Cyklooksygenase-2 (COX-2) – hemmere er en type ikke-steroide anti-inflammatorisk narkotika (NSAIDS) som spesifikt blokkerer COX-2-enzymer. Ikke-steroide anti-inflammatoriske midler (vanligvis forkortet til NSAIDs) er en gruppe medisiner som lindrer smerte og feber, og redusere betennelse.
Det er to hovedtyper av COX enzymer: COX-1 og COX-2., Begge typene gir prostaglandiner, men den viktigste funksjonen av COX-1 enzymer er å produsere baseline nivåer av prostaglandiner som aktiverer blodplater og beskytte slimhinnen i mage-tarmkanalen, mens COX-2-enzymer som er ansvarlig for å slippe prostaglandiner etter infeksjon eller skade. Prostaglandiner har flere ulike effekter, en av dem er å regulere betennelse.
Ved å spesifikt bare blokkerer COX-2-enzymer, COX-2-hemmere lindre betennelser og smerte med mindre ugunstig fordøyelsessystemet virkninger enn NSAIDs som hemmer både COX-1 og COX-2-enzymer., Men, de er ikke blottet for gastrointestinale effekter helt, og deres bruk (som alle NSAIDs) har vært forbundet med en høyere risiko for hjerneslag og hjerteinfarkt.
Hva er COX-2-hemmere brukes til?
COX-2-hemmere kan brukes til å behandle mild til moderat smerte eller betennelse forårsaket av en rekke forhold, for eksempel:
- bekhterevs sykdom
- Arvelig polypper i tykktarmen
- Juvenil revmatoid artritt hos barn i alderen fra to år
- Menstruasjon
- Slitasjegikt.,
COX-2-hemmere kan også brukes til å behandle akutte smerter som har erfaring med idrettsskader.
Hva er forskjellene mellom COX-2-hemmere?
Celecoxib er for tiden den eneste COX-2-hemmer tilgjengelig i U. S, følgende uttak av rofecoxib i 2004 og valdecoxib i 2005 på grunn av en sterk økning i risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag. Celecoxib har en tendens til å være dyrere enn ikke-selektive NSAIDs, men det er tilgjengelig som en generisk.,
Celecoxib er ansett som effektiv som andre NSAIDs (f.eks. ibuprofen, diklofenak, og naproxen) er med på å redusere smerter og betennelser, men risikoen for gastrointestinale bivirkninger er redusert. Det er forbundet med en høyere risiko for kardiovaskulære hendelser, men denne risikoen er tilsvarende som for ikke-selektive NSAIDs. Ved høyere doser, celecoxib undertrykker COX-1 enzymer til en viss grad.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
COX-2-hemmere kan øke risikoen for å få en dødelig hjerteinfarkt eller hjerneslag. Risikoen øker med høyere dosering og lengre varighet av behandlingen. Celebrex bør ikke brukes av personer med visse hjertesykdommer, med en tidligere historie med slag eller etter hjerte-bypass-kirurgi (coronary artery bypass graft, eller CABG).
Selv om celecoxib er forbundet med en lavere risiko for gastrointestinal(GI) bivirkninger det bør brukes med forsiktighet hos personer med aktiv GI sårdannelse eller blødning eller inflammatorisk tarmsykdom., Eldre mennesker eller de som tar andre legemidler som irritere magen er mer sannsynlig å oppleve livstruende GI bivirkninger, som for eksempel mage eller tarm blødninger.
COX-2-hemmere kan også forsinke muligheten for blodet å koagulere, øker risikoen for blødning. COX-2-hemmere er ikke godkjent for bruk hos barn yngre enn to år gammel.
de Fleste NSAIDs, inkludert celecoxib, bør ikke være tatt i løpet av de siste tre månedene av svangerskapet eller under amming unntatt på legens råd.,
For en komplett liste over bivirkninger, vennligst se bedøve monografi for celecoxib.
Hva er bivirkningene av COX-2-hemmere?
COX-2-hemmere er mer sannsynlig å forårsake bivirkninger når de brukes på høyere enn anbefalte doser for lengre perioder av gangen.
Gastrointestinale bivirkninger som kan oppstå inkluderer oppblåsthet, diaré, forstoppelse, irritasjon av slimhinnen i magen, kvalme eller oppkast. Hodepine og svimmelhet er også rapportert med COX-2-hemmere.,
COX-2-hemmere kan også påvirke nyrefunksjonen og redusere hvor raskt blodet strømmer gjennom nyrene. De kan føre til oppbevaring av natrium og vann, som kan føre til ødem og høy kalium. Noen ganger kan de føre til mer alvorlige skader på nyrene.
Ta COX-2-hemmere øker din risiko for hjerte-og trombotiske hendelser som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Andre hjerte-relaterte bivirkninger som for eksempel høyt blodtrykk, hjertesvikt og hjertebank har også blitt rapportert.,
For en komplett liste over bivirkninger, vennligst se bedøve monografi for celecoxib.