薬理学的分類：キサンチン誘導体
治療分類：気管支拡張剤
妊娠リスクカテゴリー C
適応症および用量
急性症状の迅速な軽減を必要とするテオフィリンを受けていない患者における気管支痙攣の症候性緩和。 負荷用量：6mg/kg無水テオフィリン、次いで：
成人（非喫煙者）：3mg/kg P.O.q6時間、次いで3mg/kg q8時間。
cor pulmonaleを有する高齢者：2mg/kg P.O.q6時間、次いで2mg/kg q8時間。,
心不全の成人：2mg/kg P.O.q8時間、次いで1-2mg/kg q12時間。
9歳から16歳までの小児および青年および若年成人喫煙者：3mg/kg P.O.q4時間、次いで3mg/kg q6時間。
新生児および6ヶ月から9歳の子供：4mg/kg P.O.q4時間、次いで4mg/kg q6時間。
新生児および6ヶ月未満の乳児①：投与量は非常に個別化されています。 血清テオフィリンのレベルは新生児の10mcg/mlよりより少しおよびより古い幼児の20mcg/mlよりより少しで維持されるべきです。 1mg/kgのp.O.またはI.V.の負荷の線量の後, テオフィリンレベルの2mcg/mlの増加ごとに、8週間から6ヶ月の乳児は1-3mg/kg q6時間を受け取る。 4-8週齢の乳児は1-2mg/kg qを8時間受け取る。 4週齢までの新生児は、1-2mg/kg q12時間を受け取る。 そして、未熟新生児（妊娠40週未満）は1mg/kg q12時間を受け取る。 現在テオフィリンを受けていない患者のための非経口テオフィリン。 負荷用量：4.7mg/kg（無水アミノフィリン6mg/kgに相当）I.V.ゆっくりと;その後、維持注入。
成人（非喫煙者）：0.55mg/kg/時（0.,7mg/kg/時間無水アミノフィリン）を12時間、次いで0.39mg/kg/時間（0.5mg/kg/時間無水アミノフィリンに相当）。
cor pulmonaleを有する高齢者：0.47mg/kg/時（0.6mg/kg/時無水アミノフィリンに相当）12時間、次いで0.24mg/kg/時（0.3mg/kg/時無水アミノフィリンに相当）。
心不全または肝疾患を有する成人：0.39mg/kg/時（無水アミノフィリン0.5mg/kg/時に相当）12時間、次いで0.08-0.16mg/kg/時（無水アミノフィリン0.1-0.2mg/kg/時に相当）。
9歳から16歳までの子どもたちは0歳です。,79mg/kg/時間（無水アミノフィリン1mg/kg/時間に相当）を12時間、次いで0.63mg/kg/時間（無水アミノフィリン0.8mg/kg/時間に相当）。
幼児および子供の年齢6ヶ月から9歳：0.95mg/kg/時（1.2mg/kg/時無水アミノフィリンに相当）12時間、次いで0.79mg/kg/時（1mg/kg/時無水アミノフィリンに相当）。
患者が十分な改善を示したらすぐに経口テオフィリンに切り替える。 現在テオフィリンを受けている患者における気管支痙攣の症候性緩和。 大人および子供:各0.5mg/kg I.,V.またはP.O.（負荷用量）は、血漿レベルを1mcg/ml増加させる。 理想的には、線量は現在のテオフィリンのレベルおよび細い体重に基づいています。 緊急事態では、テオフィリンの毒性の明らかな印がなければ急速に吸収された形態の2.5mg/kg P.O.の線量を使用するかもしれません。 気管支喘息、慢性気管支炎の気管支痙攣、および肺気腫の予防。 大人および子供:急速に吸収された線量の形態を使用して、最初の線量は16mg/kgまたは400mg P.O.です。, 毎日（いずれか少ない方）分けられたq6から8時間;線量は25%のおおよその増分で2-から3日間隔で高められるかもしれません。 延長放出用量形態を使用すると、初期投与量は12mg/kgまたは400mg P.O.毎日（いずれか少ない方）であり、qを8-12時間に割ったものであり、許容される場合は2-3mg/kgの3日間隔で用量を増加させることができる。 使用される用量形態にかかわらず、血清テオフィリンレベルを測定することなく、許容される場合、用量を次の最大日用量まで増加させることがで
16歳以上の成人および青年：毎日13mg/kg P.O.または900mg P.O.を分割用量で投与する。,
12歳から16歳までの青年：18mg/kg P.O.毎日分割用量で。
9歳から12歳までの子供：20mg/kg P.O.毎日分割用量で。
9歳より若い子供：24mg/kg P.O.毎日分割用量で。
注：用量の個別化が必要です。 ピーク血漿およびトラフレベルを使用して線量を推定する。 治療範囲は10-20mcg/mlである。 すべての線量は無水テオフィリンおよび細い体重に基づいています。 嚢胞性線維症†。 幼児:毎日10から20mg/kg I.V.。, 利尿の促進①、チェイン-ストークス呼吸の治療②、発作性夜間呼吸困難②。 大人:200から400mg I.V.の膠灰粘土（単一の線量）。
薬力学
気管支拡張作用：薬物は、ホスホジエステラーゼを阻害し、細胞の環状AMPレベルを上昇させ、または気管支内のアデノシン受容体を拮抗させ、平滑筋の弛緩をもたらすことによって作用することがある。
薬剤はまた、二酸化炭素に対する髄質呼吸中枢の感受性を高め、無呼吸エピソードを減少させる。 それは筋肉疲労、ダイヤフラムの特にそれを防ぎます。, それはまた利尿および心臓およびCNSの刺激を引き起こします。
薬物動態
吸収：よく吸収される。 作用の速度および開始は、用量形態に依存する。 食糧は更にある延長解放の準備の吸収を、特に変えるかもしれません。
分布：細胞外液全体に分布し、液体と組織との間の平衡は、I.V.負荷投与量の時間以内に起こる。 治療用血漿レベルは10-20mcg/mlであるが、多くの患者はより低いレベルに反応する。
代謝：肝臓で代謝されて不活性な化合物になる。, Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
高齢患者、新生児、乳児、幼児、およびCOPD、心不全、肺結核、腎または肝臓疾患、消化性潰瘍、甲状腺機能亢進症、糖尿病、緑内障、重度の低酸素血症、高血圧、心臓または循環機能の低下、狭心症、急性MI、または亜硫酸感受性の患者には慎重に使用してください。
相互作用
薬物-薬物。 活性炭、バルビツール酸塩、ケトコナゾール、フェニトイン、リファンピン：テオフィリンレベルを低下させます。 患者を密接に監視して下さい。 適量の調節は一緒に使用が避けることができなければ必要かもしれません。,
アロプリノール（高用量）、カルシウムチャネル遮断薬、シメチジン、コルチコステロイド、エリスロマイシン、ホルモン避妊薬、インターフェロン、メキシレチン、プロプラノロール、キノロン、トロレアンドマイシン：テオフィリンレベルを増加させることができます。 患者を密接に監視して下さい。 適量の調節は一緒に使用が避けることができなければ必要かもしれません。
Β遮断薬：拮抗薬理学的効果を引き起こす。 一緒に使用を避けて下さい。
カルバマゼピン、イソニアジド、ループ利尿薬：テオフィリンレベルを変更することがあります。 患者を密接に監視して下さい。 適量の調節は一緒に使用が避けることができなければ必要かもしれません。
リチウム：リチウムの排泄を増加させる。, リチウム量が必要です。 患者を注意深く監視しなさい。
ドラッグ-ハーブ。 カカオの木:テオフィリンの新陳代謝を禁じるかもしれません。 テオフィリンを取るとき多量のココアを摂取することを落胆させて下さい。
カフェイン、ガラナ：cnsとCVの相加効果を引き起こします。 一緒に使用を落胆させなさい。
エフェドラ：副作用のリスクを増加させます。 一緒に使用を落胆させなさい。
セントジョンズワート：テオフィリンレベルと有効性を低下させます。 可能であれば一緒に使用を控えます。 そうでない場合は、テオフィリンレベルを監視し、必要に応じて投与量を調整します。
ドラッグ-フード。 任意の食品：吸収を加速します。, 空腹時に薬を服用するように患者に助言する。
ドラッグ-ライフスタイル。 喫煙（タバコ、マリファナ）：テオフィリンの除去を増加させます。 テオフィリン応答および血清レベルを監視する;投与量の調整が必要な場合があります。 喫煙を阻止します。
副作用
中枢神経系：落ち着きのなさ、めまい、不眠症、頭痛、神経過敏、発作、筋肉のけいれん。
CV：動悸、洞性頻脈、期外収縮、潮紅、著しい低血圧、不整脈。
GI：吐き気、嘔吐、下痢、上腹部痛。
呼吸：頻呼吸、呼吸停止。,
ラボテスト結果への影響
†は、血漿遊離脂肪酸レベルを増加させる可能性があります。
過剰摂取および治療
過剰摂取の徴候および症状には、吐き気、嘔吐、不眠症、過敏症、頻脈、期外収縮、頻呼吸、または強直間代発作が含まれる。 毒性の発症は突然かつ重度であり、不整脈および発作が最初の徴候としてあり得る。
発作を経験している患者を除いて嘔吐を誘発し、その後活性炭とカタルシスを使用する。 I.V.ジアゼパムとリドカインおよび捕捉と不整脈を扱って下さい;呼吸およびCVシステムを支えて下さい。,
特別な考慮事項
†テオフィリンは低い治療指数を有する。
①投与量は、応答、耐性、肺機能、および血清テオフィリンレベルを監視することによって決定される。 ターゲット範囲は10から20mcg/mlです。
①幼児、幼児、新生児および高齢の患者には慎重に使用してください。
①使用するアッセイによっては、フロセミド、フェニルブタゾン、プロベネシド、テオブロミン、カフェイン、紅茶、チョコレート、コーラ飲料、アセトアミノフェンの存在下でテオフィリンレベルが誤って上昇する可能性がある。, ビットナーまたは熱量測定法によって測定された血清尿酸を誤って上昇させる。
①バイタルサインを監視し、毒性の徴候および症状を監視する。
①長期治療を受けている患者における血清テオフィリン測定を取得する。 理想的なレベルは10と20mcg/mlの間に何人かの患者がより低い血清のレベルと十分に答えるかもしれないが、あります。 6ヶ月ごとにチェック。 レベルが10mcg/mlよりより少しなら、約25%によって線量を毎日増加して下さい。 レベルが20から25mcg/mlなら、約10%によって線量を毎日減らして下さい。 レベルが25から30mcg/mlなら、次の線量をとばし、25%毎日減少して下さい。, レベルが30mcg/mlを超える場合は、次の二つの用量をスキップし、毎日50％減少させます。 血清レベルの決定を繰り返す。
母乳育児患者
①薬は母乳中に現れ、母乳育児の神経過敏、不眠症、または不安を引き起こす可能性があります。 授乳または薬物のいずれかを中止する決定を下さなければならない。
小児患者
①新生児には慎重に使用してください。 子供は通常大人より大量服用を（mg/kgの基礎で）要求します。, 最大推奨日用量は、24歳未満の小児では9mg/kg、20歳の小児では9-12mg/kg、18歳の青年では12-16mg/kg、13mg/kgまたは900mg（いずれか少ない方）の青年および成人では16歳以上である。
患者教育
①液体製剤または非持続放出形態でGIの不調が起こった場合は、食物と一緒に薬を服用するように患者に伝える。
①患者に同じブランドのテオフィリンを引き続き使用するよう指示する。, 
アラート患者が喫煙した場合、毒性を避けるためにテオフィリンの用量を減らす必要があるかもしれないので、彼が終了した場合
①指示どおりに定期的に薬を服用するように患者に助言し、周りのクロック。
①患者が用量を逃した場合は、できるだけ早く服用するように伝え、用量を倍増させないようにしてください。
♦有害作用および毒性の可能性のある兆候を患者に知らせる。
反応は、一般的な、珍しい、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かすことがあります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用