Farmakologinen luokittelu: ksantiinijohdannaista
Terapeuttinen luokitus: keuhkoputkia
Raskaus riskiluokkaan C
Käyttöaiheet ja annokset 
Oireenmukaista helpotusta bronkospasmi potilailla, jotka eivät tällä hetkellä saa teofylliini, jotka vaativat nopeaa helpotusta akuutin oireita. Kyllästysannos: 6 mg/kg vedetöntä teofylliiniä, sitten:
Aikuiset (tupakoimattomat): 3 mg/kg kerran 6 tunnissa kahden annoksen jälkeen 3 mg/kg 8 tunnin välein.
vanhemmat aikuiset, joilla on cor pulmonale: 2 mg/kg kerran 6 tunnissa kahden annoksen jälkeen 2 mg / kg 8 tunnin välein.,
sydämen vajaatoimintaa sairastavat aikuiset: 2 mg/kg kerran 8 tunnissa kahden annoksen jälkeen 1-2 mg/kg 12 tunnin välein.
9-16-vuotiaat lapset ja nuoret Aikuiset tupakoitsijat: 3 mg/kg kerran 4 tunnissa kolmen annoksen jälkeen 3 mg/kg 6 tunnin välein.
vastasyntyneet ja 6 kuukauden-9 vuoden ikäiset lapset: 4 mg/kg kerran 4 tunnissa kolmen annoksen jälkeen 4 mg/kg 6 tunnin välein.
vastasyntyneet ja alle 6 kuukauden ikäiset vauvat◇: annostus on hyvin yksilöllinen. Seerumin teofylliinipitoisuus on pidettävä alle 10 mikrog/ml vastasyntyneillä ja alle 20 mikrog/ml vanhemmilla lapsilla. Kyllästysannoksen 1 mg / kg jälkeen P. O. tai I. V., kunkin 2 mcg/ml, kasvu teofylliini tasolla, pikkulapsille ikäisille 8 viikkoa 6 kuukautta saada 1-3 mg/kg q 6 tuntia. 4-8 viikon ikäisille imeväisille annetaan 1-2 mg / kg 8 tunnin välein. Vastasyntyneille enintään 4 viikon ikäisille annetaan 1-2 mg/kg 12 tunnin välein. Keskosille (Alle 40 viikon raskausikä) annetaan 1 mg / kg 12 tunnin välein. parenteraalinen teofylliini potilaille, jotka eivät tällä hetkellä saa teofylliiniä. Lastaus annos: 4.7 mg/kg (vastaa 6 mg/kg vedettömänä aminofylliini) I. V. hitaasti, sitten huolto-infuusio.
Aikuiset (tupakoimattomat): 0, 55 mg/kg/tunti (vastaa 0.,7 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini) 12 tuntia, sitten 0,39 mg/kg/tunti (vastaa 0,5 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini).
Ikääntyvien kanssa cor pulmonale: 0.47 mg/kg/tunti (vastaa 0,6 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini) 12 tuntia; sitten 0.24 mg/kg/tunti (vastaa 0,3 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini).
Aikuiset, joilla on sydämen vajaatoiminta tai maksasairaus: 0,39 mg/ kg/tunti (vastaa 0,5 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini) 12 tuntia; sitten 0.08 0.16 mg/ kg/tunti (vastaa 0,1-0,2 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini).
9-16-vuotiaat lapset.,79 mg/kg/tunti (vastaa 1 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini) 12 tuntia; sitten 0.63 mg/kg/tunti (vastaa noin 0,8 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini).
Imeväisille ja lapsille 6 kuukautta 9 vuotta: 0.95 mg/kg/tunti (vastaa 1,2 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini) 12 tuntia; sitten 0.79 mg/ kg/tunti (vastaa 1 mg/kg/tunti vedetön aminofylliini).
Siirry oraaliseen teofylliiniin heti, kun potilaan tila paranee riittävästi. bronkospasmin oireenmukainen lievitys potilailla, jotka saavat tällä hetkellä teofylliiniä. Aikuiset ja lapset: kukin 0,5 mg/kg I.,V. tai P. O. (kyllästysannos) suurentaa plasman pitoisuuksia 1 mikrog/ml. Ihannetapauksessa annos perustuu nykyiseen teofylliinitasoon ja vähärasvaiseen kehon painoon. Hätätilanteissa voidaan käyttää 2, 5 mg/kg: n annosta nopeasti imeytyvää muotoa, jos selviä merkkejä teofylliinitoksisuudesta ei ole. keuhkoastman, kroonisen keuhkoputkentulehduksen bronkospasmin ja keuhkolaajentuman estohoito. Aikuiset ja lapset: nopeasti imeytyviä annosmuotoja käytettäessä aloitusannos on 16 mg/kg tai 400 mg P. O., vuorokausiannos (sen mukaan, kumpi on pienempi) jaettuna 6 – 8 tunnin välein; annosta voidaan suurentaa noin 25% 2-3 päivän välein. Laajennetun annosmuodon avulla aloitusannos on 12 mg/kg tai 400 mg / kg / vrk (riippuen siitä, kumpi on pienempi) jaettuna 8-12 tunnin välein; annosta voidaan suurentaa, jos se on siedetty, 2-3 mg/kg / vrk 3 päivän välein. Riippumatta annoksen muodossa käyttää, annosta voidaan lisätä, jos potilas sietää, enintään päivittäin annoksina, ilman mittauksia seerumin teofylliini tasolla.
16-vuotiaat ja sitä vanhemmat aikuiset ja nuoret: 13 mg/kg / vrk tai 900 mg / vrk jaettuina annoksina.,
12-16-vuotiaat nuoret: 18 mg/kg / vrk jaettuina annoksina.
9-12-vuotiaat lapset: 20 mg/kg / vrk jaettuina annoksina.
alle 9-vuotiaat lapset: 24 mg/kg / vrk jaettuina annoksina.
Huomaa: annoksen yksilöinti on tarpeen. Annoksen arvioimiseksi käytetään plasman huippupitoisuuksia ja minimipitoisuuksia. Terapeuttinen alue on 10-20 mikrog/ml. Kaikki annokset perustuvat vedettömään teofylliiniin ja vähärasvaiseen kehon painoon. Kystinen fibroosi ◇. Imeväiset: 10-20 mg/kg laskimoon päivittäin., Edistäminen diureesi ◇ hoito Cheyne-Stokes-hengitys ◇, kohtauksittainen yöllinen hengenahdistus ◇. Aikuiset: 200-400 mg laskimoon annettavaa bolusta (kerta-annos).
Farmakodynamiikkaa
Keuhkoputkia toiminta: Huumeiden voi toimia estämällä fosfodiesteraasi, nostaen solujen syklisen AMP tasot, tai suututtaa adenosiini reseptoreihin keuhkoputket, jolloin rentoutumista sileän lihaksen.
lääke lisää myös medullary respiratory Centerin herkkyyttä hiilidioksidille, jotta apneiepisodit vähenisivät. Se ehkäisee lihasväsymystä, erityisesti pallean., Se aiheuttaa myös diureesia sekä sydämen ja keskushermoston stimulaatiota.
farmakokinetiikka
imeytyminen: hyvin imeytynyt. Vaikutuksen nopeus ja alkaminen riippuvat annosmuodosta. Ruoka voi edelleen muuttaa imeytymistä, erityisesti joitakin laajennettuja vapautuvia valmisteita.
Jakelu: Jaetaan koko ulkoisissa nesteissä; tasapaino nesteen ja kudoksissa tapahtuu tunnin kuluessa I. V. lastaus annos. Terapeuttiset plasmapitoisuudet ovat 10-20 mikrog/ml, mutta monet potilaat vastaavat alhaisempiin pitoisuuksiin.
metabolia: metaboloituu maksassa inaktiivisiksi yhdisteiksi., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Käyttää varoen iäkkäillä potilailla, vastasyntyneiden, imeväisten, pienten lasten, ja potilailla, joilla on COPD, sydämen vajaatoiminta, cor pulmonale, munuaisten tai maksan sairaus, mahahaava, kilpirauhasen liikatoiminta, diabetes, glaukooma, vakava hypoksemia, kohonnut verenpaine, heikentynyt sydämen tai verenkierron toimintaa, angina pectoris, akuutti SYDÄNINFARKTI tai sulfiitti-herkkyys.
yhteisvaikutukset
lääke. Aktiivihiili, barbituraatit, ketokonatsoli, fenytoiini, rifampiini: vähentää teofylliinitasoja. Seuraa potilasta tarkasti. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, jos yhteiskäyttöä ei voida välttää.,
Allopurinoli (korkea-annos), kalsium kanavan esto, simetidiini, kortikosteroidit, erytromysiini, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, interferoni, meksiletiinin, propranololin, kinolonit, troleandomysiini: Voi lisätä teofylliinin tasoilla. Seuraa potilasta tarkasti. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, jos yhteiskäyttöä ei voida välttää.
beetasalpaajat: aiheuttaa antagonistista farmakologista vaikutusta. Vältä käyttöä yhdessä.
karbamatsepiini, isoniatsidi, loop-diureetit: voivat muuttaa teofylliinitasoja. Seuraa potilasta tarkasti. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, jos yhteiskäyttöä ei voida välttää.
litium: lisää litiumin erittymistä., Litiumin annostusta voidaan joutua muuttamaan. Tarkkaile potilasta huolellisesti.
Drug-herb. Kaakaopuu: saattaa estää teofylliinin metaboliaa. Estää nauttimasta suuria määriä kaakaota otettaessa teofylliiniä.
kofeiini, guarana: aiheuttaa additiivisia keskushermosto-ja CV-vaikutuksia. Ehkäise käyttöä yhdessä.
Ephedra: Lisää haittavaikutusten riskiä. Ehkäise käyttöä yhdessä.
mäkikuisma: alentaa teofylliinitasoja ja tehoa. Ehkäise käyttöä yhdessä, jos mahdollista. Jos näin ei ole, seuraa teofylliinitasoja ja säädä annostusta tarpeen mukaan.
Huumeruoka. Mikä tahansa ruoka: nopeuttaa imeytymistä., Neuvo potilasta ottamaan lääkettä tyhjään vatsaan.
lääke-lifestyle. Tupakointi (savukkeet, marihuana): lisää teofylliinin eliminaatiota. Monitor teofylliini vasteen ja seerumin; annoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Tupakoinnin estäminen.
– Haittavaikutukset
CNS: levottomuus, huimaus, unettomuus, päänsärky, ärtyneisyys, kouristukset, lihasten nykiminen.
CV: sydämentykytys, sinustakykardia, ekstrasystolit, punoitus, huomattava hypotensio, rytmihäiriöt.
GI: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, epigastrinen kipu.
hengitys: tachypnea, hengityspysähdys.,
vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
jabia saattaa suurentaa plasman vapaata rasvahappopitoisuutta.
Yliannostuksen ja hoito
yliannostuksen Merkkejä ja oireita ovat pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, ärtyisyys, takykardia, sydämen lisälyöntisyys, takypnea, tai toonis-kloonisia kohtauksia. Toksisuuden alkaminen voi olla äkillistä ja vaikeaa, ja ensimmäiset merkit voivat olla rytmihäiriöitä ja kouristuksia.
indusoi oksettamista paitsi potilailla, joilla esiintyy kouristuksia, ja käytä sen jälkeen lääkehiiltä ja katartioita. Hoidetaan rytmihäiriöitä lidokaiinilla ja kouristuskohtauksia I. V. diatsepaamilla; tuetaan hengitys-ja CV-järjestelmiä.,
Special considerations
theziophylline on matala terapeuttinen indeksi.
annos määritetään seuraamalla vastetta, toleranssia, keuhkojen toimintaa ja seerumin teofylliinitasoja. Tavoitealue on 10-20 mikrog / ml.
nuoret lapset, pikkulapset, vastasyntyneet ja iäkkäät potilaat.
Riippuen määrityksessä käytetään, teofylliini tasot voivat olla virheellisesti kohonneet läsnä furosemidi, fenyylibutatsoni, probenesidi, teobromiini, kofeiini, tee, suklaa, cola juomat, ja parasetamoli., Väärin nostaa seerumin virtsahappopitoisuutta Bittner-tai kalorimetrimenetelmällä mitattuna.
Seurata elintoimintoja ja tarkkailla merkkejä ja myrkytysoireita.
seerumiteofylliinimittaukset pitkäaikaishoitoa saavilla potilailla. Ihanteellinen pitoisuus on 10-20 mikrog/ml, joskin joillakin potilailla vaste saattaa olla riittävä alhaisempien seerumitasojen kanssa. Tarkista 6 kuukauden välein. Jos pitoisuus on alle 10 mikrog/ml, annosta suurennetaan noin 25% päivässä. Jos pitoisuudet ovat 20-25 mikrog/ml, annosta pienennetään noin 10% joka päivä. Jos pitoisuudet ovat 25-30 mikrog/ml, jätä seuraava annos väliin ja pienene 25% joka päivä., Jos pitoisuudet ovat yli 30 mikrog/ml, jätä seuraavat kaksi annosta väliin ja pienennä 50% joka päivä. Seerumin toistuvan tason määritys.
imettävät potilaat
lääkeaine esiintyy äidinmaidossa ja saattaa aiheuttaa imetettävälle lapselle ärtyneisyyttä, unettomuutta tai rasittavuutta. On tehtävä päätös joko imetyksen tai lääkkeen lopettamisesta.
lapsipotilaat
käytetään varoen vastasyntyneillä. Lapset tarvitsevat yleensä suurempia annoksia (mg/kg) kuin aikuiset., Suurin suositeltu päivittäinen annos 24 mg/kg lapsille nuorempi kuin ikä 9; 20 mg/kg lapsilla ikä 9-12; 18 mg/kg nuorilla iältään 12-16; 13 mg/kg tai 900 mg (kumpi on vähemmän) nuorilla ja aikuisilla ikä 16 ja vanhemmat.
Patient education
Kertoa potilas ottaa lääke ruoan kanssa, jos GI järkyttää tapahtuu nestemäiset valmisteet tai ei-jatkuva-release muotoja.
– ryhmä kehottaa potilasta jatkamaan saman teofylliinimerkin käyttöä., 
ALERT Jos potilas tupakoi, käskekää hänen soittaa, jos hän lopettaa, koska teofylliiniannosta voidaan joutua pienentämään toksisuuden välttämiseksi.
– ryhmä neuvoo potilasta ottamaan lääkettä säännöllisin väliajoin ohjeiden mukaan ympäri vuorokauden.
jos potilas jättää annoksen ottamatta, pyydä häntä ottamaan se mahdollisimman pian, mutta älä kaksinkertaista annosta.
kerro potilaalle haittavaikutuksista ja mahdollisista toksisuusoireista.
reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ vain Kanada
◇ nimeämätön kliininen käyttö