ベータ-シトステロール

医学的に見直されたDrugs.com.最終更新Sep21,2020.

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学名：Beta-sitosterol
一般名：Phytosterol、Plant sterol

臨床概要

使用

Β-sitosterolは、低密度リポタンパク質（LDL）コレステロールを低下させ、軽度から中等度の良性前立腺肥大（LDL）コレステロールを低下させ、症状を改善するために使用されている。bph）である。, ベータsitosterolはまたimmunomodulatoryおよび抗癌性の効果のために調査されました。

投薬

Β-シトステロールは、マーガリン、ヨーグルト、または他の食品に組み込まれており、1.5-3gの毎日の摂取量を提供します。

禁忌

植物ステロールの血漿中濃度が高いと腱黄色腫、早期アテローム性動脈硬化症、溶血性貧血につながる可能性があるシトステロール血症患者において、β-シトステロールなどの植物ステロールを避ける。,

妊娠/授乳期

ベータsitosterolは示された子宮の興奮剤の効果による妊婦で避けるべきです。

相互作用

植物ステロールは、脂溶性ビタミンβ-カロチン、α-カロチン、およびビタミンEの吸収を減少させる。 ベータsitosterolのレベルは植物のステロールの腸の吸収の阻止によってezetimibeを受け取っている患者で減るかもしれません。

有害反応

文献のレビューは、β-シトステロールがインポテンスと同様にGI副作用を引き起こす可能性があることを示唆している。, 1つの調査では、ベータsitosterolの使用と関連していた考えられる不利な反作用は糞便の鼓腸、変色、食欲の変更、消化不良、足のけいれん、皮膚発疹および白血球減 食餌療法の広がりに含まれている植物のステロールの1.6g/dayを消費する健康な患者の年の調査は長期消費を用いる一般的な忍容性と同様、コレステロール低下効果を示しました。

毒性学

臨床データが欠けている。

Source

食事摂取は、内生的に合成されない血漿フィトステロールの主な供給源である。, 強化margarines使用のための低コレステロールを含む2gの植物ステロールを含む毎日です。1シトステロールは、通常、大豆油、2ピーナッツ油（207mgあたり100gの未精製油）、3およびアボカド油（76mgあたり100g）から得られる。南アフリカの星の草のHypoxis rooperiからまたはマツおよびPiceaの種から得られるベータsitosterolを含んでいる4つの準備はBPHの処置のために利用できます。5ノコギリヤシの果実はまた、β-シトステロールおよび他の植物ステロールを大量に含んでいます。

歴史

植物ステロールは1922年に化学的に記載された。,6 1950年代では、これらの働きを低血清コレステロール濃度削減によるコレステロールの吸収を消化管. しかし、1980年代までに、スタチンが市場に導入され、脂質低下における植物ステロールの役割は減少した。 その後、天然に存在する物質として、植物ステロールを食品に添加することができることが認識されている。 マーガリンが理想的な車両が、クリームチーズ、サラダドレッシング、ヨーグルトなどを用いる場合もあります。,1最後の15年にわたって、またphytosterolsに免疫学的活性があることを示す文献に複数のレポートがずっとあります。6

化学

ステロールは細胞膜の必須成分であり、動物および植物の両方がそれらを産生する。 ステロールリングシステムはすべてのステロールに共通です;相違は側鎖にあります。 フィトステロールは28-または29-炭素アルコールである。7ベータsitosterolは共通の植物のステロールで、コレステロールに構造的に類似しています。1この構造類似性のために、ベータsitosterolは人体のコレステロールを取り替えることができます。,2Β-シトステロール(Β-sitosterol)は、4-デスメチルステロール（炭素原子数4でメチル基を欠く）である。1、2それは環のC-5位に二重結合を有し、8そしてそれは通常、マーガリンに取り込むために脂肪酸でエステル化される。2

用途と薬理学

コレステロール低下効果およびその他の心血管効果

強化マーガリン中の植物ステロールは、腸からのコレステロールの吸収, この減らされた吸収はレバーおよび他のティッシュに起こるコレステロールの統合の代償的な増加にもかかわらず血清のコ 植物のステロールはコレステロールのような可能性としてはatherogenic、ですが、植物のステロールの少しだけが吸収されるのでatherogenesisは起こりません（ベータsitosterolのおよそ5%）。,1

動物/in vitroデータ

腫瘍壊死因子（TNF）-α刺激ヒト大動脈内皮細胞において、β–シトステロールは、血管接着分子1および細胞内接着分子1発現を有意 潜在的な心保護効果も示唆された。9

臨床データ

14の無作為化比較試験（N=473）のメタ分析は、コレステロールに対する植物ステロールおよびスタノール（マーガリンに添加した場合）の影響を調べた。, LDLコレステロールは116から一般集団の正常な価値と一貫したこれらの調査の対照グループの174mg/dLまで及びました。 強化マーガリンはＬＤＬコレステロールの平均濃度を減少させ，効果は年齢とともに増加した。 各年齢群において、用量反応関係は、植物ステロールまたはスタノールの約2g/日の用量まで線形であった。 2g以上の用量では、LDLコレステロールの平均減少は、参加者の21mg/dL50-59歳、参加者の17mg/dL40-49歳、および13mg/dL30-39歳であった。, 高線量のさらなる削減LDLコレステロールを明らかにした。 この傾向は統計的に有意であった（P=0.005）。1

データは、50歳から59歳の人々において、20mg/dLのLDLコレステロール濃度の低下は、心臓病のリスクを約25年後に2％減少させることを示唆している。 効果は人々が単により少ない動物性脂肪を食べたら期待されるそれより優秀であるために計算される。 植物のステロールのマーガリンとバターを取り替える人のためにコレステロールの減少はより大きい。,1

並行して、二重盲検研究では、高コレステロール血症を有する164フィンランドの患者は、2g/日またはプラセボを標的とした植物ステロールを6週間受け取るためにランダム化された。 処置は総コレステロールの6.5%の減少および植物のステロールを受け取るそれらのLDLのコレステロールの10.4%の減少で起因しました（P<0.0005、P<0.00005、それぞれ）。 高密度リポ蛋白質コレステロール値は変化しなかった。,10無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験では、赤酵母イネ療法へのフィトステロールの添加およびライフスタイルの変化は、プラセボと比較して脂質パラメータのさらなる減少をもたらさなかった。,33

1型または2型糖尿病患者のための医療栄養療法の成分として、米国糖尿病協会のケア基準（2014）は、n-3脂肪酸（エイコサペンタエン酸およびドコサヘキサエン酸;脂肪魚から）、粘性繊維（例えば、オート麦、マメ科植物、柑橘類）、および植物ベースのスタノールまたはステロールを含む食品の増加を推奨している（すなわち、重度の高トリグリセリド血症を有していない人）。エビデンス）。,34

免疫調節効果

Β-シトステロールは、末梢血リンパ球の増殖を増加させ、ナチュラルキラー細胞の細胞傷害効果を増強した。 それ以上の調査は炎症抑制の特性を明らかにし、慢性の炎症性条件の制御に於いての役割の提案をもたらしました。6

マラソンランナーに見られるような過度の物理的なストレスは、微妙な免疫抑制を引き起こす可能性があります。 これは、部分的には、免疫系のそれを含む、正常な生理学的平衡または恒常性の破壊に起因し得る。, Β-シトステロールの投与は、典型的なneut球増加症、リンパ球減少症、および過度の物理的ストレスの時に起こる総白血球増加症を予防した。11

動物/in vitroデータ

多発性硬化症患者からの末梢血単核細胞の研究では、β-シトステロールは、濃度に応じて、TNF-α放出を24％減少させ、インターロイキン（IL）-12放出を27％30％ 抗炎症性サイトカインIL-10リリースは、健常者におけるβ-シトステロール投与で47％増加した。,12

臨床データ

肺結核患者47人の無作為化比較試験では、プラセボ対アジュバントβ-シトステロール療法を検討した。 ベータsitosterolの処置のグループ（60mg/日の平均適量）は高められた体重増加、より高いリンパ球およびeos球の計算および一般により速い臨床回復を示しました。13

抗癌特性

動物/in vitroデータ

Β-シトステロールは、in vitroで腫瘍細胞株に対する効果を実証しています。, 成長は、ヒト結腸、胃、前立腺および乳癌細胞株ならびに多発性骨髄腫において阻害される。 細胞死（アポトーシス）は、おそらくタンパク質ホスファターゼA2経路の活性化によって開始されると仮定されている。14, 15, 16, 17, 18, 19 ラットおよびマウスモデルを使用して調査は腫瘍の数を減らすためにベータsitosterolを示しました。,6

PC-3細胞では、β-シトステロールとレスベラトロールの組み合わせは、アポトーシスを介して、最終的に腫瘍の成長を抑制するために、細胞周期の様々な状態で細胞増殖を阻止することによって前立腺癌に対して相乗的であると考えられていた。18別の研究では、β-シトステロールがDU-145前立腺癌細胞の増殖をp53タンパク質発現の増加によって阻害し、p21およびp27タンパク質発現を減少させることが示された。19

Β-シトステロールは、MCF-7（エストロゲン受容体陽性）およびMDA–MB-231（エストロゲン受容体陰性）乳癌細胞株の細胞増殖を阻害した。, さらに、ベータsitosterolおよびtamoxifenの組合せは乳癌の細胞の成長を禁じるために見つけられました。20

臨床データ

オランダで行われたコホート研究では、植物ステロールが結腸および直腸がんのリスクに影響を及ぼさないことがわかった。 6.3年の間、120,852人の患者55から69歳が続き、一日あたりの平均消費量は285mgの植物ステロールであった。8

良性前立腺過形成

前立腺のこの非悪性肥大は、閉塞性および刺激性下部尿路症状を引き起こす可能性があります。, 60歳以上の男性の大半は、BPHに起因する尿症状を有すると考えられている。 BPHの徴候の処置のための植物そしてハーブの病理学の使用はずっとほとんどの国で着実に育っています。 尿の徴候のための大学泌尿器科学医院で前に扱われたBPHと見られる人のほぼ四分の一はphytotherapeuticエージェントを試みたことを示しました。5

ベータsitosterolはそれによりテストステロンのレベルを減らすステロイドホルモンの生合成を、減らすことと同様、5アルファ還元酵素の禁じに於いての潜在的,21

動物データ

性腺摘出ハムスター前立腺では、β-シトステロールは、皮下投与後の5-α-レダクターゼ酵素を阻害することが判明した。22

臨床データ

β-シトステロールとプラセボ（または他のBPH薬）を比較した4つの無作為化比較試験のコクランレビューは、尿症状スコアおよびフロー尺度の転帰に対するβ-シトステロールの影響を調査した。 処置の持続期間は26週より長く持続する調査無しで短く、600人以下の人が評価されました。, Β-シトステロールは尿症状および流量測定を改善し，一般に忍容性が良好であった。 このレビューの著者らは、β-シトステロールは、特にα-アドレナリン受容体遮断薬からの副作用のリスクが高いか、回避したい人において、軽度から中等度のBPHを有する男性にとって有用な治療選択肢である可能性があることを示唆した。5これらの薬剤（例えば、プラゾシン）は、α-1-アドレナリン作動性受容体を選択的にブロックする。, 前立腺およびぼうこうの首の平滑筋緊張のある程度はprostatic間質、prostaticカプセルおよびぼうこうの首の高密度にあるアルファ1adrenergic受容器によって仲介されま アルファ1adrenergic受容器の封鎖はurethral抵抗を減らし、妨害を取り除き、尿の流れおよびBPHの徴候を改善するかもしれません。

アンドロゲン性脱毛症

Β-シトステロールは、ステロイドホルモン生合成の阻害によってテストステロンを減少させる能力のために、アンドロゲン性脱毛症の患者に有用である可能性がある。,21

動物データ

アンドロゲン性脱毛症に対するβ-シトステロールの使用に関する動物データはありません。

臨床データ

軽度から中等度のアンドロゲン性脱毛症を有する19歳から23歳までの64歳の男性を対象とした研究では、参加者の60％がベースライン（治療の約5ヶ月）から50mgのβ-シトステロールと200mgのノコギリヤシ抽出物を含む治療を受けた後、プラセボを受けた参加者の11％と比較して”改善”が起こったと述べた。, これはandrogenic脱毛症の患者のベータsitosterolのための可能な役割を提案します。21

抗菌効果

動物/in vitroデータ

Β-シトステロール、Ageratina pichinchensis varから単離された様々な他の化合物とともに。 bustamentaは、足白癬の伝染を引き起こすことができるTrichophyton種に対して抗菌影響を出すために見つけられました。23別のin vivo研究では、イチョウ葉由来のβ-シトステロールは、サルモネラ菌entericaおよび黄色ブドウ球菌に対して抗菌効果を発揮することを示した。,24

臨床データ

その抗菌効果のためのβ-シトステロールの使用に関する臨床データはありません。

投薬

ベータ-シトステロールは、1.5-3gの毎日の摂取量を提供するために、マーガリン、ヨーグルト、または他の食品に組み込まれています。

妊娠/授乳

ベータ-シトステロールは、子宮刺激効果が実証されているため、妊婦では避けるべきです。, ラットの研究では、ザクロ種子由来のβ-シトステロールは、カルシウム活性化Kチャネルへの効果を介して濃度依存的に自発的な子宮収縮を増加させた。 具体的には、それは子宮収縮力と持続時間を増加させたが、頻度は増加しなかった。 最大の効果は、1mLあたり100mgで認められた。25

相互作用

植物ステロールは、脂溶性ビタミンβ-カロチン、α-カロチン、およびビタミンEの吸収を減少させる。,1ベータsitosterolのレベルは植物のステロールの腸の吸収の阻止によってezetimibeを受け取っている患者で減るかもしれません。26

有害反応

広範な安全性評価研究に基づいて、植物ステロールは、推奨用量でマーガリンで消費された場合、一般に安全（GRAS）として認識される。 但し、文献の検討はベータsitosterolによりgiの悪影響、また無力を引き起こすかもしれないことを提案します。,27の1つの調査では、ベータsitosterolの使用と関連していた考えられる不利な反作用は糞便の鼓腸、変色、食欲の変更、消化不良、足のけいれん、皮膚発疹および白7ラットでは、精巣重量および精子濃度の減少は、β-シトステロールの低用量（0.5mg/kg）での長期治療で起こった。 より高い用量（5mg/kg）で抗不妊効果が認められた。7ラットの研究では、5週間のフィトステロール食の投与は、収縮期および拡張期血圧の値の増加をもたらした。28、29健康な患者における1年間の研究では、1を消費します。,食餌療法の広がりに含まれている植物のステロールの6g/dayは長期消費を用いる一般的な忍容性と同様、コレステロール低下効果を示しました。30赤血球膜中のフィトステロール濃度の増加は、脆弱性の増加をもたらす可能性があります;溶血のエピソードが報告されているが、これらの有害反応は、シトステロール血症患者で発生しました。31β-シトステロールの使用による害の証拠はないにもかかわらず、マーガリンの摂取によってトランスファッティ酸への水素化が起こる。, 従って、マーガリンはこのモノグラフで述べられる病気の唯一の治療上の選択として推薦することができない。

毒性学

ハムスターの研究では、植物ステロール（すなわち、β-シトステロール、スティグマステロール）の酸化生成物を含む食事は、コントロールと比較して大き さらに，酸化生成物を受け取ったハムスターは，総コレステロール，ＬＤＬ，トリアシルグリセロールを低下させる能力を失った。29,32

インデックス用語

• Hypoxis rooperi
• Picea
• Pinus

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