Farmakologisk klassificering: xanthin afledte
Terapeutisk klassifikation: bronkodilaterende
Graviditet risiko kategori C
Indikationer og dosering 
Symptomatisk lindring af bronkospasme hos patienter, der ikke i øjeblikket modtager theophyllin, der kræver en hurtig lindring af akutte symptomer. Indlæsningsdosis: 6 mg / kg vandfri theophyllin, derefter:
voksne (ikke-rygere): 3 mg/kg P. O. 6 6 timer i to doser; derefter 3 mg/kg 8 8 timer.
ældre voksne med cor pulmonale: 2 mg / kg P. O. 6 6 timer i to doser; derefter 2 mg / kg 8 8 timer.,
voksne med hjertesvigt: 2 mg/kg P. O. 8 8 timer i to doser; derefter 1 til 2 mg / kg 12 12 timer.
Børn og unge i alderen 9 til 16 og unge voksne rygere: 3 mg/kg P. O. q 4 timer for tre doser, derefter 3 mg/kg q 6 timer.
nyfødte og børn i alderen 6 måneder til 9 år: 4 mg/kg P. O. 4 4 timer i tre doser; derefter 4 mg/kg 6 6 timer.
nyfødte og spædbørn yngre end 6 måneder ◇: dosering er meget individualiseret. Serum theophyllin niveauer bør opretholdes på mindre end 10 mcg/ml hos nyfødte og mindre end 20 mcg / ml hos ældre spædbørn. Efter indlæsning af dosis på 1 mg / kg P. O. eller I. V., for hver 2 mcg/ml stigning i theophyllin-niveauet modtager spædbørn i alderen 8 uger til 6 måneder 1 til 3 mg/kg 6 6 timer. Spædbørn i alderen 4 til 8 uger modtager 1 til 2 mg / kg q 8 timer. Nyfødte op til alder 4 uger modtager 1 til 2 mg / kg 12 12 timer. Og for tidlige nyfødte (mindre end 40 ugers svangerskabsalder) modtager 1 mg/kg 12 12 timer. Parenteral theophyllin til patienter, der ikke i øjeblikket får theophyllin. Loading dosis: 4.7 mg/kg (svarende til 6 mg/kg vandfri aminophyllin) I. V. langsomt; så vedligeholdelse infusion.
voksne (ikke-rygere): 0,55 mg/kg/time (svarende til 0.,7 mg/kg/time vandfri aminophyllin) til 12 timer, og derefter på 0,39 mg/kg/time (svarende til 0,5 mg/kg/time vandfri aminophyllin).
Ældre voksne med cor pulmonale: 0,47 mg/kg/time (svarende til 0,6 mg/kg/time vandfri aminophyllin) i 12 timer, så 0.24 mg/kg/time (svarende til 0,3 mg/kg/time vandfri aminophyllin).
Voksne med hjerteinsufficiens eller leversygdom: 0.39 mg/ kg/time (svarende til 0,5 mg/kg/time vandfri aminophyllin) i 12 timer, så 0.08 til 0,16 mg/ kg/time (svarende til 0,1 til 0,2 mg/kg/time vandfri aminophyllin).
Børn i alderen 9 til 16: 0.,79 mg/kg/time (svarende til 1 mg/kg/time vandfri aminophyllin) i 12 timer, så 0.63 mg/kg/time (svarende til 0,8 mg/kg/time vandfri aminophyllin).
Spædbørn og børn i alderen 6 måneder til 9 år: 0.95 mg/kg/time (svarende til 1,2 mg/kg/time vandfri aminophyllin) i 12 timer, så 0.79 mg/ kg/time (svarende til 1 mg/kg/time vandfri aminophyllin).
Skift til oral theophyllin, så snart patienten viser tilstrækkelig forbedring. symptomatisk lindring af bronchospasme hos patienter, der i øjeblikket får theophyllin. Voksne og børn: hver 0, 5 mg / kg I.,V. eller P. O. (indlæsningsdosis) øger plasmaniveauerne med 1 mcg/ml. Ideelt set er dosis baseret på nuværende theophyllinniveau og magert kropsvægt. I nødsituationer kan der anvendes en 2,5 mg/kg P. O. dosis hurtigt absorberet form, hvis der ikke er tydelige tegn på theophyllin-toksicitet. profylakse af bronchial astma, bronchospasme af kronisk bronkitis og emfysem. Voksne og børn: ved hurtigt absorberede dosisformer er initialdosis 16 mg / kg eller 400 mg P. O., dagligt (afhængigt af hvad der er mindre) opdelt 6 6 til 8 timer; dosis kan øges i omtrentlige trin på 25% med 2-til 3-dages intervaller. Ved anvendelse af doseringsformer med forlænget frigivelse er initialdosis 12 mg/kg eller 400 mg P. O. dagligt (afhængigt af hvad der er mindre) opdelt 8 8 til 12 timer; dosis kan øges, hvis det tolereres, med 2 til 3 mg / kg dagligt med 3-dages intervaller. Uanset hvilken dosisform der anvendes, kan dosis, hvis den tolereres, øges op til følgende maksimale daglige doser uden målinger af serum-theophyllin-niveauet.
voksne og unge alder 16 og ældre: 13 mg / kg P. O. eller 900 mg P. O. dagligt i opdelte doser.,
unge i alderen 12 til 16: 18 mg/kg P. O. dagligt i opdelte doser.
Børn i alderen 9 til 12: 20 mg / kg P. O. dagligt i opdelte doser.
børn yngre end 9 år: 24 mg / kg P. O. dagligt i opdelte doser.
Bemærk: dosis individualisering er påkrævet. Brug peak plasma og trough niveauer til at estimere dosis. Terapeutisk område er 10 til 20 mcg / ml. Alle doser er baseret på theophyllin vandfri og magert kropsvægt. Cystisk fibrose ◇. Spædbørn: 10 til 20 mg / kg I. V. dagligt., Fremme af diurese ◇, behandling af Cheyne-Stokes respirations ◇, paroksysmal natlig dyspnø ◇. Voksne: 200 til 400 mg I. V. bolus (enkeltdosis).
Farmakodynamik
Bronkodilaterende handling: Stof kan handle ved at hæmme phosphodiesterase, opløftende cellulære cyklisk AMP niveauer, eller modsætningsforhold til adenosin receptorer i bronkierne, hvilket resulterer i afslapning af den glatte muskulatur.
lægemiddel øger også følsomheden af det medullære åndedrætscenter til kuldio .id for at reducere apneiske episoder. Det forhindrer muskel træthed, især membranen., Det forårsager også diurese og hjerte-og CNS-stimulering.
farmakokinetik
Absorption: godt absorberet. Hastigheden og indsættende virkning afhænger af dosisformen. Fødevarer kan yderligere ændre absorptionen, især af nogle præparater med forlænget frigivelse.
Distribution: fordelt over de ekstracellulære væsker; ligevægt mellem væske og væv forekommer inden for en time efter en I. V. belastningsdosis. Terapeutiske plasmaniveauer er 10 til 20 mcg / ml, men mange patienter reagerer på lavere niveauer.
metabolisme: metaboliseret i leveren til inaktive forbindelser., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Brug forsigtighed hos ældre patienter, nyfødte, spædbørn, småbørn, og hos patienter med KOL, hjertesvigt, cor pulmonale, renal eller hepatisk sygdom, mavesår, hyperthyreoidisme, diabetes mellitus, glaukom, svær hypoxemia, forhøjet blodtryk, svækket hjerte-eller kredsløbssygdomme funktion, angina, akut MI, eller sulfit følsomhed.
interaktioner
Drug-drug. Aktiveret trækul, barbiturater, ketocona .ol, phenytoin, rifampin: reducerer theophyllin niveauer. Overvåg patienten nøje. Dosisjustering kan være nødvendig, hvis brug sammen ikke kan undgås.,
Allopurinol (høj dosis), calcium-kanal blokkere, cimetidin, kortikosteroider, erythromycin, hormonelle præventionsmidler, interferon, mexiletine, propranolol, quinoloner, troleandomycin: Kan øge theophyllin niveauer. Overvåg patienten nøje. Dosisjustering kan være nødvendig, hvis brug sammen ikke kan undgås.
betablokkere: forårsager antagonistisk farmakologisk virkning. Undgå brug sammen.
Carbamazepin, isoniazid, loop diuretika: Kan ændre theophyllin niveauer. Overvåg patienten nøje. Dosisjustering kan være nødvendig, hvis brug sammen ikke kan undgås.
Lithium: øger udskillelsen af lithium., Lithium dosering kan kræve justering. Overvåg patienten omhyggeligt.
Drug-urt. Kakaotræ: kan hæmme teophyllinmetabolismen. Afskrække indtagelse af store mængder kakao, når du tager theophyllin.
koffein, guarana: forårsager additive CNS-og CV-effekter. Afskrække brug sammen.
Ephedra: øger risikoen for bivirkninger. Afskrække brug sammen.
St. John ‘ s worort: nedsætter theophyllin-niveauet og effekten. Afskrække brug sammen, hvis det er muligt. Hvis ikke, skal du overvåge theophyllin-niveauerne og justere doseringen efter behov.
Drug-food. Enhver mad: fremskynder absorptionen., Rådgive patienten til at tage stoffet på tom mave.
Stof-livsstil. Rygning (cigaretter, marihuana): øger eliminering af theophyllin. Det kan være nødvendigt at justere dosis. Afskrække rygning.
bivirkninger
CNS: rastløshed, svimmelhed, søvnløshed, hovedpine, irritabilitet, anfald, muskeltrækninger.
CV: hjertebanken, sinustakykardi, ekstrasystoler, rødme, markeret hypotension, arytmier.
GI: kvalme, opkastning, diarr., epigastrisk smerte.
åndedrætsorganer: takypnø, åndedrætsstop.,
effekter på laboratorietestresultater
kan øge plasmafri fedtsyreniveauet.
overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering omfatter kvalme, opkastning, søvnløshed, irritabilitet, takykardi, ekstrasystoler, takypnø eller tonisk-kloniske anfald. Begyndelsen af toksicitet kan være pludselig og alvorlig, med arytmier og anfald som de første tegn.
inducer opkastning undtagen hos patienter, der oplever anfald, skal du bruge aktivt kul og katartik. Behandle arytmier med lidokain og anfald med I. V. dia diepam; støtte åndedræts-og CV-systemer.,
særlige overvejelser
theophyllin har et lavt terapeutisk indeks.
* dosis bestemmes ved at monitorere respons, tolerance, lungefunktion og serum theophyllin niveauer. Målområdet er 10 til 20 mcg / ml.
? anvendes med forsigtighed til små børn, spædbørn, nyfødte og ældre patienter.
Afhængigt af anvendte assay, theophyllin niveauer kan være falsk forhøjet i overværelse af furosemid, phenylbutazon, probenecid, theobromin, koffein, te, chokolade, cola drikkevarer, og acetaminophen., Hæver falsk serumurinsyre målt ved Bittner eller kalorimetrisk metode. Monitor Overvåg vitale tegn, og hold øje med tegn og symptomer på toksicitet.
Obtain få målinger af serum-theophyllin hos patienter, der får langtidsbehandling. Ideelle niveauer er mellem 10 og 20 mcg / ml, selv om nogle patienter kan reagere tilstrækkeligt med lavere serumniveauer. Tjek hver 6. måned. Hvis niveauerne er mindre end 10 mcg/ml, øge dosis med omkring 25% hver dag. Hvis niveauerne er 20 til 25 mcg/ml, sænk dosis med cirka 10% hver dag. Hvis niveauerne er 25 Til 30 mcg/ml, skal du springe over næste dosis og falde med 25% hver dag., Hvis niveauer er mere end 30 mcg/ml, springe næste to doser og falde med 50% hver dag. Gentag bestemmelse af serumniveau. * lægemiddel forekommer i modermælk og kan forårsage irritabilitet, søvnløshed eller fretfulness hos det ammede barn Der skal træffes beslutning om at stoppe enten amning eller medicin.
pædiatriske patienter
? Børn kræver normalt højere doser (på mg / kg basis) end voksne., Maksimal anbefalet daglig dosis er 24 mg/kg hos børn yngre end 9; 20 mg/kg hos børn i alderen 9 til 12; 18 mg/kg i unge, i alderen 12 til 16; 13 mg/kg eller 900 mg (hvis denne er mindre) i unge og voksne, 16 år og ældre.
patientuddannelse
Tell Bed patienten om at tage medicin sammen med mad, hvis GI-forstyrrelse opstår med flydende præparater eller ikke-vedvarende frigivelsesformer. Instruer patienten om fortsat at anvende det samme mærke theophyllin , 
advarsel hvis patienten ryger, skal han ringe, hvis han holder op, fordi theophyllindosis muligvis skal reduceres for at undgå toksicitet.
?? rådgive patienten til at tage stoffet med jævne mellemrum som anvist, døgnet rundt. hvis patienten glemmer at tage en dosis, skal han bede ham om at tage den så hurtigt som muligt, men ikke at fordoble dosis. Informer patienten om bivirkninger og mulige tegn på toksicitet
reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
only kun Canada
◇ umærket klinisk anvendelse