シクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）阻害剤は、COX-2酵素を特異的にブロックする非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の一種である。 Nonsteroidal炎症抑制のエージェントは（通常NSAIDsに省略される）苦痛および熱を取り除き、発火を減らす薬のグループです。COX-1およびCOX-2：
COX酵素の二つの主要なタイプがあります。, どちらのタイプもプロスタグランジンを産生するが、COX-1酵素の主な機能は、血小板を活性化し、消化管の内層を保護するプロスタグランジンのベースラインレベルを産生することであるが、COX-2酵素は感染または傷害の後にプロスタグランジンを放出する責任がある。 プロスタグランジ
cox-2酵素のみを特異的に遮断することにより、COX-2阻害剤は、COX-1およびCOX-2酵素の両方を阻害するNsaidよりも有害な胃腸作用が少なく、炎症および痛, しかし、それらは胃腸効果を完全に欠いているわけではなく、それらの使用（すべてのNSAIDsのような）は、脳卒中および心臓発作のリスクが高いと関連し
COX-2阻害剤は何のために使用されていますか？
COX-2阻害剤は、以下のような幅広い症状によって引き起こされる軽度から中等度の痛みまたは炎症を治療するために使用することができる。
- 強直性脊椎炎
- 結腸の遺伝性ポリープ
- 若年性関節リウマチ
- 月経
- 変形性関節症。,
COX-2阻害剤はまた、スポーツ傷害を経験するような急性pain痛を治療するために使用することができる。
COX-2阻害剤の違いは何ですか？
セレコキシブは現在、米国で利用可能な唯一のCOX-2阻害剤であり、2004年にロフェコキシブが、2005年にバルデコキシブが心臓発作および脳卒中のリスクが過度に増加したために撤退した後である。 セレコキシブは非選択的Nsaidよりも高価になる傾向がありますが、それはジェネリックとして利用可能です。,
セレコキシブは、痛みや炎症を軽減するのに他のNsaid（イブプロフェン、ジクロフェナク、ナプロキセンなど）と同様に有効であると考えられていますが、胃腸副作用のリスクは減少します。 それは心血管のでき事の危険度が高いと関連付けられます;但し、この危険は非選択的Nsaidのそれに類似しています。 より高い適量で、celecoxibはCOX-1酵素をある程度抑制します。,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
COX-2阻害剤は、致命的な心臓発作または脳卒中のリスクを高める可能性があります。 リスクは、投与量が高くなり、治療期間が長くなるほど増加する。 Celebrexはある特定の心臓病の、打撃の前の歴史の、または中心のバイパス外科（冠状動脈のバイパス接木、かCABG）の後の人々で使用されるべきではないです。
セレコキシブは胃腸（GI）副作用のリスクが低いと関連していますが、活動性GI潰瘍または出血または炎症性腸疾患を有する人々には注意して使用, 高齢者や胃を刺激する他の薬を服用している人は、胃や腸の出血などの生命を脅かすGI副作用を経験する可能性が高くなります。
COX-2阻害剤はまた、血液が凝固する能力を遅らせ、出血のリスクを増加させる可能性がある。 COX-2阻害剤は、二歳未満の小児での使用は承認されていません。
セレコキシブを含むほとんどのNsaidは、妊娠の最後の三ヶ月の間、または医師の助言を除いて母乳育児中に服用すべきではありません。,
副作用の完全なリストについては、セレコキシブの薬物モノグラフを参照してください。
COX-2阻害剤の副作用は何ですか？
COX-2阻害剤は、推奨用量よりも高い用量で長時間使用すると副作用を引き起こす可能性が高くなります。
発生する可能性のある胃腸副作用には、鼓脹、下痢、便秘、胃の内層の刺激、吐き気または嘔吐が含まれる。 頭痛および目まいはまたCOX-2抑制剤と報告されました。,
COX-2阻害剤はまた、腎機能に影響を与え、腎臓を通る血液の流れの速さを低下させる可能性があります。 その原因となり保持のナトリウムと水となるので浮腫、高カリウムます。 時折、彼らは腎臓へのより深刻な損傷を引き起こす可能性があります。
COX-2阻害剤を服用すると、心臓発作や脳卒中などの心血管血栓性イベントのリスクが高まります。 高血圧、うっ血性心不全および動悸などの他の心臓関連の副作用も報告されている。,
副作用の完全なリストについては、セレコキシブの薬物モノグラフを参照してください。