Farmakologiske klassifisering: xantin derivat
Terapeutisk klassifisering: bronkodilaterende
Graviditet risiko kategori C
Indikasjoner og dosering 
Symptomatisk lindring av bronkospasme hos pasienter som ikke mottar for øyeblikket teofyllin som krever rask lindring av akutte symptomer. Legge dose: 6 mg/kg vannfri teofyllin, da:
Voksne (som ikke røyker): 3 mg/kg P. O. q 6 timer for to doser; deretter 3 mg/kg q 8 timer.
Eldre voksne med cor pulmonale: 2 mg/kg P. O. q 6 timer for to doser, deretter 2 mg/kg q 8 timer.,
Voksne med hjertesvikt: 2 mg/kg P. O. q 8 timer for to doser, da 1 til 2 mg/kg q 12 timer.
Barn og unge i alderen 9 til 16 og unge voksne røykere: 3 mg/kg P. O. q 4 timer for tre doser, deretter 3 mg/kg q 6 timer.
Neonates og barn i alderen 6 måneder til 9 år: 4 mg/kg P. O. q 4 timer for tre doser, deretter 4 mg/kg q 6 timer.
Neonates og spedbarn yngre enn alderen 6 måneder ◇: Dosering er svært individualisert. Serum teofyllin nivåer bør opprettholdes på mindre enn 10 mcg/ml i neonates og mindre enn 20 mcg/ml i eldre spedbarn. Etter lasting dose på 1 mg/kg P. O., eller I. V., for hver 2 mcg/ml økning i teofyllin nivå, spedbarn i alderen 8 uker til 6 måneder får 1 til 3 mg/kg q 6 timer. Spedbarn alderen 4 til 8 uker motta 1 til 2 mg/kg q 8 timer. Neonates opp til alder 4 uker motta 1 til 2 mg/kg q 12 timer. Og for tidlig neonates (mindre enn 40 uker gestational age) får 1 mg/kg q 12 timer. Parenteral teofyllin for pasienter som ikke mottar for øyeblikket teofyllin. Legge dose: 4,7 mg/kg (tilsvarer 6 mg/kg vannfri aminophylline) I. V. sakte, deretter vedlikehold infusjon.
Voksne (som ikke røyker): 0.55 mg/kg/time (tilsvarer 0.,7 mg/kg/time vannfri aminophylline) for 12 timer, deretter et tiltrekkingsmoment på 0,39 mg/kg/time (tilsvarer 0,5 mg/kg/time vannfri aminophylline).
Eldre voksne med cor pulmonale: 0.47 mg/kg/time (tilsvarende 0,6 mg/kg/time vannfri aminophylline) for 12 timer, så 0.24 mg/kg/time (tilsvarer 0,3 mg/kg/time vannfri aminophylline).
Voksne med hjertesvikt eller leversykdom: 0.39 mg/ kg/time (tilsvarer 0,5 mg/kg/time vannfri aminophylline) for 12 timer, så 0,08 til 0.16 mg/ kg/time (tilsvarer 0,1 til 0,2 mg/kg/time vannfri aminophylline).
Barn i alderen 9 til 16: 0.,79 mg/kg/time (tilsvarer 1 mg/kg/time vannfri aminophylline) for 12 timer, så 0.63 mg/kg/time (tilsvarer 0,8 mg/kg/time vannfri aminophylline).
Spedbarn og barn i alderen 6 måneder til 9 år: 0.95 mg/kg/time (tilsvarende til 1,2 mg/kg/time vannfri aminophylline) for 12 timer, så 0.79 mg/ kg/time (tilsvarer 1 mg/kg/time vannfri aminophylline).
Bytt til p-teofyllin så snart pasienten viser tilstrekkelig forbedring. Symptomatisk lindring av bronkospasme hos pasienter som mottar teofyllin. Voksne og barn: Hver på 0,5 mg/kg I.,V. eller P. O. (loading dose) som øker plasma nivåene av 1 mcg/ml. Ideelt sett dose er basert på gjeldende teofyllin nivå og magre kroppsvekt. I akutte situasjoner, kan du bruke en 2,5 mg/kg P. O. dose absorberes raskt form hvis ingen åpenbare tegn av teofyllin toksisitet er til stede. Profylakse av bronkial astma, bronkospasme av kronisk bronkitt og emfysem. Voksne og barn: ved Hjelp raskt absorbert dose former, initial dose er 16 mg/kg eller 400 mg P. O., daglig (avhengig av hva som er mindre) delt q 6 til 8 timer, kan dosen økes i omtrentlig trinn på 25% på 2 – til 3-dagers intervaller. Ved hjelp av utvidet-release dose former, initialdose er 12 mg/kg eller 400 mg P. O. daglig (avhengig av hva som er mindre) delt q 8 til 12 timer; dosen kan økes, hvis tolerert, med 2 til 3 mg/kg daglig i 3-dagers intervaller. Uavhengig av dose skjemaet som brukes, kan dosen økes, hvis tolerert, opp til følgende maksimale daglige doser, uten målinger av serum teofyllin nivå.
Voksne og ungdom fylt 16 år og eldre: 13 mg/kg P. O., eller 900 mg P. O. daglig fordelt på flere doser.,
Ungdom i alderen 12 til 16: 18 mg/kg P. O. daglig fordelt på flere doser.
Barn i alderen 9 til 12: 20 mg/kg P. O. daglig fordelt på flere doser.
Barn yngre enn 9 år: 24 mg/kg P. O. daglig fordelt på flere doser.
Merk: Dose individualisering er nødvendig. Bruk peak plasma og gjennom nivåene for å beregne dose. Terapeutisk område er 10 til 20 mikrogram/ml. Alle doser er basert på teofyllin vannfri og magre kroppsvekt. Cystisk fibrose ◇. Spedbarn: 10 til 20 mg/kg I. V. daglig., Markedsføring av diurese ◇, behandling av Cheyne-Stokes respirations ◇, paroksysmal natt dyspné ◇. Voksne: 200-400 mg I. V. bolus (enkelt dose).
Pharmacodynamics
Bronkodilaterende handling: Stoffet kan opptre ved å hemme fosfodiesterase, heve mobil syklisk AMP nivåer, eller antagonizing adenosin reseptorer i bronkiene, noe som resulterer i avslapning av glatt muskulatur.
Stoffet øker også følsomheten i medullary luftveier center til karbondioksid, for å redusere apneic episoder. Det hindrer muskel tretthet, særlig i mellomgulvet., Det fører også til diurese og hjerte-og CNS-stimulering.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Godt absorbert. Pris og utbruddet av tiltak avhenger av dose form. Mat kan videre endre absorpsjon, spesielt av noen utvidet-release forberedelser.
Fordeling: Distribueres i hele den ekstracellulære væsker; likevekt mellom væske og vev som oppstår i løpet av en time en I. V. lasting dose. Terapeutisk plasmakonsentrasjon 10 til 20 mikrogram/ml, men mange pasienter responderer på lavere nivåer.
Metabolisme: Metaboliseres i leveren til inaktive forbindelser., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Bruk med forsiktighet hos eldre pasienter, neonates, spedbarn, små barn, og hos pasienter med KOLS, hjertesvikt, cor pulmonale, nedsatt nyre-eller karsykdom, magesår, hypertyreose, diabetes mellitus, glaukom, alvorlig hypoxemia, hypertensjon, nedsatt hjerte-eller sirkulasjons-funksjon, angina, akutt MI, eller sulfite følsomhet.
Vekselsvirkningene
Drug-drug. Pollenfilter, barbiturater, ketokonazol, fenytoin, rifampicin: Reduserer teofyllin nivåer. Overvåke pasienten nøye. Dosejustering kan være nødvendig dersom bruk sammen ikke kan unngås.,
Allopurinol (høy dose), kalsiumantagonister, cimetidin, kortikosteroider, erytromycin, hormonelle prevensjonsmidler, interferon, mexiletine, propranolol, kinoloner, troleandomycin: Kan øke teofyllin nivåer. Overvåke pasienten nøye. Dosejustering kan være nødvendig dersom bruk sammen ikke kan unngås.
Beta blockers: Årsaker antagonistiske farmakologiske effekt. Unngå å bruke sammen.
Karbamazepin, isoniazid, loop-diuretika: Kan endre teofyllin nivåer. Overvåke pasienten nøye. Dosejustering kan være nødvendig dersom bruk sammen ikke kan unngås.
Litium: Øker utskillelse av litium., Litium dosering kan trenger justering. Overvåke pasienten nøye.
Legemiddel-urt. Cacao treet: Kan hemme teofyllin metabolismen. Fraråder inntak av store mengder kakao når du tar teofyllin.
Koffein, guarana: Årsaker additiv CNS-og CV-effekter. Fraråder bruk sammen.
Ephedra: Øker risikoen for bivirkninger. Fraråder bruk sammen.
St. John ‘ s wort: Reduserer teofyllin nivåer og effekt. Fraråder bruk sammen hvis mulig. Hvis ikke, kan du overvåke teofyllin nivåer og justere dosen etter behov.
Bedøve-mat. Mat: Akselererer absorpsjon., Råde pasienten til å ta stoffet på en tom mage.
Bedøve-livsstil. Røyking (sigaretter, marihuana): Øker eliminering av teofyllin. Skjermen teofyllin respons og serum nivåer, og dosejustering kan være nødvendig. Fraråder å røyke.
Bivirkninger
CNS: rastløshet, svimmelhet, søvnløshet, hodepine, irritabilitet, kramper, muskelrykninger.
CV: hjertebank, sinus takykardi, extrasystoles, flushing, markert hypotensjon, arytmi.
GI: kvalme, oppkast, diaré, epigastric smerte.
Luftveiene: tachypnea, luftveier arrest.,
Effekter på lab test resultater
Kan øke plasma-free fatty acid nivåer.
Overdose og behandling
Tegn og symptomer på overdose inkluderer kvalme, oppkast, søvnløshet, irritabilitet, takykardi, extrasystoles, tachypnea, eller tonic-clonic beslag. Utbruddet av toksisitet kan være plutselig og alvorlig, med arytmier og beslag som første tegn.
Indusere emesis, unntatt hos pasienter opplever anfall, og deretter bruke pollenfilter og cathartics. Behandle arytmier med lidokain og beslag med I. V. diazepam, støtte luftveiene og CV-systemer.,
Spesielle hensyn
Teofyllin har en lav terapeutisk indeks.
Dosen bestemmes ved å overvåke respons, toleranse, lungefunksjonen, og serum teofyllin nivåer. Målet rekkevidden er 10 til 20 mikrogram/ml.
Bruk med forsiktighet hos små barn, spedbarn, neonates, og eldre pasienter.
Avhengig analysen brukes, teofyllin nivåer kan være falskt forhøyet i nærvær av furosemide, phenylbutazone, probenecid, teobromin, koffein, te, sjokolade, cola-drikker, og paracetamol., Feilaktig hever serum urinsyre målt ved Bittner eller calorimetric metode.
Overvåke vitale tegn og se etter tegn og symptomer på toksisitet.
Få serum teofyllin målinger hos pasienter som får langtidsbehandling. Ideelle nivåer er mellom 10 og 20 mikrogram/ml, selv om noen pasienter kan reagere tilstrekkelig med lavere serum nivåer. Sjekk hver 6 måneder. Hvis nivåene er mindre enn 10 mcg/ml, øke dosen med ca 25% hver dag. Hvis nivået er 20 til 25 mcg/ml, redusere dosen med ca 10% hver dag. Hvis nivåer er 25 til 30 mcg/ml, kan du hoppe over neste dose og reduseres med 25% for hver dag., Hvis nivåer er mer enn 30 mcg/ml, kan du hoppe over neste to doser og reduseres med 50% hver dag. Gjenta serum-nivå besluttsomhet.
Amming pasienter
Bedøve vises i morsmelk og kan forårsake irritabilitet, søvnløshet, eller fretfulness i bryst-matet spedbarn. En avgjørelse må gjøres for å stoppe enten du ammer eller narkotika.
Pediatriske pasienter
Bruk forsiktig i neonates. Barn vanligvis krever høyere doser (på en mg/kg basis) enn voksne., Maks. anbefalt daglig dose er 24 mg/kg hos barn yngre enn 9 år; 20 mg/kg hos barn i alderen 9 til 12; 18 mg/kg i ungdom i alderen 12 til 16, og 13 mg/kg eller 900 mg (avhengig av hva som er mindre) i ungdom og voksne fra 16 år og eldre.
Pasienten utdanning
Fortelle pasienten om å ta stoffet med mat hvis det GI opprørt oppstår med flytende preparater eller ikke-vedvarende-release former.
Instruere pasienten til å fortsette å bruke de samme merke av teofyllin., 
VARSLING Dersom pasienten røyker, fortelle ham om å ringe hvis han slutter fordi teofyllin kan dosen må reduseres for å unngå forgiftning.
Råde pasienten til å ta stoffet med jevne intervaller som beskrevet, rundt-the-clock.
Hvis pasienten glipp av en dose, forteller han til å ta den så snart som mulig, men ikke til å doble dosen.
Informere pasienten om ugunstig virkninger og mulige tegn på toksisitet.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk