Cox-2 inhibitory

Cyklooxygenázy-2 (COX-2 inhibitory) jsou typem nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), který specificky blokuje COX-2 enzymy. Nesteroidní protizánětlivé látky (obvykle zkrácené na NSAID) jsou skupinou léků, které zmírňují bolest a horečku a snižují zánět.

existují dva hlavní typy Cox enzymů: COX-1 a COX-2., Oba typy produkují prostaglandiny; hlavní funkcí enzymů COX-1 je však produkce výchozích hladin prostaglandinů, které aktivují krevní destičky a chrání výstelku gastrointestinálního traktu, zatímco enzymy COX-2 jsou zodpovědné za uvolňování prostaglandinů po infekci nebo zranění. Prostaglandiny mají několik různých účinků, z nichž jeden je regulovat zánět.

specifickým blokováním enzymů COX-2 inhibitory COX-2 zmírňují zánět a bolest s méně nepříznivými gastrointestinálními účinky než NSAID, které inhibují enzymy COX-1 a COX-2., Nejsou však zcela zbaveny gastrointestinálních účinků a jejich použití (stejně jako všechny NSAID) bylo spojeno s vyšším rizikem mrtvice a srdečního záchvatu.

na co se inhibitory COX-2 používají?

COX-2 inhibitory mohou být použity k léčbě mírné až středně silné bolesti nebo zánět způsobený širokou škálu podmínek, jako jsou:

• Ankylozující spondylitidy
• Dědičné polypy tlustého střeva
• Juvenilní revmatoidní artritidy u dětí ve věku od dvou let
• Menstruace
• Osteoartrózy.,

inhibitory COX-2 mohou být také použity k léčbě akutní bolesti, jako je bolest při sportovních úrazech.

jaké jsou rozdíly mezi inhibitory COX-2?

Celekoxib je v současné době jediný inhibitor COX-2 k dispozici v Usa, po stažení rofekoxibu v roce 2004 a valdekoxib v roce 2005 v důsledku nadměrného zvýšení rizika srdečního infarktu a mozkové mrtvice. Celekoxib bývá dražší než neselektivní NSAID; je však k dispozici jako generikum.,

Celekoxib je považován za stejně účinný jako jiné Nsaid (např. ibuprofen, diclofenac a naproxen) na snížení bolesti a zánětu, ale riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků je snížena. Je spojena s vyšším rizikem kardiovaskulárních příhod; toto riziko je však podobné riziku neselektivních NSAID. Při vyšších dávkách celekoxib do jisté míry potlačuje enzymy COX-1.,

Generic name	Brand name examples
Celecoxib	Celebrex
Etoricoxib	Not approved in the U.S.
Lumiracoxib	Not approved in the U.S.
Rofecoxib, Valdecoxib	Withdrawn because of safety concerns

Are COX-2 inhibitors safe?,

inhibitory COX-2 mohou zvýšit riziko smrtelného infarktu nebo mrtvice. Riziko zvyšuje, čím vyšší je dávka a čím delší je doba léčby. Celebrex by neměl být používán u lidí s určitými srdečními stavy, s předchozí anamnézou mrtvice nebo po operaci bypassu srdce (bypass koronární tepny nebo CABG).

přestože je celekoxib spojen s nižším rizikem gastrointestinálních(GI) nežádoucích účinků, měl by být používán s opatrností u lidí s aktivní GI ulcerací nebo krvácením nebo zánětlivým onemocněním střev., Starší lidé nebo ti, kteří užívají jiné léky, které dráždí žaludek, mají větší pravděpodobnost život ohrožujících vedlejších účinků GI, jako je žaludeční nebo střevní krvácení.

inhibitory COX-2 mohou také zpomalit schopnost srážení krve, což zvyšuje riziko krvácení. Inhibitory COX-2 nejsou schváleny pro použití u dětí mladších dvou let.

většina NSAID, včetně celekoxibu, by neměla být užívána během posledních tří měsíců těhotenství nebo během kojení, s výjimkou doporučení lékaře.,

úplný seznam nežádoucích účinků naleznete v monografii přípravku celecoxib.

jaké jsou vedlejší účinky inhibitorů COX-2?

inhibitory COX-2 pravděpodobně způsobují nežádoucí účinky při dlouhodobém užívání ve vyšších než doporučených dávkách.

gastrointestinální nežádoucí účinky, které se mohou objevit, zahrnují nadýmání, průjem, zácpu, podráždění sliznice žaludku, nevolnost nebo zvracení. U inhibitorů COX-2 byly také hlášeny bolesti hlavy a závratě.,

inhibitory COX-2 mohou také ovlivnit funkci ledvin a snížit rychlost průtoku krve ledvinami. Mohou způsobit zadržování sodíku a vody, což může vést k edému a vysokým hladinám draslíku. Příležitostně mohou způsobit vážnější poškození ledvin.

užívání inhibitorů COX-2 zvyšuje riziko kardiovaskulárních trombotických příhod, jako je srdeční infarkt nebo mrtvice. Byly také hlášeny další vedlejší účinky související se srdcem, jako je vysoký krevní tlak, městnavé srdeční selhání a palpitace.,

úplný seznam nežádoucích účinků naleznete v monografii přípravku celecoxib.