Syklo-oksigenaasi-2 (COX-2) estäjät ovat eräänlainen nonsteroidal anti-inflammatorisia huume (NSAID), joka estää erityisesti COX-2-entsyymejä. Steroideihin kuulumattomat tulehduskipulääkkeet (lyhennetään yleensä NSAID-lääkkeiksi) ovat ryhmä lääkkeitä, jotka lievittävät kipua ja kuumetta ja vähentävät tulehdusta.
COX-entsyymejä on kahta päätyyppiä: COX-1 ja COX-2., Molemmat tuottavat prostaglandiineja; kuitenkin tärkein toiminta COX-1 entsyymien on tuottaa perustason prostaglandiinien, joka aktivoi verihiutaleita ja suojaa limakalvon ruoansulatuskanavan, kun taas COX-2-entsyymit ovat vastuussa vapauttaa prostaglandiinien tartunnan tai vahingon jälkeen. Prostaglandiineilla on useita erilaisia vaikutuksia, joista yksi on tulehduksen säätely.
erityisesti vain estää COX-2-entsyymejä, COX-2-estäjät lievittää tulehdusta ja kipua vähemmän haitallisia ruoansulatuskanavan vaikutuksia kuin Tulehduskipulääkkeet estävät sekä COX-1 ja COX-2-entsyymejä., Niillä ei kuitenkaan ole kokonaan maha-suolikanavan vaikutuksia, ja niiden käyttöön (kuten kaikkiin steroideihin kuulumattomiin tulehduskipulääkkeisiin) on liittynyt suurempi aivohalvauksen ja sydänkohtauksen riski.
mihin COX-2: n estäjiä käytetään?
COX-2-estäjiä voidaan käyttää hoitoon lievä tai keskivaikea kivun tai tulehduksen aiheuttama monenlaisia ehtoja, kuten:
- selkärankareuma
- Perinnöllinen polyyppien paksusuolessa
- Nuorten nivelreuma lapsilla iältään kaksi vuotta
- Kuukautiset
- Nivelrikko.,
COX-2-estäjiä voidaan käyttää myös akuutin kivun, kuten urheiluvammojen hoitoon.
mitkä ovat COX-2-estäjien erot?
Celecoxib on tällä hetkellä vain COX-2-estäjä saatavilla Yhdysvalloissa, seuraavat peruuttaminen rofekoksibi vuonna 2004 ja valdekoksibi vuonna 2005, koska liiallinen nousu riskiä sydänkohtaus ja aivohalvaus. Selekoksibi on yleensä kalliimpaa kuin ei-valinnaiset tulehduskipulääkkeet; sitä on kuitenkin saatavilla geneerisenä.,
selekoksibia pidetään yhtä tehokkaana kuin muita tulehduskipulääkkeitä (kuten ibuprofeenia, diklofenaakkia ja naprokseenia) kivun ja tulehduksen lievittämisessä, mutta maha-suolikanavan haittavaikutusten riski pienenee. Siihen liittyy suurempi sydän-ja verisuonitapahtumien riski; tämä riski on kuitenkin samanlainen kuin ei-valinnaisilla tulehduskipulääkkeillä. Suuremmilla annoksilla selekoksibi estää jossain määrin COX-1-entsyymejä.,
| Generic name | Brand name examples |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Etoricoxib | Not approved in the U.S. |
| Lumiracoxib | Not approved in the U.S. |
| Rofecoxib, Valdecoxib | Withdrawn because of safety concerns |
Are COX-2 inhibitors safe?,
COX-2-estäjät voivat lisätä riskiä ottaa kohtalokas sydänkohtaus tai aivohalvaus. Riski kasvaa sitä suuremmaksi, mitä suurempi annos on ja mitä pidempi hoidon kesto. Celebrexiä ei saa antaa henkilöille, joilla on tiettyjä sydänsairauksia, joilla on ollut aiempi aivohalvaus tai sydämen ohitusleikkauksen (sepelvaltimon ohitusleikkaus tai ohitusleikkaus) jälkeen.
Vaikka celecoxib liittyy pienempi riski ruoansulatuskanavan(GI) sivuvaikutuksia sitä tulisi käyttää varoen ihmisiä, joilla on aktiivinen RUUANSULATUSKANAVAN haavauma tai verenvuoto tai tulehduksellinen suolistosairaus., Iäkkäillä tai muita vatsaa ärsyttäviä lääkkeitä käyttävillä on todennäköisemmin hengenvaarallisia maha-suolikanavan haittavaikutuksia, kuten vatsa-tai suolistoverenvuotoa.
COX-2: n estäjät saattavat myös hidastaa veren hyytymistä, mikä lisää verenvuotoriskiä. COX-2-estäjiä ei ole hyväksytty käytettäväksi alle kaksivuotiaille lapsille.
Useimmat Tulehduskipulääkkeiden, kuten selekoksibin, pitäisi ottaa viimeisen kolmen kuukauden aikana raskauden tai imetyksen aikana vain lääkärin neuvoja.,
täydellinen luettelo haittavaikutuksista on selekoksibin monografiassa.
mitkä ovat COX-2: n estäjien sivuvaikutukset?
COX-2-estäjät aiheuttavat todennäköisemmin haittavaikutuksia, kun niitä käytetään suositeltua suuremmilla annoksilla pitkiä aikoja.
Ruoansulatuskanavan haittavaikutukset, joita voi esiintyä ovat turvotus, ripuli, ummetus, ärsytystä limakalvon vatsassa, pahoinvointi tai oksentelu. Päänsärkyä ja huimausta on raportoitu myös COX-2-estäjien käytön yhteydessä.,
COX-2-estäjät voivat myös vaikuttaa munuaisten toimintaan ja vähentää veren virtaamista munuaisten kautta. Ne voivat aiheuttaa natriumin ja veden säilyttämistä, mikä voi johtaa turvotukseen ja korkeisiin kaliumpitoisuuksiin. Silloin tällöin ne voivat aiheuttaa vakavampia munuaisvaurioita.
COX-2-estäjien käyttö lisää riskiä saada kardiovaskulaarisia tromboottisia tapahtumia, kuten sydänkohtaus tai aivohalvaus. Myös muita sydämeen liittyviä haittavaikutuksia, kuten korkeaa verenpainetta, kongestiivista sydämen vajaatoimintaa ja sydämentykytystä, on raportoitu.,
täydellinen luettelo haittavaikutuksista on selekoksibin monografiassa.