Farmakologické klasifikace: xantin deriváty
Terapeutické klasifikace: bronchodilatační
Těhotenství rizikové kategorie C
Indikace a dávkování 
Symptomatickou úlevu bronchospasmus u pacientů aktuálně léčených teofylinem, kteří vyžadují rychlou úlevu od akutních příznaků. Úvodní dávka: 6 mg/kg bezvodý teofylin, poté:
Dospělí (nekuřáci): 3 mg/kg P.O. q 6 hodin pro dvě dávky; pak 3 mg/kg q 8 hodin.
starší dospělí s cor pulmonale: 2 mg / kg P. O. q 6 hodin pro dvě dávky; pak 2 mg / kg q 8 hodin.,
dospělí se srdečním selháním: 2 mg / kg P. O. q 8 hodin pro dvě dávky; pak 1 až 2 mg/kg q 12 hodin.
Děti a dospívající ve věku 9 až 16 let a mladí dospělí kuřáci: 3 mg/kg P.O. q 4 hodiny pro tři dávky; pak 3 mg/kg q 6 hodin.
novorozenci a děti ve věku od 6 měsíců do 9 let: 4 mg/kg P. O. q 4 hodiny pro tři dávky; pak 4 mg/kg q 6 hodin.
novorozenci a kojenci mladší 6 měsíců ◇: dávkování je vysoce individualizované. Hladiny teofylinu v séru by měly být u novorozenců udržovány na méně než 10 mcg/ml a u starších kojenců méně než 20 mcg/ml. Po podání dávky 1 mg / kg P. O. nebo i. v., pro každé zvýšení hladiny teofylinu o 2 mcg/ml dostávají kojenci ve věku od 8 týdnů do 6 měsíců 1 až 3 mg/kg q 6 hodin. Kojenci ve věku od 4 do 8 týdnů dostávají 1 až 2 mg/kg q 8 hodin. Novorozenci do 4 týdnů věku dostávají 1 až 2 mg/kg q 12 hodin. A předčasní novorozenci (méně než 40 týdnů gestačního věku) dostávají 1 mg/kg q 12 hodin. parenterální teofylin u pacientů, kteří v současné době nedostávají teofylin. Úvodní dávka: 4, 7 mg/kg (ekvivalent 6 mg/kg bezvodého aminofylinu) i. v. pomalu; pak udržovací infuze.
Dospělí (nekuřáci): 0, 55 mg/kg/hod (ekvivalent 0.,7 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin) po dobu 12 hodin, poté 0, 39 mg / kg / hodinu (ekvivalent 0, 5 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin).
Starší dospělí s cor pulmonale: 0.47 mg/kg/hodinu (což odpovídá 0,6 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin) po dobu 12 hodin, pak 0.24 mg/kg/hodinu (což odpovídá 0,3 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin).
Dospělých pacientů s srdeční selhání nebo onemocnění jater: 0.39 mg/ kg/hodinu (což odpovídá 0,5 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin) po dobu 12 hodin, pak v rozsahu 0,08 až 0,16 mg/ kg/hodinu (odpovídá 0,1 až 0,2 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin).
Děti od 9 do 16: 0.,79 mg / kg / hod (ekvivalent 1 mg/kg/hod bezvodý aminofylin) po dobu 12 hodin; pak 0, 63 mg / kg / hod (ekvivalent 0, 8 mg/kg/hod bezvodý aminofylin).
Kojenci a děti ve věku 6 měsíců až 9 let: 0.95 mg/kg/hodinu (což odpovídá 1,2 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin) po dobu 12 hodin, pak 0.79 mg/ kg/hodinu (což odpovídá 1 mg/kg/hodinu bezvodý aminofylin).
přepněte na perorální teofylin, jakmile pacient vykazuje odpovídající zlepšení.
symptomatická úleva bronchospasmu u pacientů, kteří v současné době užívají teofylin. Dospělí a děti: každý 0,5 mg / kg I.,V.nebo P. O. (úvodní dávka) zvyšuje plazmatické hladiny o 1 mcg/ml. V ideálním případě je dávka založena na aktuální hladině teofylinu a štíhlé tělesné hmotnosti. V nouzových situacích může být použita dávka 2, 5 mg/kg P.O. rychle absorbované formy, pokud nejsou přítomny žádné zjevné známky toxicity teofylinu.
profylaxe bronchiálního astmatu, bronchospasmu chronické bronchitidy a emfyzému. Dospělí a děti: Použití rychle vstřebává dávky formy, počáteční dávka je 16 mg/kg nebo 400 mg P. O., denní (podle toho, co je méně) děleno q 6 až 8 hodin; dávka může být zvýšena v přibližných přírůstcích 25% ve 2-až 3denních intervalech. Pomocí prodlouženým uvolňováním dávky formy, počáteční dávka je 12 mg/kg nebo 400 mg P. O. denně (podle toho, co je nižší) dělí q 8 do 12 hodin; dávka může být zvýšena, pokud je tolerována, o 2 až 3 mg/kg denně ve 3 denních intervalech. Bez ohledu na použitou dávkovou formu může být dávka zvýšena, pokud je tolerována, až do následujících maximálních denních dávek, bez měření hladiny teofylinu v séru.
Dospělí a mladiství ve věku 16 a starší: 13 mg/kg P. O. nebo 900 mg P. O. denně v rozdělených dávkách.,
adolescenti ve věku 12 až 16 let: 18 mg/kg P.O. denně v rozdělených dávkách.
Děti ve věku od 9 do 12: 20 mg/kg P.O. denně v rozdělených dávkách.
Děti mladší 9 let: 24 mg/kg P. O. denně v rozdělených dávkách.
poznámka: je nutná individualizace dávky. Pro odhad dávky použijte maximální plazmu a minimální hladiny. Terapeutický rozsah je 10 až 20 mcg/ml. Všechny dávky jsou založeny na teofylin bezvodé a štíhlé tělesné hmotnosti.
cystická fibróza ◇. Kojenci: 10 až 20 mg/kg I.V. denně., Podpora diurézy ◇, léčba Cheyne-Stokes dýchání ◇, paroxysmální noční dušnost ◇. Dospělí: 200 až 400 mg i. v. bolus (jednorázová dávka).
Farmakodynamika
Bronchodilatační působení: Droga může jednat inhibicí fosfodiesterázy, zvedat mobilní hladiny cyklického AMP, nebo znepřátelit adenosinové receptory v průduškách, což vede k relaxaci hladkého svalu.
lék také zvyšuje citlivost medulárního respiračního centra na oxid uhličitý, aby se snížily apneické epizody. Zabraňuje svalové únavě, zejména únavě bránice., Způsobuje také diurézu a stimulaci srdce a CNS.
farmakokinetika
absorpce: dobře absorbovaná. Rychlost a nástup účinku závisí na formě dávky. Potraviny mohou dále měnit absorpci, zejména některých přípravků s prodlouženým uvolňováním.
distribuce: distribuována v extracelulárních tekutinách; rovnováha mezi tekutinou a tkáněmi nastává během jedné hodiny od úvodní dávky i.v. Terapeutické plazmatické hladiny jsou 10 až 20 mcg/ml, ale mnoho pacientů reaguje na nižší hladiny.
metabolismus: metabolizován v játrech na neaktivní sloučeniny., Half-life is 7 to 9 hours in adults, 4 to 5 hours in smokers, 20 to 30 hours in premature infants, and 3 to 5 hours in children.
Excretion: About 10% of dose is excreted in urine unchanged. The other metabolites include 1,3-dimethyluric acid, 1-methyluric acid, and 3-methylxanthine.
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to xanthine compounds, such as caffeine and theobromine, and in those with active peptic ulcer and seizure disorders.,
Používat opatrně u starších pacientů, novorozenců, kojenců, malých dětí a u pacientů s CHOPN, srdeční selhání, cor pulmonale, onemocnění ledvin nebo jater, peptický vřed, hypertyreóza, diabetes mellitus, glaukom, těžká hypoxemie, hypertenze, zhoršenou srdeční nebo oběhové funkce, angina pectoris, akutní IM nebo siřičitanu citlivost.
interakce
lék-lék. Aktivní uhlí, barbituráty, ketokonazol, fenytoin, rifampin: snižuje hladinu teofylinu. Pečlivě sledujte pacienta. Úprava dávkování může být nutná, pokud se nelze vyhnout použití společně.,
Alopurinol (vysoká dávka), vápník kanálů blokátory, cimetidin, kortikosteroidy, erytromycin, hormonální antikoncepce, interferon, mexiletin, propranolol, chinolony, troleandomycin: Může zvýšit hladiny teofylinu. Pečlivě sledujte pacienta. Úprava dávkování může být nutná, pokud se nelze vyhnout použití společně.
Beta blokátory: způsobuje antagonistický farmakologický účinek. Nepoužívejte společně.
karbamazepin, isoniazid, kličková diuretika: mohou měnit hladiny teofylinu. Pečlivě sledujte pacienta. Úprava dávkování může být nutná, pokud se nelze vyhnout použití společně.
Lithium: zvyšuje vylučování lithia., Dávkování lithia může vyžadovat úpravu. Pečlivě sledujte pacienta.
lék-bylina. Kakaovník: může inhibovat metabolismus teofylinu. Při užívání teofylinu odrazujte od požití velkého množství kakaa.
kofein, guarana: způsobuje aditivní účinky CNS a CV. Odradit použití společně.
Ephedra: zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Odradit použití společně.
třezalka tečkovaná: snižuje hladinu teofylinu a účinnost. Odradit použití společně, pokud je to možné. Pokud tomu tak není, Sledujte hladiny teofylinu a podle potřeby upravte dávkování.
Drug-food. Jakékoli jídlo: urychluje vstřebávání., Poraďte pacientovi, aby užíval lék na prázdný žaludek.
drogy-životní styl. Kouření (cigarety, marihuana): zvyšuje eliminaci teofylinu. Monitorujte reakci teofylinu a hladiny v séru; může být zapotřebí upravit dávkování. Odradit kouření.
nežádoucí účinky
CNS: neklid, závratě, nespavost, bolest hlavy, podrážděnost, záchvaty, záškuby svalů.
CV: palpitace, sinusová tachykardie, extrasystoly, návaly horka, výrazná hypotenze, arytmie.
GI: nevolnost, zvracení, průjem, epigastrická bolest.
respirační: tachypnoe, zástava dýchání.,
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou zvýšit hladinu mastných kyselin bez plazmy.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování patří nevolnost, zvracení, nespavost, podrážděnost, tachykardie, extrasystoly, tachypnoe, nebo tonicko-klonické záchvaty. Nástup toxicity může být náhlý a závažný, s arytmiemi a záchvaty jako prvními příznaky.
vyvolat zvracení s výjimkou pacientů s záchvaty, pak použijte aktivní uhlí a katartiku. Léčte arytmie lidokainem a záchvaty i. v. diazepamem; podpora respiračních a CV systémů.,
zvláštní úvahy
teofylin má nízký terapeutický index. dávkování
je určeno monitorovací odpovědí, tolerancí, plicní funkcí a hladinami teofylinu v séru. Cílový rozsah je 10 až 20 mcg/ml.
používejte opatrně u malých dětí, kojenců, novorozenců a starších pacientů.
v Závislosti na test, hladiny teofylinu může být falešně zvýšené v přítomnosti furosemid, fenylbutazon, probenecid, theobromin, kofein, čaj, čokoláda, cola nápoje, a paracetamol., Falešně zvyšuje kyselinu močovou v séru měřenou Bittnerovou nebo kalorimetrickou metodou.
monitorujte vitální funkce a sledujte známky a příznaky toxicity.
Získejte měření teofylinu v séru u pacientů léčených dlouhodobou léčbou. Ideální hladiny jsou mezi 10 a 20 mcg/ml, i když někteří pacienti mohou adekvátně reagovat s nižšími hladinami v séru. Zkontrolujte každých 6 měsíců. Pokud jsou hladiny nižší než 10 mcg/ml, zvyšte dávku přibližně o 25% každý den. Pokud jsou hladiny 20 až 25 mcg/ml, snižte dávku asi o 10% každý den. Pokud jsou hladiny 25 až 30 mcg / ml, přeskočte další dávku a snižte o 25% každý den., Pokud jsou hladiny vyšší než 30 mcg / ml, přeskočte další dvě dávky a snižte o 50% každý den. Opakujte stanovení hladiny v séru.
kojících pacientů
lék se objeví v mateřském mléce a může způsobit podrážděnost, nespavost, nebo fretfulness u kojeného dítěte. Musí být učiněno rozhodnutí zastavit kojení nebo drogu.
Pediatričtí pacienti
používají opatrně u novorozenců. Děti obvykle vyžadují vyšší dávky (v mg/kg) než dospělí., Maximální doporučená denní dávka je 24 mg/kg u dětí mladších než věk 9; 20 mg/kg u dětí ve věku 9 až 12; 18 mg/kg u mladistvých ve věku 12 až 16; 13 mg/kg nebo 900 mg (podle toho, co je nižší) u dospívajících a dospělých ve věku 16 a starší.
vzdělávání Pacientů
Řekněte pacientovi, aby se lék s jídlem, pokud GI nevolnost dochází s tekuté přípravky nebo non-trvalé-uvolnění formy.
instruujte pacienta, aby i nadále používal stejnou značku teofylinu., 
upozornění pokud pacient kouří, řekněte mu, aby zavolal, pokud skončí, protože může být nutné snížit dávku teofylinu, aby se zabránilo toxicitě.
doporučuje pacientovi, aby užíval lék v pravidelných intervalech podle pokynů nepřetržitě.
pokud pacient vynechá dávku, řekněte mu, aby ji vzal co nejdříve, ale ne zdvojnásobit dávku.
informujte pacienta o nežádoucích účincích a možných známkách toxicity.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití