a ciklooxigenáz – 2 (COX-2) inhibitorok a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) egy olyan típusa, amely kifejezetten blokkolja a COX-2 enzimeket. A nem szteroid gyulladáscsökkentők (általában NSAID-okra rövidítve) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek enyhítik a fájdalmat és a lázat, és csökkentik a gyulladást.
a COX enzimeknek két fő típusa van: a COX-1 és a COX-2., Mindkét típus előállítására prosztaglandinok; azonban a fő funkció a COX-1 enzim előállítása a kiindulási szint a prosztaglandinok, hogy aktiválja a vérlemezkék védelme, a bélés, a gyomor-bél traktus, míg a COX-2 enzim felelős felszabadító prosztaglandinok után fertőzés vagy sérülés. A prosztaglandinoknak számos különböző hatása van, amelyek közül az egyik a gyulladás szabályozása.
a COX-2 enzimek specifikus blokkolásával a COX-2 inhibitorok enyhítik a gyulladást és a fájdalmat kevésbé káros gastrointestinalis hatásokkal, mint a COX-1 és a COX-2 enzimeket gátló NSAID-ok., Ezek azonban nem teljesen mentesek a gyomor-bélrendszeri hatásoktól, és alkalmazásuk (mint minden NSAID) a stroke és a szívroham nagyobb kockázatával jár.
milyen betegségek esetén alkalmazható a COX-2 inhibitor?
a COX-2 gátlók lehet használni kezelésére enyhe-közepes fájdalom, vagy gyulladás által okozott sokféle körülmények között, mint például:
- bechterew-kór
- Örökletes polipok a vastagbél
- Juvenilis rheumatoid arthritis a gyermekek két év
- Menstruáció
- Osteoarthritis.,
a COX-2 inhibitorok olyan akut fájdalom kezelésére is alkalmazhatók, mint például a sportsérülések.
mik a különbségek a COX-2 inhibitorok között?
a celekoxib jelenleg az egyetlen COX-2 inhibitor az Egyesült Államokban, miután a rofekoxib 2004-ben és a valdekoxib 2005-ben a szívroham és a stroke kockázatának túlzott növekedése miatt megszűnt. Celekoxib általában drágább, mint a nem szelektív NSAID-ok; azonban, ez elérhető, mint egy általános.,
a celekoxib ugyanolyan hatékonynak tekinthető, mint más NSAID-ok (például ibuprofen, diklofenak és naproxen) a fájdalom és a gyulladás csökkentésében, de a gastrointestinalis mellékhatások kockázata csökken. Ez a kardiovaszkuláris események nagyobb kockázatával jár; ez a kockázat azonban hasonló a nem szelektív NSAID-okéhoz. Magasabb dózisokban a celekoxib bizonyos mértékig elnyomja a COX-1 enzimeket.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
a COX-2 inhibitorok növelhetik a halálos szívroham vagy stroke kialakulásának kockázatát. A kockázat növeli a nagyobb adagot, annál hosszabb a kezelés időtartama. A Celebrex-et nem szabad alkalmazni bizonyos szívbetegségben szenvedő betegeknél, akiknek korábban sztrókja volt, vagy szív bypass műtét után (koszorúér bypass graft vagy CABG).
Bár a celekoxib kapcsolódó alacsonyabb a kockázata a gastrointestinalis(GI) mellékhatások körültekintéssel kell használni az emberek aktív GI fekély vagy vérzés vagy gyulladásos bélbetegség., Az idős emberek vagy a gyomrot irritáló egyéb gyógyszereket szedők nagyobb valószínűséggel tapasztalnak életveszélyes GI mellékhatásokat, például gyomor-vagy bélvérzést.
a COX-2 inhibitorok szintén késleltethetik a vér alvadási képességét, növelve a vérzés kockázatát. A COX – 2 inhibitorok alkalmazása két évnél fiatalabb gyermekek esetében nem engedélyezett.
A legtöbb NSAID-t, beleértve a celekoxibot is, nem szabad szedni a terhesség utolsó három hónapjában vagy szoptatás alatt, kivéve az orvos tanácsát.,
a mellékhatások teljes listáját lásd a celekoxibra vonatkozó gyógyszer-monográfiában.
Milyen mellékhatásai vannak a COX-2 inhibitoroknak?
a COX-2 inhibitorok nagyobb valószínűséggel okoznak mellékhatásokat, ha az ajánlott dózisoknál hosszabb ideig alkalmazzák.
gastrointestinalis mellékhatások, amelyek előfordulhatnak, lehetnek puffadás, hasmenés, székrekedés, a gyomor bélésének irritációja, hányinger vagy hányás. COX-2 inhibitorokkal kapcsolatban fejfájást és szédülést is jelentettek.,
a COX-2 inhibitorok a vesefunkciót is befolyásolhatják, és csökkenthetik, hogy a vér milyen gyorsan áramlik át a vesén. Ezek nátrium-és vízvisszatartást okozhatnak, ami ödémához és magas káliumszinthez vezethet. Időnként súlyosabb károkat okozhatnak a vesékben.
a COX-2 inhibitorok szedése növeli a cardiovascularis thromboticus események, például szívroham vagy stroke kockázatát. Más, szívvel kapcsolatos mellékhatásokról, például magas vérnyomásról, pangásos szívelégtelenségről és szívdobogásról is beszámoltak.,
a mellékhatások teljes listáját lásd a celekoxibra vonatkozó gyógyszer-monográfiában.