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経口血糖降下薬は、分泌インスリンに対する耐性を伴う障害である2型糖尿病の治療にのみ使用される。 タイプ1の糖尿病はインシュリンの欠乏を含み、処置のためにインシュリン P>
- スルホニル尿素
- メトホルミン
- チアゾリジンジオン
- Α-グルコシダーゼ阻害剤。,
これらの薬剤は、2型糖尿病患者にのみ使用が承認されており、食事、体重減少、および運動に反応していない患者に使用され 彼らは糖尿病を妊娠している女性の治療のために承認されていません。
スルホニル尿素–スルホニル尿素は、2型糖尿病の治療に最も広く使用されている薬物であり、インスリン分泌を刺激すること, 正味の効果は、グルコースおよび非グルコース分泌促進物質の両方に対するγ細胞（膵臓に存在するインスリン分泌細胞）の応答性が高まり、その結果、より多くのインスリンがすべての血糖濃度で放出されることになる。 スルホニル尿素はまた、インスリンに対する組織感受性を高めることであるそのうちの一つは、膵外効果を有することができるが、これらの効果の
薬物動態-スルホニル尿素は、主にその効力が異なる&それらの作用期間。, グリピジド、グリブリド（グリベンクラミド）、グリメピリドは、いわゆる第二世代スルホニル尿素である。 それらは、それらをはるかに低い用量で与えることを可能にする効力を有する。
より長い半減期を有する薬物（特にクロルプロパミド、グリブリド、およびグリメピリド）は、毎日一度与えることができる。 この利点は、低血糖のリスクが大幅に増加することによって相殺される可能性がある。
副作用-スルホニル尿素は通常よく耐容されます。 低血糖は最も一般的な副作用であり、長時間作用型スルホニル尿素でより一般的である。, 最近退院した患者は、低血糖のリスクが最も高い。
患者は、低血糖が最も起こりやすい設定について注意する必要があります。 それらは次のとおりです。
- 運動または逃した食事の後。
- 薬物用量が高すぎる場合。
- 長時間作用型薬物（グリブリド、クロルプロパミド）の使用による。
- 栄養不足またはアルコール乱用の患者では、
- 腎機能障害または心機能障害または現在の胃腸疾患を有する患者における。,
- サリチル酸塩、スルホンアミド、フィブリン酸誘導体（ゲムフィブロジルなど）、およびワルファリンとの同時治療を伴う。li>
- 病院にいた後。
すべてのスルホニル尿素で起こり得るその他のまれな副作用には、吐き気、皮膚反応、および異常な肝機能検査が含まれる。 体重増加はまた糖尿病性の食事療法および練習プログラムが続かれなければ発生できます。, クロルプロパミドは、アルコール摂取後に不快な紅潮反応を引き起こす可能性があり、主に抗利尿ホルモンの作用を増加させることによって、低ナトリウム血症（低血液ナトリウム）を引き起こす可能性がある。
臨床使用-スルホニル尿素は、通常、血糖値を約20％低下させる。 それらは、体重が正常またはわずかに増加した患者において有効である可能性が最も高い。 対照的に、インシュリンはunderweightであるか、負けている、または十分なカロリー摂取量にもかかわらずketotic患者で使用されるべきです。,
スルホニル尿素の選択は、その有効性が類似しているため、主にコストと可用性に依存します。 しかし、グリブリドまたはクロルプロパミドを服用している患者における低血糖の発生率が比較的高いことを考えると、より短い作用薬はおそらく高齢患者に使用されるべきである
レパグリニド–レパグリニドは、2型糖尿病の単独またはメトホルミンとの組み合わせでの治療のために食品医薬品局によって最近承認された短時間作用型グルコース低下薬である。, それはsulfonylureasより構造的に異なっていますが、インシュリンの分泌の増加によって同様に機能します。
レパグリニドの臨床的有効性は、スルホニル尿素の臨床的有効性と同様である。 推奨される開始用量は、以前に経口血糖降下薬を服用していない患者のための各食事の前に0.5mgである。 最高の線量は各食事の前に4mgです;線量は食事が逃されればとばされるべきです。 低血糖は最も一般的な副作用です。,
Natiglinide-Natiglinide（Starlix）は行為のモードがsulfonylureasに類似して、FDAによって承認に近づいている薬剤を下げる非常に短時間作用型のブドウ糖です。 この薬剤の潜在的な利点はそれがインシュリン解放の遅い段階よりもむしろインシュリン解放の第一段階に対する効果であるもたらすようであ インシュリン放出の第一段階は活発であり、短期間であり、食物摂取の数分以内に起こる。, 初期糖尿病で異常であるインスリン放出のこの第一段階である&は、糖尿病の発症前に耐糖能障害を有する患者にしばしば見られる。 通常の用量は食事の前に120mgです。
メトホルミン–メトホルミンは、ヨーロッパで三十年以上にわたって使用されており、月1995年以来、米国で利用可能でした。 それはインスリンの存在下でのみ有効であるが、スルホニル尿素とは対照的に、インスリン分泌を直接刺激しない。 その効果の大きさは増加インスリンです。,
メトホルミンがインスリン作用をどのように増加させるかは知られていないが、多くの組織に影響を与えることが知られている。 一つの重要な効果は、肝臓からのグルコース出力の抑制であると思われる。
臨床使用-メトホルミンは、適度な体重減少または少なくとも体重安定化を促進するため、肥満の2型糖尿病患者に最も これは頻繁にインシュリンおよびsulfonylureasによって引き起こされる高められた食欲および体重増加と対照をなし,
メトホルミンは、通常、空腹時血糖濃度を約20パーセント低下させ、スルホニル尿素で達成されたものと同様の応答である。
スルホニル尿素と組み合わせて与えられたメトホルミンは、単独のいずれかの薬物よりも血糖値を低下させる。
適度な体重減少を引き起こすことに加えて、メトホルミンはスルホニル尿素と比較して他の二つの利点を有する。 それらは次のとおりです。
- 低血糖を引き起こす可能性は低いです。,
- これは、血清トリグリセリドおよび遊離脂肪酸濃度の有意な減少、血清低密度リポタンパク質（LDL）コレステロール濃度のわずかな減少、および血清高密度リポタンパク質（HDL）コレステロール濃度の上昇を生成する、顕著な脂質低下活性を有する。
しかし、メトホルミンには二つの欠点があります：以下に記載されている乳酸アシドーシスのリスクとその顕著な胃腸副作用。,
薬物動態-メトホルミンは食事と一緒に服用し、腸の副作用を避けるために低用量で開始する必要があります。 用量は、必要に応じて最大2550mg/日（850mg TID）までゆっくりと増加させることができる。
副作用-メトホルミンの最も一般的な副作用は、口の中の金属味、軽度の食欲不振、吐き気、腹部不快感、下痢を含む胃腸です。 これらの症状は、通常、用量の減少または薬物の中止後に軽度、一時的、および可逆的である。,
まれな問題は乳酸アシドーシスであり、これは半数の症例で致命的である可能性があります。 危険は別のbiguanide、この複雑化のために1970年代に米国の使用から撤回されたphenforminとより大いにより少しです。 深刻な乳酸の蓄積は、通常、
- 腎不全を含む素因のある状態の存在下でのみ起こる。
- 現在の肝疾患またはアルコール乱用。
- 心不全。
- 乳酸アシドーシスの過去の歴史。,
- 組織灌流の減少を伴う重度の感染。
- 低酸素状態
- 重篤な急性疾患
- 血行力学的不安定性
- 年齢80歳以上
薬物相互作用–潜在的な薬物相互作用は、メトホルミン血中濃度 この相互作用はsulfonylureaまたはインシュリンとmetforminを取っている患者のhypoglycemiaの危険を高め損なわれた腎臓機能とのそれらの乳酸アシドーシスの危険を高めるこ, これらのリスクは、シメチジンが店頭で入手可能になった今では増加する可能性があります。 他のH2遮断薬は、この問題を引き起こす可能性が低い。
製造業者はまた、血液中へのヨード化造影材料の投与を含む放射線学的手順の後、48時間メトホルミンを中止することを推奨, この勧告の根拠は、患者がコントラスト誘発性急性腎不全を発症した場合、高い血漿メトホルミン濃度の可能性を避けることである
チアゾリジンジオン-アバンディア（ロシグリタゾン）およびActos（ピオグリタゾン）などのチアゾリジンジオンは、筋肉、脂肪およびより少ない程度の肝臓に作用することによってインスリン抵抗性を逆転させ、グルコースの利用を増加させ、グルコース産生を減少させる。,
チアゾリジンジオンがインスリン作用を増加させるメカニズムはよく理解されていないが、彼らは内臓区画から皮下区画に脂肪を再分配することによって作用する可能性がある。 内臓脂肪はインスリン抵抗性と関連していることを知っています。,
有効性-Rezulinで治療された284型糖尿病患者を対象とした大規模な研究では、平均絶食血糖濃度の低下は12週間にわたって有意であったが、劇的ではなかった;プラセボで治療された患者は、わずか4mg/dLの血糖濃度の低下を有していた。 トログリタゾングループのHbA1c値は8.6から8.1パーセントに減少しました。
チアゾリジンジオンは、メトホルミンと組み合わせて与えられた場合にも有効であるが、現在この目的のために承認されていない。,
安全性-Rezulinを受けている少数の患者に重度の肝障害が報告されており、この製品は現在市場から取り除かれています。 肝障害のほとんどのケースは薬剤との処置で早く起こり、停止したが、ある死がずっとあるときリバーシブルでした。 ActosおよびAvandiaのようなより新しいエージェントにこの副作用の大いにより低い発生があります。,
Α-グルコシダーゼ阻害剤-α-グルコシダーゼ阻害剤は、アカルボース（プレコース）&ミグリトール（Glycet）を含み、米国で入手可能である。 それらは吸収することができる簡単な砂糖に食餌療法の澱粉および他の複雑な炭水化物を変える上部の胃腸酵素を禁じます。 その結果、食事後のグルコースの吸収を遅らせることができます。,
2型糖尿病の患者と同様に、1型糖尿病の患者は、グルコース可動域およびHbA1cの振幅の減少およびα-グルコシダーゼ阻害剤による夜
α-グルコシダーゼ阻害剤の主な副作用は、鼓腸および下痢である。 これらの症状は通常軽度であり、治療の中止を必要としない。