Farmacologic clasificare: derivat de xantină
clasificare Terapeutică: bronhodilatator
timpul Sarcinii categoria de risc C
Indicații și doze 
ameliorarea simptomelor de bronhospasm la pacienții nu primesc în prezent de teofilină care au nevoie de ameliorarea rapidă a simptomelor acute. Doza de încărcare: 6 mg/kg teofilină anhidră, apoi:
adulți (nefumători): 3 mg/kg po q 6 ore pentru două doze; apoi 3 mg/kg q 8 ore.
adulti in Varsta cu cor pulmonar: 2 mg/kg P. O. q 6 ore, timp de două doze; apoi 2 mg/kg q 8 ore.,
Adulți cu insuficiență cardiacă: 2 mg/kg P. O. q 8 ore, în două doze, apoi de la 1 la 2 mg/kg q 12 ore.
Copii și adolescenți cu vârste cuprinse între 9 și 16 ani și fumători adulți tineri: 3 mg/kg po q 4 ore pentru trei doze; apoi 3 mg/kg q 6 ore.
nou-născuții și copiii cu vârste cuprinse între 6 luni și 9 ani: 4 mg/kg po q 4 ore pentru trei doze; apoi 4 mg/kg q 6 ore.
nou-născuți și sugari mai tineri decât vârsta de 6 luni ◇: dozajul este foarte individualizat. Nivelurile serice de teofilină trebuie menținute la mai puțin de 10 mcg/ml la nou-născuți și la mai puțin de 20 mcg/ml la sugarii mai mari. După o doză de încărcare de 1 mg/kg P. O. sau I. V., pentru fiecare creștere de 2 mcg/ml a nivelului de teofilină, sugarii cu vârste cuprinse între 8 săptămâni și 6 luni primesc 1 până la 3 mg/kg q 6 ore. Sugarii cu vârste cuprinse între 4 și 8 săptămâni primesc 1 până la 2 mg/kg q 8 ore. Nou-născuții până la vârsta de 4 săptămâni primesc 1 până la 2 mg/kg q 12 ore. Și nou-născuții prematuri (vârsta gestațională mai mică de 40 de săptămâni) primesc 1 mg/kg la 12 ore. teofilină parenterală pentru pacienții care nu primesc în prezent teofilină. Doza de încărcare: 4, 7 mg/kg (echivalent cu 6 mg/kg aminofilină anhidră) I. V. lent; apoi perfuzie de întreținere.
adulți (nefumători): 0,55 mg/kg/oră (echivalent cu 0.,7 mg/kg / oră aminofilină anhidră) timp de 12 ore, apoi 0, 39 mg/kg/oră (echivalent cu 0, 5 mg/kg/oră aminofilină anhidră).
adulti in Varsta cu cor pulmonar: 0.47 mg/kg/oră (echivalentul a 0,6 mg/kg/oră anhidru aminofilina) timp de 12 ore; apoi 0.24 mg/kg/oră (echivalentul a 0,3 mg/kg/oră anhidru aminofilina).
adulți cu insuficiență cardiacă sau boală hepatică: 0, 39 mg/ kg/oră (echivalent cu 0, 5 mg/kg/oră aminofilină anhidră) timp de 12 ore; apoi 0, 08 până la 0, 16 mg/ kg/oră (echivalent cu 0, 1 până la 0, 2 mg/kg/oră aminofilină anhidră).
Copii cu vârste cuprinse între 9 și 16: 0.,79 mg/kg și oră (echivalent cu 1 mg/kg și oră aminofilină anhidră) timp de 12 ore; apoi 0, 63 mg/kg și oră (echivalent cu 0, 8 mg/kg și oră aminofilină anhidră).
Sugari și copii de varsta de la 6 luni la 9 ani: 0.95 mg/kg/oră (echivalentul a 1,2 mg/kg/oră anhidru aminofilina) timp de 12 ore; apoi 0,79 mg/ kg/oră (echivalentul a 1 mg/kg/oră anhidru aminofilina).
treceți la teofilină orală imediat ce pacientul prezintă o îmbunătățire adecvată. ameliorarea simptomatică a bronhospasmului la pacienții cărora li se administrează în prezent teofilină. Adulți și copii: fiecare 0,5 mg/kg I.,V. sau P. O. (doza de încărcare) crește concentrațiile plasmatice cu 1 mcg/ml. În mod ideal, doza se bazează pe nivelul actual de teofilină și greutatea corporală slabă. În situații de urgență, se poate utiliza o doză Po de 2,5 mg/kg de formă absorbită rapid dacă nu sunt prezente semne evidente de toxicitate teofilină.
profilaxia astmului bronșic, a bronhospasmului bronșitei cronice și a emfizemului. Adulți și copii: folosind forme de doză absorbite rapid, doza inițială este de 16 mg/kg sau 400 mg Po., zilnic (oricare dintre acestea este mai mică) împărțit la intervale de 6 până la 8 ore; doza poate fi crescută în trepte aproximative de 25% la intervale de 2 – 3 zile. Folosind eliberare prelungită, doza forme, initial doza este de 12 mg/kg sau 400 mg P. O. zilnic (oricare este mai mică) q împărțit la 8 la 12 ore; doza poate fi crescută, dacă este tolerată, de 2-3 mg/kg pe zi, la intervale de 3 zile. Indiferent de forma de dozare utilizată, doza poate fi crescută, dacă este tolerată, până la următoarele doze maxime zilnice, fără a se măsura nivelul seric al teofilinei.
adulți și adolescenți cu vârsta de 16 ani și peste: 13 mg/kg po sau 900 mg Po zilnic în doze divizate.,
adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani: 18 mg/kg po zilnic în doze divizate.
Copii cu vârste cuprinse între 9 și 12: 20 mg/kg po zilnic în doze divizate.
Copii cu vârsta mai mică de 9 ani: 24 mg/kg po zilnic în doze divizate.
Notă: este necesară individualizarea dozei. Utilizați concentrațiile plasmatice maxime și minime pentru a estima doza. Intervalul terapeutic este de 10 până la 20 mcg/ml. Toate dozele se bazează pe teofilina anhidră și greutatea corporală slabă.
fibroză chistică ◇. Sugari: 10 până la 20 mg/kg I. V. zilnic., promovarea diurezei ◇, tratamentul respirației Cheyne-Stokes ◇, dispnee paroxistică nocturnă ◇. Adulți: 200 până la 400 mg I. V. bolus (doză unică). acțiune bronhodilatatoare: medicamentul poate acționa prin inhibarea fosfodiesterazei, creșterea nivelurilor celulare ciclice AMP sau antagonizarea receptorilor de adenozină în bronhii, ducând la relaxarea mușchiului neted.
De droguri, de asemenea, crește sensibilitatea centrului respirator medular la dioxid de carbon, pentru a reduce episoadele apneice. Previne oboseala musculară, în special cea a diafragmei., De asemenea, provoacă diureză și stimulare cardiacă și SNC. farmacocinetica absorbție: bine absorbită. Rata și debutul acțiunii depind de forma dozei. Alimentele pot altera și mai mult absorbția, în special a unor preparate cu eliberare prelungită.
distribuție: distribuită în fluidele extracelulare; echilibrul dintre fluid și țesuturi are loc într-o oră de la o doză de încărcare IV. Nivelurile plasmatice terapeutice sunt de 10 până la 20 mcg/ml, dar mulți pacienți răspund la niveluri mai scăzute.
Metabolism: metabolizat în ficat la compuși inactivi., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
utilizați cu precauție la pacienții vârstnici, nou-născuți, sugari, copii mici și la pacienții cu BPOC, insuficiență cardiacă, cord pulmonar, boală renală sau hepatică, ulcer peptic, hipertiroidism, diabet zaharat, glaucom, hipoxemie severă, hipertensiune arterială, funcție cardiacă sau circulatorie compromisă, angină, im acută sau sensibilitate la sulfit.
interacțiuni
droguri-droguri. Cărbune activat, barbiturice, ketoconazol, fenitoină, rifampicină: scade concentrațiile de teofilină. Monitorizați cu atenție pacientul. Poate fi necesară ajustarea dozei dacă utilizarea împreună nu poate fi evitată.,
alopurinol (doze mari), blocante ale canalelor de calciu, cimetidină, corticosteroizi, eritromicină, contraceptive hormonale, interferon, mexiletină, propranolol, chinolone, troleandomicină: poate crește nivelurile de teofilină. Monitorizați cu atenție pacientul. Poate fi necesară ajustarea dozei dacă utilizarea împreună nu poate fi evitată.
Beta-blocante: provoacă un efect farmacologic antagonist. Evitați utilizarea împreună.
carbamazepină, izoniazidă, diuretice de ansă: pot modifica nivelurile de teofilină. Monitorizați cu atenție pacientul. Poate fi necesară ajustarea dozei dacă utilizarea împreună nu poate fi evitată.
litiu: crește excreția de litiu., Doza de litiu poate necesita ajustare. Monitorizați cu atenție pacientul.
droguri-plante medicinale. Arborele de Cacao: poate inhiba metabolismul teofilinei. Descurajați ingerarea unor cantități mari de cacao atunci când luați teofilină.
cofeina, guarana: provoacă efecte aditive asupra SNC și CV. Descurajați utilizarea împreună.
Ephedra: crește riscul de reacții adverse. Descurajați utilizarea împreună.
sunătoare: scade nivelurile de teofilină și eficacitatea. Descurajați utilizarea împreună, dacă este posibil. Dacă nu, monitorizați nivelurile de teofilină și ajustați doza după cum este necesar.
droguri-alimente. Orice aliment: accelerează absorbția., Sfătuiți pacientul să ia droguri pe stomacul gol.
Stilul de viață al drogurilor. Fumatul( țigări, marijuana): crește eliminarea teofilinei. Monitorizați răspunsul la teofilină și concentrațiile plasmatice; poate fi necesară ajustarea dozei. Descurajați fumatul.CNS: neliniște, amețeli, insomnie, cefalee, iritabilitate, convulsii, spasme musculare.
CV: palpitații, tahicardie sinusală, extrasistole, înroșirea feței, hipotensiune arterială marcată, aritmii.
GI: greață, vărsături, diaree, durere epigastrică.
respirator: tahipnee, stop respirator.,
efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
? poate crește plasma gratuit nivelurile de acizi grași. semnele și simptomele supradozajului includ greață, vărsături, insomnie, iritabilitate, tahicardie, extrasistole, tahipnee sau convulsii tonico-clonice. Debutul toxicității poate fi brusc și sever, cu aritmii și convulsii ca primele semne.
provocați vărsături, cu excepția pacienților care prezintă convulsii, apoi utilizați cărbune activat și cathartice. Tratați aritmiile cu lidocaină și convulsii cu diazepam IV; susțineți sistemele respiratorii și CV.,
considerații speciale
? teofilina are un indice terapeutic scăzut.
? dozajul este determinat prin monitorizarea răspunsului, toleranței, funcției pulmonare și a nivelurilor serice de teofilină. Intervalul țintă este de 10 până la 20 mcg/ml.
? utilizați cu precauție la copii mici, sugari, nou-născuți, și pacienții vârstnici.
? În funcție de testul utilizat, nivelurile de teofilină pot fi fals crescute în prezența furosemid, fenilbutazonă, probenecid, teobromină, cafeină, ceai, ciocolată, băuturi cola și acetaminofen., Crește în mod fals acidul uric seric, măsurat prin metoda Bittner sau calorimetrică.
? monitorizați semnele vitale și urmăriți semnele și simptomele de toxicitate.
? obțineți măsurători serice de teofilină la pacienții care primesc terapie pe termen lung. Nivelurile ideale sunt între 10 și 20 mcg / ml, deși unii pacienți pot răspunde în mod adecvat cu niveluri serice mai mici. Verificați la fiecare 6 luni. Dacă nivelurile sunt mai mici de 10 mcg/ml, creșteți doza cu aproximativ 25% în fiecare zi. Dacă nivelurile sunt de 20 până la 25 mcg/ml, reduceți doza cu aproximativ 10% în fiecare zi. Dacă nivelurile sunt de 25 până la 30 mcg/ml, săriți doza următoare și reduceți cu 25% în fiecare zi., Dacă nivelurile sunt mai mari de 30 mcg/ml, săriți următoarele două doze și reduceți cu 50% în fiecare zi. Repetați determinarea nivelului seric.
pacienții care alăptează
? medicament apare în laptele matern și poate provoca iritabilitate, insomnie, sau fretfulness la sugari alăptați la sân. Trebuie luată decizia de a opri alăptarea sau medicamentul.
Copii și adolescenți
? utilizați cu precauție la nou-născuți. De obicei, copiii necesită doze mai mari (pe bază de mg/kg) decât adulții., Maxim dozele zilnice recomandate sunt de 24 mg/kg la copiii mai mici de varsta 9; 20 mg/kg la copii cu varsta de la 9 la 12; 18 mg/kg la adolescenți cu vârste cuprinse între 12 și 16; 13 mg/kg sau 900 mg (oricare este mai mică) la adolescenți și adulți cu vârsta de 16 ani și mai în vârstă. educația pacientului spuneți pacientului să ia medicamente cu alimente dacă tulburarea GI apare cu preparate lichide sau forme cu eliberare non-susținută.
? instrui pacientul să continue să utilizeze aceeași marcă de teofilină., 
alertă dacă pacientul fumează, spuneți-i să sune dacă renunță, deoarece poate fi necesară reducerea dozei de teofilină pentru a evita toxicitatea. recomanda pacientului să ia droguri la intervale regulate conform instrucțiunilor, non-stop. dacă pacientul omite o doză, spuneți-i să o ia cât mai curând posibil, dar să nu dubleze doza.
? informați pacientul cu privire la efectele adverse și posibilele semne de toxicitate. reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, care pot pune viața în pericol sau frecvente și care pot pune viața în pericol.
◆ Canada numai
◇ utilizare clinică neetichetată