Suun Hypoglycemic Huumeiden

sisätautien Osasto
Boulder terveyskeskus

Suun hypoglycemic huumeita käytetään vain hoitoon tyypin 2 diabetes, joka on sairaus, johon liittyy kestävyys erittyy insuliinia. Tyypin 1 diabetekseen liittyy insuliinin puute ja se vaatii insuliinia hoitoon. Siellä on nyt neljä luokkaa hypoglycemic huumeita:

• Sulfonyyliureat
• Metformiinin
• Tiatsolidiinidionien yhteydessä
• Alfa-glukosidaasin estäjillä.,

Nämä lääkkeet on hyväksytty käytettäväksi vain potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja käytetään potilailla, jotka eivät ole vastanneet ruokavalio, laihdutus ja liikunta. Niitä ei ole hyväksytty diabetesta sairastavien naisten hoitoon.

SULFONYYLIUREAT – Sulfonyyliureat ovat yleisimmin käytettyjä lääkkeitä hoitoon tyypin 2 diabetes ja näyttävät toiminto stimuloimalla insuliinin eritystä., Nettovaikutus on lisääntynyt reagointikykyä ß-soluja (insuliinia erittävät solut sijaitsevat haimassa) sekä glukoosi-ja ei-glukoosin eritystä lisäävät lääkeaineet, mikä lisää insuliinia vapautuu lainkaan veren glukoosipitoisuus. Sulfonyyliureat voi myös olla extra-haiman vaikutuksia, joista yksi on lisätä kudosten insuliiniherkkyyttä, mutta sen kliinistä merkitystä näiden vaikutusten on minimaalinen.

Farmakokinetiikka – Sulfonyyliureat eroavat toisistaan lähinnä niiden teho & niiden kesto., Glipizide, glyburide (glibenclamide), ja glimepiridi ovat niin sanottuja toisen sukupolven sulfonyyliureat. Niillä on teho, jonka avulla niitä voidaan antaa paljon pienemmillä annoksilla.

niistä lääkkeistä, joilla on pidempi puoliintumisaika (erityisesti chlorpropamide, glyburide, ja glimepiridi) voidaan antaa kerran vuorokaudessa. Tämän hyödyn vastapainona voi olla hypoglykemian huomattavasti suurentunut riski.

haittavaikutukset – sulfonyyliureat ovat yleensä hyvin siedettyjä. Hypoglykemia on yleisin haittavaikutus ja se on yleisempi pitkävaikutteisten sulfonyyliureoiden kanssa., Sairaalasta hiljattain kotiutuneet potilaat ovat suurimmassa hypoglykemian riskissä.

potilaita tulee varoittaa niistä asetuksista, joissa hypoglykemiaa todennäköisimmin esiintyy. Ne ovat:

• harjoituksen Jälkeen tai jäi ateria.
• kun lääkeannos on liian suuri.
• pitkävaikutteisten lääkkeiden (glyburidi, klooripropamidi) käytön yhteydessä.
• potilailla, jotka ovat aliravittuja tai käyttävät alkoholia väärin.
• potilailla, joilla on munuaisten tai sydämen vajaatoiminta tai nykyinen ruoansulatuskanavan sairaus.,
• samanaikaisesti salisylaattien, sulfonamidien, fibriinihappojohdannaisten (kuten gemfibrotsiilin) ja varfariinin kanssa.
• oltuaan sairaalassa.

Muita, harvinaisia haittavaikutuksia, joita voi esiintyä kaikki sulfonyyliureat ovat pahoinvointi, iho-oireita, ja maksan toimintakokeet. Painonnousua voi myös tapahtua, ellei diabeetikon ruokavaliota ja liikuntaohjelmaa noudateta., Klooripropamidilla on kaksi ainutlaatuista vaikutusta: se voi aiheuttaa epämiellyttävän huuhtelureaktion alkoholin nauttimisen jälkeen ja se voi aiheuttaa hyponatremiaa (alhainen veren natrium), pääasiassa lisäämällä antidiureettisen hormonin toimintaa.

Kliininen käyttö – Sulfonyyliureat yleensä alentaa veren glukoosipitoisuus noin 20 prosenttia. Ne ovat todennäköisesti tehokkaita potilailla, joiden paino on normaali tai hieman lisääntynyt. Sen sijaan insuliinia tulee antaa potilaille, jotka ovat alipainoisia, laihtuvat tai ovat ketoottisia riittävästä kalorimäärästä huolimatta.,

sulfonyyliurean valinta riippuu ensisijaisesti kustannuksista ja saatavuudesta, koska niiden teho on samanlainen. Kuitenkin, koska suhteellisen suuri esiintyvyys hypoglykemia potilailla, jotka käyttävät glyburide tai chlorpropamide, lyhyempi vaikuttavia lääkkeitä pitäisi käyttää iäkkäillä potilailla,

Repaglinidi – Repaglinide on lyhytvaikutteinen glukoosi-alentaa huumeiden äskettäin hyväksynyt Food and Drug Administration hoitoon tyypin 2 diabetes yksin tai yhdessä metformiinin kanssa., Se on rakenteellisesti erilainen kuin sulfonyyliureat, mutta toimii samalla tavalla lisäämällä insuliinin eritystä.

kliinistä tehoa repaglinidi on samanlainen kuin sulfonyyliureat. Suositeltu aloitusannos on 0,5 mg ennen jokaista ateriaa potilaille, jotka eivät ole aiemmin otettu suun hypoglycemic huumeiden. Suurin annos on 4 mg ennen jokaista ateriaa; annos tulee jättää väliin, jos ateria jää väliin. Hypoglykemia on yleisin haittavaikutus.,

Natiglinide – Natiglinide (Starlix) on erittäin lyhytvaikutteinen glukoosia alentava lääke, jonka vaikutustapa on samanlainen sulfonyyliureat ja on lähestymässä hyväksyntä FDA. Tämän lääkkeen potentiaalinen etu on se, että se näyttää vaikuttavan insuliinin vapautumisen ensimmäiseen vaiheeseen eikä insuliinin vapautumisen myöhäiseen vaiheeseen. Insuliinin vapautumisen ensimmäinen vaihe on nopea, lyhytkestoinen ja tapahtuu muutamassa minuutissa ruoan nauttimisesta., Se on tämän ensimmäisen vaiheen insuliinin vapautumista, joka on epänormaalia alkuvuodesta diabetes & löytyy usein potilailla, joilla on heikentynyt glukoosinsieto ennen diabeteksen puhkeamista. Tavanomainen annos on 120 mg ennen ateriaa.

metformiini – metformiinia on käytetty Euroopassa yli kolmekymmentä vuotta, ja sitä on ollut saatavilla Yhdysvalloissa maaliskuusta 1995 lähtien. Se on tehokas vain insuliinin läsnä ollessa, mutta toisin kuin sulfonyyliureat, se ei suoraan stimuloi insuliinin eritystä. Sen pääasiallinen vaikutus on insuliinin vaikutuksen lisääminen.,

miten metformiini lisää insuliinin vaikutusta ei tiedetä, mutta sen tiedetään vaikuttavan moniin kudoksiin. Yksi tärkeä vaikutus näyttää olevan maksan glukoosintuotannon vaimeneminen.

Kliininen käyttö – Metformin käytetään useimmiten potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, jotka ovat lihavia, koska se edistää vaatimaton paino vähentäminen tai ainakin painon vakauttamiseen. Tämä on ristiriidassa insuliinin ja sulfonyyliureoiden usein aiheuttaman ruokahalun ja painonnousun kanssa.,

Metformiinin tyypillisesti alentaa paasto veren glukoosipitoisuus noin 20 prosenttia, vastaus samanlainen, että saavuttaa kanssa sulfonyyliurean.

Metformiinia annetaan yhdessä sulfonyyliurean alentaa veren glukoosipitoisuus enemmän kuin kumpikaan lääke yksinään.

lisäksi aiheuttaa vaatimaton laihtuminen, metformiini on kaksi muita etuja verrattuna sulfonyyliureat. Ne ovat:

• se aiheuttaa harvemmin hypoglykemiaa.,
• Se on merkittävä lipidejä alentava vaikutus, jotka tuottavat merkittävästi seerumin triglyseridien ja vapaiden rasvahappojen pitoisuudet, pieni seerumin ldl-(LDL) kolesterolin pitoisuus, ja nousu seerumin hdl-(HDL) kolesterolin pitoisuus.

Siellä on, kuitenkin, kaksi haittoja metformiinin: riski maitohappoasidoosin kuvattu alla ja sen merkittävä maha-suolikanavan haittavaikutuksia.,

Farmakokinetiikka – Metformiini tulisi ottaa aterian yhteydessä, ja tulee aloittaa alhaisella annoksella, jotta suoliston sivuvaikutuksia. Annosta voidaan nostaa tarpeen mukaan hitaasti enintään 2550 mg: aan vuorokaudessa (850 mg TID).

sivuvaikutukset – tavallisimpia sivuvaikutuksia metformiinin ovat maha-suolikanavan, mukaan lukien metallinen maku suussa, lievä ruokahaluttomuus, pahoinvointi, vatsakipu ja ripuli. Nämä oireet ovat yleensä lieviä, ohimeneviä ja palautuvia annoksen pienentämisen tai lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.,

harvinainen ongelma on maitohappoasidoosi, joka voi olla kohtalokasta peräti puolet tapauksista. Riski on paljon pienempi kuin toinen biguanidin, fenformiini, joka oli vetäytynyt käyttöön yhdysvalloissa 1970-luvulla, koska tämä komplikaatio. Vakava maitohapon kertyminen tapahtuu yleensä vain, kun läsnä on altistavia tekijöitä, mukaan lukien:

• Munuaisten vajaatoiminta.
• Nykyinen maksasairaus tai alkoholin väärinkäyttö.
• sydämen vajaatoiminta.
• aiempi maitohappoasidoosi.,
• vaikea infektio, johon liittyy vähentynyt kudosperfuusio.
• Hypoksinen jäsenvaltioiden
• Vakava akuutti sairaus
• Hemodynaaminen epävakaus
• Ikä 80 vuotta tai enemmän

Huumaava interaktio – mahdollinen huumeiden vuorovaikutus välillä metformiinin ja simetidiini (Tagamet) mikä nostaa metformiinin veressä. Tämä vuorovaikutus voi lisätä riskiä sairastua hypoglykemia potilaille, kun metformiinin ja sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa, ja saattaa lisätä maitohappoasidoosin riskiä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta., Nämä riskit voivat lisääntyä nyt, kun simetidiiniä on saatavilla yli laskurin. Muut H2-salpaajat eivät todennäköisesti aiheuta tätä ongelmaa.

valmistaja myös suosittelee lopettamista metformiini 48 tuntia sen jälkeen, kun jokin radiologinen menettelyä, jossa hallinto sisään annettava jodia sisältävä varjoaine vereen., Perustelut tämä suositus on välttää mahdollinen korkea plasman metformiinin pitoisuudet, jos potilaalle kehittyy kontrasti aiheuttama akuutti munuaisten vajaatoiminta,

SEKOITE – The-sekoite, kuten Avandia (Rosiglitatsoni) ja Actos (Pioglitatsoni) käänteinen insuliiniresistenssi vaikuttamalla lihas -, rasva-ja vähäisemmässä määrin maksassa lisätä glukoosin käyttöä ja vähentää glukoosin tuotantoa.,

mekanismi, jonka tiatsolidiinidionien lisätä insuliinin toimintaa ei ymmärretä hyvin, mutta he voivat toimia jakamalla rasvaa sisäelinten osasto ihonalaisen osasto. Tiedämme, että viskeraaliseen rasvaan liittyy insuliiniresistenssi.,

Teho – yksi suuri tutkimuksessa 284 potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes käsitelty Rezulin, lasku tarkoittaa paasto verensokeri pitoisuus oli merkittävä, mutta ei dramaattinen yli 12 viikkoa; potilaat, joita hoidettiin lumelääkkeellä oli lasku veren glukoosi pitoisuus, vain 4 mg/dL. Troglitatsoniryhmän HbA1c-arvo laski 8,6 prosentista 8,1 prosenttiin.

tiatsolidiinidionit ovat tehokkaita myös annettaessa niitä yhdessä metformiinin kanssa, vaikka niitä ei tällä hetkellä hyväksytä tähän tarkoitukseen.,

Turvallisuus – on raportoitu vakavia maksavaurioita pieni määrä potilaista, jotka saivat Rezulin ja tämä tuote on nyt poistettu markkinoilta. Useimmat maksavauriotapaukset ilmaantuivat hoidon alkuvaiheessa ja ne korjaantuivat, kun ne lopetettiin, mutta joitakin kuolemantapauksia on ollut. Uudemmilla agenteilla, kuten Actosilla ja Avandialla, tämä haittavaikutus on huomattavasti vähäisempi.,

ALFA-GLUKOSIDAASIN ESTÄJÄT – alfa-glukosidaasin estäjät ovat akarboosin kanssa (Precose) & Miglitol (Glycet) ja ovat käytettävissä yhdysvalloissa. Ne estävät ylemmän ruoansulatuskanavan entsyymejä, jotka muuntaa ravinnon tärkkelystä ja muita hiilihydraatteja yksinkertaisiksi sokereiksi, joka voi olla imeytyy. Seurauksena on glukoosin imeytymisen hidastuminen aterioiden jälkeen.,

Kuten potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, potilaat, joilla oli tyypin 1 diabetes on vähentää amplitudi glukoosi retki-ja HbA1c-arvoja ja mahdollisesti vähentää yöllinen hypoglykemia alfa-glukosidaasin estäjillä.

tärkeimmät haittavaikutukset alfa-glukosidaasin estäjät ovat ilmavaivat ja ripuli. Nämä oireet ovat yleensä lieviä eivätkä vaadi hoidon lopettamista.