresztül, majd 0,39 mg/kg/óra (egyenértékű 0,5 mg/kg/óra vízmentes aminofillinnel).
Idősebb felnőttek cor pulmonale: 0.47 mg/kg/óra (az egyenértékű 0,6 mg/kg/óra vízmentes jól) 12 óra; akkor 0.24 mg/kg/óra (az egyenértékű 0,3 mg/kg/óra vízmentes jól).
szívelégtelenségben vagy májbetegségben szenvedő felnőttek: 0, 39 mg/ kg/óra (0, 5 mg/kg/óra vízmentes aminofillin) 12 órán keresztül; majd 0, 08-0, 16 mg/ kg/óra (0, 1-0, 2 mg/kg/óra vízmentes aminofillin).
9-16 éves gyermekek: 0.,79 mg/kg/óra (egyenértékű 1 mg/kg / óra vízmentes aminofillinnel) 12 órán keresztül; majd 0,63 mg/kg/óra (egyenértékű 0,8 mg/kg/óra vízmentes aminofillinnel).
Csecsemők, illetve gyermekek életkora 6 hónap 9 év: 0.95 mg/kg/óra (az egyenértékű 1.2 mg/kg/óra vízmentes jól) 12 óra; akkor 0.79 mg/ kg/óra (megfelel 1 mg/kg/óra vízmentes jól).
váltson át orális teofillinre, amint a beteg megfelelő javulást mutat.
A jelenleg teofillint kapó betegeknél a bronchospasmus tüneti enyhülése. Felnőttek és gyermekek: mindegyik 0,5 mg/kg I.,A V. vagy P. O. (telítő adag) 1 mcg/ml-rel növeli a plazmaszintet. Ideális esetben a dózis alapja a jelenlegi teofillin szint és a sovány testsúly. Vészhelyzetben 2,5 mg / ttkg adag gyorsan felszívódó formát alkalmazhat, ha nincsenek nyilvánvaló teofillin toxicitás jelei.
a bronchiális asztma, a krónikus bronchitis bronchospasmus és az emphysema megelőzése. Felnőttek és gyermekek: gyorsan felszívódó dózisformák alkalmazásával a kezdő adag 16 mg/kg vagy 400 mg P. O., napi (amelyik kevesebb) osztva q 6-8 óra; dózis növelhető hozzávetőleges lépésekben 25% 2-3 napos időközönként. Extended-release dózisformák alkalmazásával a kezdeti dózis 12 mg / kg vagy 400 mg P. O. naponta (amelyik kevesebb) osztva 8-12 óra; a dózis tolerálható esetén napi 2-3 mg/kg-mal növelhető 3 napos időközönként. Függetlenül attól, hogy az alkalmazott dózisformát, dózis növelhető, ha tolerálják, akár a következő maximális napi dózis, mérése nélkül szérum teofillin szint.
felnőttek és 16 éves vagy idősebb serdülők: 13 mg/ttkg vagy 900 mg naponta osztott adagokban.,
12-16 éves serdülők: 18 mg/ttkg naponta osztott adagokban.
9-12 éves gyermekek: 20 mg/ttkg naponta osztott adagokban.
9 évesnél fiatalabb gyermekek: 24 mg/ttkg naponta osztott adagokban.
Megjegyzés: A dózis személyre szabása szükséges. A dózis becsléséhez a plazma csúcsérték és a mélyponti szinteket kell alkalmazni. A terápiás tartomány 10-20 mcg / ml. Minden adag vízmentes teofillin és sovány testtömeg alapján történik.
cisztás fibrózis ◇. Csecsemők: 10-20 mg/kg I. V. naponta.,
a diurézis előmozdítása◇, Cheyne-Stokes légzés kezelése◇, paroxizmális éjszakai dyspnea ◇. Felnőttek: 200-400 mg I. V. bolus (egyszeri adag).
Farmakodinámiás
Hörgőtágító akció: a Kábítószer-lehet, törvény által foszfodiészteráz-gátló, felemelő mobil ciklikus AMP szint, vagy szembeszállok adenozin receptorok a hörgők, ami a kikapcsolódás, a sima izom.
a gyógyszer növeli a medulláris légzőközpont érzékenységét a szén-dioxidra, hogy csökkentse az apnei epizódokat. Megakadályozza az izom fáradtságát, különösen a membránét., Diurézist, valamint szív-és központi idegrendszeri stimulációt is okoz.
farmakokinetika
felszívódás: jól felszívódik. A hatás mértéke és kialakulása az adag formájától függ. Az élelmiszer tovább megváltoztathatja a felszívódást, különösen néhány kiterjesztett felszabadulású készítmény esetében.
Eloszlás: az extracelluláris folyadékokban oszlik el; a folyadék és a szövetek közötti egyensúly az intravénás telítő adagtól számított egy órán belül alakul ki. A terápiás plazmaszint 10-20 mcg / ml, de sok beteg reagál az alacsonyabb szintekre.
metabolizmus: a májban inaktív vegyületekké metabolizálódik., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Használja óvatosan az idős betegek, újszülöttek, csecsemők, kisgyermekek, illetve a betegek COPD, szívelégtelenség, cor pulmonale, vese vagy máj betegség, gyomorfekély, hyperthyreosis, cukorbetegség, glaukóma, súlyos hypoxemia, magas vérnyomás, veszélybe szív-vagy keringési funkció, angina, akut MI, vagy szulfit érzékenység.
interakciók
gyógyszer-gyógyszer. Aktív szén, barbiturátok, ketokonazol, fenitoin, rifampin: csökkenti a teofillin szintjét. Figyelemmel kíséri a beteg szoros. Dózismódosításra lehet szükség, ha az együttes alkalmazás nem kerülhető el.,
Allopurinol (nagy adag), kalciumcsatorna-blokkolók, cimetidin, kortikoszteroidok, eritromicin, hormonális fogamzásgátlók, interferon, mexiletin, propranolol, kinolonok, troleandomicin: növelheti a teofillin szintjét. Figyelemmel kíséri a beteg szoros. Dózismódosításra lehet szükség, ha az együttes alkalmazás nem kerülhető el.
béta-blokkolók: antagonista farmakológiai hatást okoz. Ne használja együtt.
karbamazepin, izoniazid, hurok diuretikumok: megváltoztathatja a teofillin szintjét. Figyelemmel kíséri a beteg szoros. Dózismódosításra lehet szükség, ha az együttes alkalmazás nem kerülhető el.
lítium: növeli a lítium kiválasztódását., A lítium adagjának módosítására lehet szükség. Gondosan ellenőrizze a beteget.
gyógyszer-gyógynövény. Kakaófa: gátolhatja a teofillin metabolizmusát. A teofillin szedése során nagy mennyiségű kakaót vegyen be.
koffein, guarana: additív CNS és CV hatásokat okoz. Kedvét használja együtt.
Ephedra: növeli a mellékhatások kockázatát. Kedvét használja együtt.
orbáncfű: csökkenti a teofillin szintjét és hatásosságát. Távolítsa el a felhasználást, ha lehetséges. Ha nem, ellenőrizze a teofillin szintjét, és szükség szerint módosítsa az adagot.
kábítószer-élelmiszer. Bármilyen étel: felgyorsítja a felszívódást., Javasoljuk a betegnek, hogy üres gyomorra szedje a gyógyszert.
kábítószer-életmód. Dohányzás (cigaretta, marihuána): növeli a teofillin eltávolítását. A teofillin-válasz és a szérumszint monitorozása; dózismódosításra lehet szükség. A dohányzás visszaszorítása.
mellékhatások
CNS: nyugtalanság, szédülés, álmatlanság, fejfájás, ingerlékenység, görcsrohamok, izomrángás.
CV: szívdobogás, sinus tachycardia, extrasystoles, kipirulás, jelentős hipotenzió, aritmiák.
GI: hányinger, hányás, hasmenés, epigasztrikus fájdalom.
légzőrendszer: tachypnea, légzésleállás.,
a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatások
növelhetik a plazmamentes zsírsavszintet.
túladagolás és kezelés
a túladagolás tünetei közé tartozik a hányinger, hányás, álmatlanság, ingerlékenység, tachycardia, extrasystolék, tachypnea vagy tónusos-klónusos rohamok. A toxicitás kialakulása lehet hirtelen és súlyos, aritmiák és görcsrohamok, mint az első jelek.
hányást okoz, kivéve a görcsrohamokban szenvedő betegeket, majd aktív szenet és katartikát alkalmaz. Az aritmiák lidokainnal és görcsrohamokkal történő kezelése I. V. diazepámmal; légzési és CV rendszerek támogatása.,
speciális megfontolások
a teofillin terápiás indexe alacsony.
az adagolást a terápiás válasz, a tolerancia, a tüdőfunkció és a szérum teofillin szint monitorozása határozza meg. A céltartomány 10-20 mcg / ml.
óvatosan kell alkalmazni kisgyermekeknél, csecsemőknél, újszülötteknél és idős betegeknél.
az alkalmazott vizsgálattól függően a teofillin szintje hamisan emelkedhet furoszemid, fenilbutazon, probenecid, teobromin, koffein, tea, csokoládé, kólaitalok és acetaminofen jelenlétében., Hamisan emeli a szérum húgysavat a Bittner vagy kalorimetriás módszerrel mérve.
figyelje az életjeleket, és figyelje a toxicitás jeleit és tüneteit.
szérum teofillin méréseket kell végezni hosszú távú kezelésben részesülő betegeknél. Az ideális szintek 10-20 mcg/ml között vannak, bár egyes betegek megfelelően reagálhatnak az alacsonyabb szérumszinttel. Ellenőrizze 6 havonta. Ha a szint kevesebb, mint 10 mcg/ml, növelje az adagot körülbelül 25% – kal minden nap. Ha a szintek 20-25 mcg / ml, csökkentse az adagot körülbelül 10% – kal minden nap. Ha a szintek 25-30 mcg/ml, hagyja ki a következő adagot, és csökkentse 25% – kal minden nap., Ha a szint meghaladja a 30 mcg/ml-t, hagyja ki a következő két adagot, és minden nap 50% – kal csökken. Ismételje meg a szérumszint meghatározását.
szoptatott betegek
a gyógyszer megjelenik az anyatejben, és ingerlékenységet, álmatlanságot vagy nyugtalanságot okozhat a szoptatott csecsemőnél. Döntést kell hozni a szoptatás vagy a gyógyszer leállításáról.
gyermekgyógyászati betegek
Neon óvatosan kell alkalmazni újszülötteknél. A gyermekek általában nagyobb adagokat igényelnek (mg / kg alapon), mint a felnőttek., A maximális ajánlott napi adag 24 mg/ttkg 9 évesnél fiatalabb gyermekeknél; 20 mg/ttkg 9-12 éves gyermekeknél; 18 mg/ttkg 12-16 éves serdülőknél; 13 mg/ttkg vagy 900 mg (amelyik kisebb) serdülőknél és 16 éves vagy annál idősebb felnőtteknél.
betegoktatás
mondja meg a betegnek, hogy vegyen be gyógyszert étellel, ha a GI felborul folyékony készítményekkel vagy nem tartós felszabadulású formákkal.
utasítsa a beteget, hogy továbbra is ugyanazt a teofillin márkát használja.,
figyelmeztetés ha a beteg dohányzik, mondja meg neki, hogy hívja fel, ha kilép, mert a teofillin adagját csökkenteni kell a toxicitás elkerülése érdekében.
tanácsolja a betegnek, hogy rendszeres időközönként vegye be a gyógyszert az utasításoknak megfelelően, éjjel-nappal.
Ha a beteg kihagyott egy adagot, mondja meg neki, hogy a lehető leghamarabb vegye be, de ne duplázza meg az adagot.
tájékoztassa a beteget a káros hatásokról és a toxicitás lehetséges jeleiről.
a reakciók gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek lehetnek.
◆ csak Kanada
◇ jelöletlen klinikai alkalmazás